Neurontin

Neurontín je antikonvulzívum.

Forma uvoľnenia a zloženie

Neurontin je dostupný v dvoch dávkových formách:

• Kapsuly: nepriehľadná tvrdá želatína so slovami "PD" na tele a "Neurontin" na veku, obsah kapsúl je takmer biely alebo biely prášok, každá 100 mg je veľkosťou 3, telo a kryt sú biele, štítok na veku je "100 mg "; 300 mg každá - veľkosť č. 1, puzdro a kryt sú svetložlté, označenie na obale je "300 mg"; 400 mg každá - veľkosť č. 0, telo a veko krémovo-oranžovej farby, označenie na veku - "400 mg" (10 kusov v blistroch, 2, 5 alebo 10 baleniach v kartónovej škatuli);
• Tablety potiahnuté filmom: eliptické, biele, s vyrytím "NT" a "16" (600 mg každá) alebo "26" (800 mg každá) s rizikom medzi rytím na jednej strane a rizikom na druhej strane 10 kusov v blistroch, 2, 5 alebo 10 baleniach v škatuľke).

Zloženie 1 kapsuly obsahuje:

• Účinná látka: gabapentín - 100, 300 alebo 400 mg;
• Pomocné zložky (kapsuly 100/300/400 mg): monohydrát laktózy - 14,25 / 42,75 / 57 mg; kukuričný škrob - 10/30/40 mg; mastenec - 10/30/40 mg;
• Obal kapsuly (kapsuly 100/300/400 mg): želatína - 39,6 / 64,07 / 80,01 mg; oxid titaničitý (E171) - 1,44 / 0,76 / 1,28 mg, laurylsulfát sodný - menej ako 0,1 / 0,15 / 0,19 mg; farbivo oxid železitý žltý (E172) - 0 / 0,15 / 0,62 mg; farba červeného oxidu železa (E172) - 0/0 / 0,06 mg;
• Atrament (pre všetky typy kapsúl): šelak - 0,075 mg; oxid titaničitý (E171) -0,027 mg; Indigo Carmine - 0,021 mg.

Zloženie jednej tablety zahŕňa:

• Účinná látka: gabapentín - 600 alebo 800 mg;
• Pomocné zložky (tablety 600/800 mg, v danom poradí): Poloxamer 407 - 80 / 106,7 mg; copovidón - 64,8 / 86,4 mg; kukuričný škrob - 49,2 / 65,6 mg; stearát horečnatý - 6/8 mg;
• Filmový obal: Opadry biela YS-1-18111 - 24/32 mg (mastenec - 17,4 / 23,2 mg, hyprolóza - 6,6 / 8,8 mg); bylinný vosk (kandela) - 0,6 / 0,8 mg.

Indikácie na použitie

• Neuropatická bolesť u dospelých (liečba);
• Čiastočné záchvaty s alebo bez sekundárnej generalizácie u dospelých a detí vo veku od 12 rokov (monoterapia);
• Čiastkové kŕče so sekundárnou generalizáciou a bez nich u dospelých a detí od 3 rokov (ako dodatočné prostriedky).

kontraindikácie

• Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy;
• Vek do 3 rokov (ďalší prostriedok pri liečbe parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou a bez nej), 12 rokov (monoterapia parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou a bez nej) a 18 rokov (liečba neuropatickej bolesti);
• Precitlivenosť na liek.

Neurontin sa má používať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Ošetrovateľky a tehotné ženy môžu predpisovať liek len po posúdení pomeru prínosu a rizika pre matku a dieťa.

Dávkovanie a podávanie

Neurontin sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Ak je to potrebné, znížte dávku, zrušte liečbu alebo nahradte liek alternatívou, postupujte postupne počas najmenej 7 dní.

Počiatočná denná dávka pre neuropatickú bolesť u dospelých je 900 mg, násobok príjmu - trikrát denne (v rovnakých dávkach). V prípade potreby postupne zvyšujte dávku maximálne na 3600 mg denne. Treba mať na pamäti, že pri používaní Neurontinu v dennej dávke nad 1800 mg sa nezaznamenáva žiadna ďalšia účinnosť.

Terapia sa môže začať okamžite s dennou dávkou 900 mg alebo s jej postupným zvyšovaním počas prvých 3 dní. Na tento účel užívajte liek v jednej dávke 300 mg, čo zvyšuje frekvenciu užívania lieku: prvý deň - 1 krát denne, druhý deň - 2 krát denne, tretí deň - 3 krát denne.

Účinná dávka pre čiastočné kŕče u dospelých a detí od 12 rokov je 900-3600 mg. Liečbu môžete začať podľa jedného zo schém opísaných vyššie. V budúcnosti môže byť jedna dávka zvýšená na 1200 mg s frekvenciou 3 krát denne. Bola zaznamenaná dobrá znášanlivosť Neurontinu v dennej dávke až do 4800 mg. Aby sa zabránilo záchvatom, maximálny interval medzi dávkami dávok by nemal presiahnuť 12 hodín.

Počiatočná dávka u detí od 3 do 12 rokov je 10-15 mg / kg denne v 3 dávkach. V priebehu 3 dní sa postupne zvyšuje na účinnosť. Zvyčajne je účinná denná dávka u detí od 5 rokov 25-35 mg / kg, deti vo veku 3-5 rokov - 40 mg / kg (v rovnakých dávkach v 3 dávkach). Pri dlhodobom používaní bola pozorovaná dobrá znášanlivosť Neurontinu v dávkach do 50 mg / kg denne. Aby sa zabránilo záchvatom, maximálny interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín.

Kontrola koncentrácie gabapentínu v krvnej plazme nie je potrebná. Neurontin sa môže používať súčasne s inými antikonvulzívami bez toho, aby sa brali do úvahy zmeny jeho plazmatickej koncentrácie alebo koncentrácie iných antikonvulzívnych liekov v sére.

V prípade zlyhania obličiek sa odporúča použiť nižšie dávky Neurontinu (klírens kreatinínu / denná dávka):

• Od 80 ml za minútu: 900 až 3600 mg;
• 50-79 ml za minútu: 600-1800 mg;
• 30-49 ml za minútu: 300 až 900 mg;
• 15 až 29 ml za minútu: 150 až 600 mg (na dávku 150 mg, 300 mg každý druhý deň);
• Menej ako 15 ml za minútu: 150 - 300 mg.

Denná dávka sa musí užívať v troch dávkach.

Pacientov na hemodialýze, ktorí predtým neužívali gabapentín, sa odporúča podávať Neurontin v saturatívnej dávke 300-400 mg, po ktorej sa podáva po každých 4 hodinách hemodialýzy v dávke 200-300 mg.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe neuropatickej bolesti sa môžu vyvinúť nasledovné poruchy (aspoň u 1% pacientov):

• Nervový systém: amnézia, poruchy chôdze, myslenie a koordinácia, ataxia, ospalosť, zmätenosť, závrat, hypestézia, tras, bolesť hlavy;
• Respiračný systém: faryngitída, dýchavičnosť;
• Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, suchá ústna sliznica, dyspepsia, flatulencia, bolesť brucha;
• Účinné orgány: zápal stredného ucha, amblyopia, konjunktivitída, vertigo;
• Koža: kožná vyrážka;
• Iné: infekcia, náhodné zranenie, periférny edém, hyperglykémia, asténia, syndróm podobný chrípke, bolesť chrbta, bolesť s rôznou lokalizáciou, prírastok hmotnosti.

Počas liečby čiastočných záchvatov sa môžu objaviť vedľajšie účinky (nie menej ako u 1% pacientov):

• Kardiovaskulárny systém: hypertenzia alebo príznaky vazodilatácie;
• Tráviaci systém: nevoľnosť a / alebo vracanie, zápcha, dyspepsia, hnačka, zvýšená chuť do jedla, suchá faryngálna alebo ústna sliznica, bolesť brucha, anorexia, flatulencia, zubné ochorenie, zápal ďasien;
• Hematopoetické orgány: leukopénia, zníženie koncentrácie bielych krviniek, purpura (vo väčšine prípadov je to opísané ako modriny, ktoré sa vyskytli s malým fyzickým účinkom);
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, zlomeniny, artralgia;
• Nervový systém: amnézia, ataxia, nekoordinovanosť, zmätenosť, depresia, dysartria, emočná labilita, nespavosť, nystagmus, nervozita, ospalosť, poruchy myslenia, záchvaty svalov, tremor, závrat, hyperkinezia, parestézia, nepriateľstvo, úzkosť, bolesť hlavy, zhoršenie , nedostatok alebo oslabenie reflexov;
• Respiračný systém: infekcie dýchacích ciest, bronchitída, kašeľ, faryngitída, zápal pľúc, rinitída;
• Koža: odreniny, svrbenie a vyrážka, akné;
• Účinné orgány: amblyopia, rozmazané videnie, diplopia, vertigo;
• Genitourinálny systém: impotencia, infekcia močových ciest;
• Iné: erektilná dysfunkcia, periférny edém, bolesť chrbta, horúčka, únava, vírusové infekcie, prírastok na hmotnosti, opuch tváre, asténia, všeobecná nevoľnosť.

Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne alebo mierne. Poruchy u starších pacientov sa neodlišujú od porúch u mladších pacientov.

Pri porovnávaní znášanlivosti Neurontinu v denných dávkach 300 a 3600 mg sa pozoruje závislosť od dávky u takých javov, ako je ataxia, závrat, ospalosť, nystagmus a parestézia.

Počas liečby u detí vo veku 3 - 12 rokov s frekvenciou 2% a vyššou ako u placeba boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

• Tráviaci systém: nauzea a / alebo vracanie;
• Nervový systém: závrat, ospalosť, hyperkinezia, emočná labilita, nepriateľstvo;
• Respiračný systém: respiračné infekcie, bronchitída;
• Iné: únava, horúčka, vírusové infekcie, prírastok hmotnosti.

Taktiež u detí tohto veku, rinitídy, faryngitídy, zápalu stredného ucha, bolesti hlavy, hnačky, anorexie sa počas liečby môžu vyskytnúť záchvaty.

Vývoj vedľajších účinkov, ako je ospalosť, ataxia, únava, závrat, nevoľnosť a / alebo vracanie pri používaní Neurontinu ako adjuvans zvyčajne vyžaduje prerušenie liečby. Ak sa liek používa ako monoterapia, objavenie závraty, ospalosti, nervozity, prírastku hmotnosti, nevoľnosti a / alebo vracania tiež vyžaduje zrušenie Neurontinu. Poruchy, ktoré prerušujú liečbu detí, zahŕňajú ospalosť, nepriateľstvo a hyperkinézu.

Po registrácii lieku boli hlásené prípady nevysvetliteľnej náhlej smrti (spojenie s liečbou gabapentínom sa nestanovilo).

Ďalšie nežiaduce udalosti zahŕňajú alergické reakcie (vrátane urtikárie, angioedém a generalizovaný edém), vyrážky (vrátane eozinofílie a systémových reakcií), alopécia, kolísanie koncentrácie glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou, bolesť na hrudníku, gynekomastia, halucinácie, zvýšená koncentrácia kreatínfosfínu (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), tinitus, precitlivenosť (vrátane systémových reakcií), rozrušenie motorov Vlastnosti (vrátane choreoatetózy, dyskinézy a dystónie), trombocytopénia, myoklonus, pankreatitída, inkontinencia moču, palpitácie, rabdomyolýza, akútne zlyhanie obličiek.

Po náhlom zrušení Neurontinu sa najčastejšie zaznamenali tieto vedľajšie účinky: nadmerné potenie, nevoľnosť, nespavosť, úzkosť a bolesti rôznych lokalizácií.

Špeciálne pokyny

Užívanie Neurontinu zvyšuje riziko samovražedných myšlienok a / alebo samovražedného správania. Preto by pacienti, ktorí dostávali liek, mali byť starostlivo sledovaní kvôli vývoju alebo posilneniu depresie, výskytu samovražedných myšlienok alebo správania, ako aj pri akýchkoľvek zmenách správania.

S rozvojom akútnej pankreatitídy u pacientov užívajúcich Neurontin je potrebné vyhodnotiť možnosť zrušenia liečby.

Náhle ukončenie liečby u pacientov s epilepsiou môže viesť k vzniku epileptického stavu (aj napriek tomu, že abstinenčný syndróm s výskytom záchvatov pri používaní Neurontinu nie je označený).

Pri kombinácii s morfínom môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie gabapentínu. V tomto ohľade musí byť pacient starostlivo sledovaný na vývoj príznakov depresie centrálneho nervového systému (najmä ospalosti). Dávka morfínu alebo gabapentínu sa musí primerane znížiť.

Na liečbu neprítomnosti epilepsie sa Neurontin nepovažuje za účinný prostriedok nápravy.

Počas používania antiepileptických liekov sa môžu vyvinúť závažné, život ohrozujúce reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka lieku so súbežnými systémovými príznakmi a eozinofília. Včasné príznaky reakcie z precitlivenosti sú lymfadenopatia, zvýšenie telesnej teploty a tieto príznaky sa môžu objaviť aj bez kožnej vyrážky. V prípade vývoja takýchto príznakov by ste mali okamžite vykonať vyšetrenie pacienta. Ak sa nenašla žiadna iná príčina ako Neurontin, liečba sa má prerušiť.

Počas liečby sa frekvencia záchvatov môže zvýšiť alebo sa môžu vyskytnúť záchvaty iného typu.

Neurontin sa odporúča užívať približne 2 hodiny po užití antacidu. Pred predpísaním dlhodobej liečby (dlhšie ako 36 týždňov) by mali deti posúdiť pomer možného rizika spojeného s účinkom na schopnosť učiť sa, inteligenciu a vývoj a prínos užívania lieku.

Pri kombinovanej terapii s inými antikonvulzívami sa zistili falošne pozitívne výsledky pri stanovení močového proteínu pomocou testovacích prúžkov Ames N-Multistix SG. V tomto ohľade by sa na stanovenie proteínu v moči mali používať špecifickejšie metódy zrážania kyseliny sulfosalicylovej.

Počas užívania Neurontinu sa neodporúča riadiť vozidlá alebo iné potenciálne nebezpečné zariadenia, kým nedôjde k potvrdeniu o neprítomnosti negatívneho účinku lieku na výkon týchto funkcií.

Lieková interakcia

Súčasné užívanie Neurontinu s antacidami obsahujúcimi hliník a horčík je sprevádzané poklesom biologickej dostupnosti gabapentínu.

Pri kombinácii s hydrokodónom sa v porovnaní s monoterapiou hydrokodónom pozoruje dávkovo závislé zníženie jeho C max (maximálna koncentrácia v krvi) a AUC (celková koncentrácia lieku v plazme).

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° C.

Dátum vypršania platnosti:

• Kapsuly - 3 roky;
• Tablety - 2 roky.