nitroglycerín

Nitroglycerín je vazodilatačné liečivo používané na zmiernenie angíny.

Forma uvoľnenia a zloženie

Nitroglycerín je dostupný v troch dávkových formách:

• Sublingválne sprejové dávkovanie: priehľadné, bezfarebné (10 ml (200 dávok) vo fľašiach alebo fľašiach, každá 1 fľaša alebo fľaša v kartónovom zväzku spolu s mechanickým dávkovacím čerpadlom);
• Sublingválne tablety (na sublingválne podanie): biele alebo takmer biele, ploché valcovité, majú hrubý povrch (40 kusov v polyméri, tesne utesnené polymérovou zátkou, skúmavky, 1 tuba v lepenkovom zväzku);
• Koncentrát na prípravu roztoku na infúzie: priehľadný, bezfarebný (ampulky s obsahom 2,5, 10 alebo 10 ml, 5 ampuliek v blistri, 1-2 alebo 10 balení v škatuľke).

Kompozícia sublingválneho spreja s jednou dávkou zahŕňa:

• Účinná zložka: nitroglycerín - 0,4 mg;
• Ďalšia zložka: 95% etanol (vo forme 1% roztoku).

Zloženie jednej sublingválnej tablety zahŕňa:

• Účinná zložka: nitroglycerín - 0,5 mg (v zmysle 100% látky);
• Ďalšie zložky: glukóza (dextróza) - 9,3 mg; cukor (sacharóza) - 7,9 mg; zemiakový škrob - 9,3 mg.

Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku obsahuje:

• Účinná zložka: nitroglycerín - 1 mg;
• Ďalšie zložky: dihydrofosforečnan draselný, chlorid sodný, dextróza, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

• Angina pectoris (s cieľom zastaviť a krátkodobú profylaxiu mŕtvice pred hroziacim cvičením alebo emočným stresom);
• Akútny infarkt myokardu, vrátane komplikácie akútneho zlyhania ľavej komory (na infúziu);
• Nestabilná angína (na infúziu);
• Pľúcny edém (na infúziu).

kontraindikácie

• kolaps;
• Vek do 18 rokov (pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť používania nitroglycerínu);
• Precitlivenosť na liek.

Okrem toho v závislosti od formy uvoľňovania nitroglycerínu sú nasledujúce stavy / ochorenia kontraindikáciami liečby:

• Akékoľvek stavy, ktoré súvisia so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (pre sublingválny sprej);
• Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg. Art. (pre sublingválne rozprašovanie);
• Kardiogénny šok okrem prípadov, keď sa prijímajú opatrenia na udržanie konečného diastolického tlaku (pre sublingválne rozprašovanie);
• Angína spojená s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou (pre sublingválne spreje);
• Konstrikčná perikarditída (pre sublingválne spreje);
• Perikardiálna tamponáda (pre hypoidný sprej);
• Akútny infarkt myokardu a chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (pre hypoidný sprej);
• Primárna pľúcna hypertenzia, závažná mitrálna a / alebo aortálna stenóza (pre sublingválne spreje);
• Šok (pre tablety a sprej na sublingválne podávanie);
• Malabsorpcia glukózy a galaktózy (pre tablety na sublingválne podávanie);
• Súbežná liečba inhibítormi fosfodiesterázy-5, vrátane sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu (pre tablety a sprejov na sublingválne podávanie).

Nitroglycerín sa predpisuje opatrne (po tom, čo lekár posúdi pomer prínosov a existujúceho rizika) za prítomnosti takých chorôb, ako sú:

• Intrakraniálna hypertenzia;
• Uzáver s uzáverom;
• Hemoragická mŕtvica;
• Ťažká anémia;
• Zlyhanie obličiek (s ťažkým);
• hypertyreóza;
• Nedávne zranenia hlavy;
• Poškodenie funkcie pečene (pre tablety pre sublingválne podanie a infúzny roztok), ťažké poškodenie funkcie pečene (pre sublingválne rozstrekovanie);
• Tamponáda srdca (pre sublingválne tablety a infúziu);
• Zneužívanie alkoholu (pre sublingválne spreje);
• Hypotenzia s nízkym systolickým tlakom - menej ako 90 mm Hg. Art. (pre tablety na sublingválne podanie a infúzny roztok);
• Ortostatická hypotenzia a sklon k rozvoju ortostatickej hypotenzie (pre sublingválne rozstrekovanie);
• Migréna (pre sublingválne spreje);
• Epilepsia (pre sublingválne spreje);
• Konstrikčná perikarditída (pre tablety na sublingválne podávanie a infúzny roztok);
• Hypertrofická kardiomyopatia (pre tablety na sublingválne podávanie a infúziu);
• Izolovaná mitrálna stenóza (pre tablety na sublingválne podávanie a infúziu);
• Toxický pľúcny edém (na infúziu);
• Stenóza aorty (na infúziu); idiopatická hypertrofická subaortická stenóza (pre sublingválne tablety);
• Nekontrolovaná hypovolémia (zníženie cirkulujúceho objemu krvi) s nízkym alebo normálnym tlakom v pľúcnej tepne u pacientov so zlyhaním srdca (pre infúzny roztok);
• Akútny infarkt myokardu, srdcové zlyhanie (chronické) s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (pre tablety na sublingválne podanie a infúzny roztok);
• Šok, vrátane kardiogénnych, okrem prípadov s dostatočne vysokým plniacim tlakom ľavej komory, vrátane podávané s liekmi s pozitívnym inotropným účinkom alebo intraartikulárnou kontrapulzáciou (pre infúzny roztok);
• Ťažká cerebrálna ateroskleróza (na infúziu);
• Mozgové krvácanie (pre infúzny roztok);
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Starší vek (na infúziu).

Dávkovanie a podávanie

Aby sa predišlo komplikáciám, sublingválne užívanie lieku je možné len po lekársky predpis.

Sublingválne sprej

Striekač vstreknutý do jazyka alebo pod ním, postup je lepšie vykonávať v sede pozície, drží dych. Po podaní dávky nitroglycerínu na niekoľko sekúnd je potrebné zatvoriť ústa bez toho, aby ihneď prehltlo liek. Pred použitím nesmie byť balenie rozstrekované rozprašovaním. Pri striekaní musí byť fľaša držaná vo vzpriamenej polohe.

Keď sa objavia prvé príznaky angína pektoris, treba podať 1-2 dávky nitroglycerínu (určený závažnosťou ochorenia). Môžete použiť ďalšiu dávku, ale počas 15 minút môžete použiť nie viac ako 1,2 mg lieku (3 dávky). Ak sa stav nezlepšil, odporúča sa konzultovať s lekárom.

Maximálna jednorazová dávka nitroglycerínu - 3 dávok.

Pri použití lieku na profylaxiu, obvykle 5-10 minút pred očakávaným zaťažením alebo stresom, je predpísaná jedna dávka.

Tablety na sublingválne podávanie

Liek sa užíva pod jazykom bez prehĺtania pilulky až do úplnej resorpcie.

Nitroglycerín sa musí užívať okamžite po objavení sa prvých príznakov angína pektoris (alebo na profylaktické účely) pred očakávaným emočným stresom alebo fyzickou námahou. Jedna dávka je 1 tableta. Pri stabilnej angíne môže účinok liečby vyplynúť z nižšej dávky. Ak sa stav zlepšil, zvyšok pilulky, ktorý v tejto dobe nemal čas na vyriešenie, sa odporúča vyplieniť. Zvyčajne (u 75% pacientov) sa účinok užívania nitroglycerínu zaznamená do troch minút. Ak sa po 5 minútach po podaní prvej dávky stav nezlepšil, odporúča sa užiť ďalšiu 1 tabletu. Ak záchvat nie je zastavený, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc čo najskôr.

Infúzny roztok

Rýchlosť zavedenia roztoku nitroglycerínu zvolí lekár jednotlivo, berúc do úvahy krvný tlak, srdcovú frekvenciu, centrálny venózny tlak, elektrokardiogram a ďalšie indikátory. Liečivo sa musí podávať prostredníctvom infúznej pumpy alebo automatického dávkovača, ktorý umožní presné dávkovanie roztoku a kontrolu rytmu injekcie.

Zavedenie nitroglycerínu použitím konvenčného systému na transfúziu kvapalín zaisťuje presnosť jeho dávkovania. Pred podaním sa roztok nitroglycerínu musí zriediť na koncentráciu 0,01% v roztoku 0,9% chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Používanie iných rozpúšťadiel sa neodporúča.

Počiatočná rýchlosť zavedenia roztoku nitroglycerínu je od 0,5 do 1 mg za hodinu, maximálna rýchlosť je 8 až 10 mg za hodinu.

Odporúčané koncentrácie a rýchlosť podávania nitroglycerínu (1 ml zodpovedá 20 kvapkám): 0,0166 mg / min (1 mg / h) - 24 mg denne pomocou automatického dávkovača (objem roztoku je 1 mg / ml) alebo 240 mg denne systém na intravenózne podanie (objem roztoku je 0,1 mg / ml); rýchlosť vstrekovania - 3 - 4 kvapky za minútu.

Dĺžka liečby závisí od klinických indikácií (od niekoľkých hodín po 2-3 dni).

Vzhľadom na skutočnosť, že účinná látka sa absorbuje na stenách polyvinylchloridových rúrok (straty môžu byť v rozpätí od 40 do 80%), odporúča sa použitie rúrok vyrobených z polyetylénu a skla. Vo svetle sa infúzny roztok nitroglycerínu rýchlo zničí, preto musia byť injekčné liekovky a transfúzne systémy testované s nepriehľadným materiálom. Uchovávanie lieku v otvorenej ampulke nie je povolené.

Vedľajšie účinky

• Kardiovaskulárny systém: horúčka, zníženie krvného tlaku, závrat, bolesť hlavy, tachykardia; zriedkavo (vo väčšine prípadov - s predávkovaním) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené príznaky angíny pectoris; niekedy - kolaps s bradyarytmiou a stratou vedomia;
• Tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - bolesť brucha, nauzea, vracanie;
• Centrálny nervový systém: slabosť; zriedkavo - letargia, psychotické reakcie, dezorientácia, úzkosť;
• Alergické reakcie: zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, kožná vyrážka, svrbenie;
• Lokálne reakcie: spláchnutie kože, pálenie pod jazykom;
• Iné: zriedkavo - methemoglobinémia, hypotermia, rozmazané videnie.

Špeciálne pokyny

Nepresahujte odporúčanú dávku v pokynoch.

Liečba sa má prerušiť s rozmazaným videním (výrazná závažnosť alebo konzervácia) alebo suchosť sliznice ústnej dutiny.

Nitroglycerín, ako aj iné organické nitráty, s častým používaním, môžu byť návykové, čo si vyžaduje zvýšenie dávkovania.

Bolesť hlavy počas liečby sa môže znížiť znížením dávky nitroglycerínu a / alebo súčasným podaním valylolu.

Pri častých mŕtviciach sa odporúča použitie predĺžených liekov obsahujúcich nitroglycerín.

Používanie alkoholu počas používania nitroglycerínu je prísne zakázané.

Zloženie sublingválneho spreja zahŕňa alkohol, ktorý je dôležitý pre ženy počas tehotenstva a dojčenia, pacientov s epilepsiou, funkčných porúch pečene, po kraniocerebrálnych poraneniach a iných ochoreniach centrálneho nervového systému, ako aj v prípadoch zneužívania alkoholu.

1 sublingválna tableta obsahuje 2,65 jednotky CH10-3 (HE).

Zloženie infúzneho roztoku zahŕňa glukózu (dextrózu), ktorá sa musí zvážiť v prípade cukrovky.

Pri akútnom infarkte myokardu alebo pri akútnom zlyhaní srdca sa nitroglycerín má používať iba za starostlivého pozorovania pacientov.

Aby sa zabránilo zvýšeniu záchvatov angíny, odporúča sa vyhnúť sa náhlemu stiahnutiu lieku.

Individuálny výber rýchlosti zavedenia infúzneho roztoku nitroglycerínu zabraňuje nežiadúcemu poklesu krvného tlaku. Tiež krvný tlak sa môže znižovať aj neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku, a preto sa má monitorovať počas celej infúzie (najmenej 3-4 krát za hodinu).

Na dosiahnutie potrebného hemodynamického účinku u pacientov, ktorí už predtým používali organické nitráty (izosorbid dinitrát, izosorbid-5-mononitrát), môžu byť potrebné vyššie dávky.

Počas obdobia liečby sa odporúča opatrnosť počas jazdy a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Lieková interakcia

Pri spoločnom vymenovaní nitroglycerínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

• Kyselina acetylsalicylová: zvýšenie hladiny nitroglycerínu v krvi a zvýšenie jej účinku;
• Antihypertenzíva, vazodilatanciá, prokaínamid, inhibítory fosfodiesterázy-5, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, diuretiká, blokátory kalciového kanála, etanol, tricyklické antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy, beta adrenoblokátory:
• Heparín: zníženie jeho účinnosti;
• Dihydroergotamín: zvýšenie jeho obsahu v krvi a krvnom tlaku.

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí a chráňte ich pred svetlom.

Dátum vypršania platnosti:

• Sublingválny sprej: 2 roky pri teplotách do 15 ° C;
• Tablety na sublingválne podávanie: 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Koncentrát na infúzny roztok: 3 roky pri teplote 5-25 ° C