Naklofen

Naklofen - liek s analgetickým, antipyretickým, antireumatickým a antiagregačným účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Naklofen je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Potahované tablety s enterickou povrchovou úpravou: mierne bikonvexné, okrúhle, hladké, hnedo-žlté (v blistroch, 10 ks, 2 blistre v škatuľke);
• Roztok na intramuskulárnu injekciu: mierne nažltlý alebo bezfarebný, priehľadný bez viditeľných mechanických nečistôt (3 ml ampulky, 5 ampuliek na blister alebo plastovú misku, 1 blister alebo paletu v kartónovej škatuli);
• Rektálne čapíky: kužeľovité, žltkasto biele alebo biele, s rovnomernou žltobožkou alebo bielou voskovou hmotou v pozdĺžnom reze (v pruhoch 5 kusov, 2 pásy v kartónovej krabici);
• Gél na vonkajšie použitie 1%: biela, homogénna (v hliníkových tubách 60 g, 1 tubu v kartóne).

Zloženie jednej tablety zahŕňa:

• Účinná látka: sodná soľ diklofenaku - 50 mg;
• Pomocné zložky: stearan horečnatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, povidón, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy;
• Škrupina: mastenec, propylénglykol, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu, oxid titaničitý, žltý oxid železa (E172), červený oxid železa (E172), hypromelóza.

Zloženie 1 ml roztoku na intramuskulárnu injekciu zahŕňa:

• Účinná látka: sodná soľ diklofenaku - 25 mg;
• Pomocné zložky: hydroxid sodný, disulfid sodný, propylénglykol, benzylalkohol, voda na injekciu.

Štruktúra 1 rektálneho čapíka obsahuje:

• Účinná látka: sodná soľ diklofenaku - 50 mg;
• Pomocná zložka: pevný tuk.

Zloženie 1000 mg gélu na vonkajšie použitie zahŕňa účinné zložky:

• Diklofenak sodný - 10 mg;
• Diklofenak Diethylamín - 11,6 mg.

Pomocné zložky: decyloleát, tekutý parafín, makrogol, cetomakrogol, bezvodý siričitan sodný, propylénglykol, dietanolamín, izopropanol, karbomér, čistená voda.

Indikácie na použitie

• osteoartritída;
• Reumatoidná artritída;
• Reumatické lézie mäkkých tkanív (burzitída, tendovaginitída).

Ďalšie indikácie na použitie tabliet, injekcií a čapíkov sú:

• Choroby muskuloskeletálneho systému zápalovej a degeneratívnej povahy: artritída pri Reiterovej chorobe, dna artritídy, Bechterewova choroba, psoriatická a juvenilná chronická artritída, osteoartritída chrbtice a periférnych kĺbov (vrátane radikulárneho syndrómu), synovitída, myozitída, bursitída, periartritída ;
• Syndróm bolesti strednej alebo miernej závažnosti: obličková a biliárna kolika, bolesť zubov, proktitída, adnexitída, algomenorea, migréna, bolesť hlavy, postoperačná bolesť, syndróm post-traumatickej bolesti sprevádzaný zápalom, lumboischialgia, myalgia, neuralgia;
• Febrile syndróm (pilulky);
• Infekčné ochorenia ucha, nosa a hrdla so silnou bolesťou: zápal stredného ucha, tonzilitída, faryngitída (tablety spolu s inými liekmi).

Ďalšie indikácie pre použitie gélu sú:

• Zlomeniny, šľachy, poškodenie svalov a väzov;
• Zápalové opuchy mäkkých tkanív, bolesti svalov a kĺbov vrátane ťažkostí spôsobených ťažkou fyzickou námahou.

kontraindikácie

• III. Trimester tehotenstva;
• Vek do 15 rokov alebo telesná hmotnosť <45 kg pre tablety, do 18 rokov pre injekčný roztok, do 15 rokov pre čapíky, do 6 rokov pre gél pre topické použitie;
• Precitlivenosť na zložky lieku alebo iných nesteroidných protizápalových liekov.

Ďalšie kontraindikácie používania tabliet, čapíkov a injekčných roztokov sú:

• Obdobie po operácii bypassu koronárnej artérie;
• Dekompenzované zlyhanie srdca;
• Erózne a ulceratívne zmeny sliznice žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;
• Zápalová choroba čriev (s exacerbáciou): Crohnova choroba, ulceratívna kolitída;
• Závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• Rektálne krvácanie, hemoroidy, zápaly alebo zranenia konečníka (čapíky);
• Ťažké zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu <30 ml za minútu) vrátane potvrdenej hyperkalémie a progresívneho ochorenia obličiek;
• Potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• Hemofília a iné poruchy koagulácie (čapíky);
• Kombinácia neznášanlivosti s kyselinou acetylsalicylovou a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (kompletnými alebo neúplnými) s bronchiálnou astmou a recidivujúcou polypózou nosa a paranazálnych dutín vrátane pokyny v anamnéze (čapíky);
• Laktácia.

Naklofen vo forme gélu je kontraindikovaný, aby sa mohol uchádzať o porušenie integrity pokožky.

Liečivo vo forme tabliet, injekčného roztoku a čapíkov by sa malo používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch / ochoreniach:

• Ischemická choroba srdca;
• Cerebrovaskulárne choroby;
• Hyperlipidémia a / alebo dyslipidémia;
• Diabetes mellitus;
• Ochorenia periférnych artérií;
• Ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (v histórii);
• Ťažké somatické choroby;
• Infekcia Helicobacter pylori;
• Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi;
• Fajčenie, časté používanie alkoholu;
• Klírens kreatinínu <60 ml za minútu;
• Súčasná liečba antikoagulanciami (warfarín), protidoštičkami (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálnymi glukokortikoidmi (prednison), selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (sertralín, paroxetín, fluoxetín, citalopram);
• Indukovaná porfýria (tablety a injekčný roztok);
• Epilepsia (pilulky a injekcie);
• Divertikulitída (tablety a injekčný roztok);
• Systémové ochorenia spojivového tkaniva (pilulky a injekčný roztok);
• Výrazné zníženie objemu krvného obehu, vrátane po vykonaní masívnych chirurgických zákrokov (tablety a injekčný roztok);
• Starší vek (vrátane pacientov užívajúcich diuretiká a oslabených pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou).

Naklofen vo forme vonkajšieho gélu sa má používať pod dohľadom lekára pri takých ochoreniach / podmienkach, ako sú:

• Porucha pečene v akútnej fáze;
• Erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
• Ťažké funkčné poruchy pečene a obličiek;
• Chronické zlyhanie srdca;
• Bronchiálna astma;
• Poruchy zrážanlivosti krvi (vrátane hemofílie, predĺžený čas krvácania, tendencia krvácania);
• Pokročilý vek;
• Laktácia.

Injekčný roztok, čapíky a gél v trimestroch I až II gravidity sa predpisuje opatrne, Naklofen vo forme tabliet - iba v prípadoch, keď očakávané prínosy pre matku sú vyššie ako potenciálne riziko pre plod.

Dávkovanie a podávanie

Naklofen vo forme piluliek sa užíva perorálne bez žuvania s malým množstvom vody, najlepšie počas jedla alebo po jedle.

Jednorazová dávka pre adolescentov od 15 rokov (s telesnou hmotnosťou> 45 kg) a dospelých - 1 tableta 2-3 krát denne. Dávka sa postupne znižuje, keď sa dosiahne optimálny terapeutický účinok a prenesie sa na podpornú liečbu - 2 tablety denne. Maximálna denná dávka je 3 tablety.

Roztok sa podáva intramuskulárne. Jediná dávka pre dospelých je 75 mg (1 ampulka). Najskôr po 12 hodinách je možné opakované podávanie lieku (po renálnej kolike po 30 minútach). Trvanie liečby nie je dlhšie ako 2 dni, potom sa pacient môže v prípade potreby preniesť na perorálnu alebo rektálnu aplikáciu diklofenaku.

Naklofen sa nesmie miešať s inými liekmi v tej istej striekačke.

Čapíky sa používajú rektálne. Počiatočná dávka pre dospelých je 1 čapík 2-3 krát denne, v závislosti od závažnosti ochorenia; pre mladistvých vo veku 15 rokov a starších - 1 čapík nie viac ako 2 krát denne. Udržiavacia dávka - 1 čapík 2 krát denne.

Gél sa aplikuje zvonka, čo spôsobuje postihnuté miesto a jemne trenie. Dospievajúci vo veku od 12 rokov a dospelí dostávajú liek 2-3 krát denne, jednu dávku - gélový pás s dĺžkou 5 až 10 cm; deti vo veku 6-12 rokov - pás gélu nie viac ako 3 cm, nie viac ako 2 krát denne. Ak sa Naklofen používa dlhšie ako 10 dní, odporúča sa konzultovať s lekárom.

Treba mať na pamäti, že pri kombinácii viacerých dávkových foriem Naklofenu (okrem perorálneho podávania) by denná dávka nemala presiahnuť 150 mg.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť počas obdobia aplikácie Naklofen vo forme tabliet, injekčného roztoku a čapíkov:

• Tráviaci systém: často - zvýšená aktivita aminotransferáz, anorexia, plynatosť, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, epigastrická bolesť; zriedkavo, dysfunkcia pečene, žltačka, hepatitída, gastrointestinálne vredy (s krvácaním alebo perforáciou alebo bez nej), gastrointestinálne krvácanie (hnačka s krvou, melaňa, vracanie krvi), proktitída, gastritída; veľmi zriedkavo - fulminantná hepatitída, pankreatitída, zápcha, membránové štrbiny (nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia Crohnovej choroby alebo ulcerózna kolitída), poškodenie pažeráka, suché sliznice (vrátane úst), glositída, stomatitída; lokálny zápal a podráždenie (čapíky);
• Nervový systém: často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - ospalosť; veľmi zriedkavo - porušenie citlivosti vrátane duševných porúch, podráždenosti, nočných múrov, nespavosti, depresie, dezorientácie, aseptickej meningitídy, cerebrovaskulárnych porúch, úzkosti, kŕčov, tras, porúch pamäti, parestézie;
• Kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, vaskulitída, zvýšený krvný tlak, bolesť na hrudníku, extrasystol, palpitácie;
• Močový systém: veľmi zriedkavo - papilárna nekróza, nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída, proteinúria, hematúria, akútne zlyhanie obličiek;
• Respiračný systém: zriedkavo - kašeľ, bronchiálna astma (vrátane dýchavičnosti); veľmi zriedkavo - laryngeálny edém, pneumonitída;
• Orgány tvorby krvi: veľmi zriedkavo - agranulocytóza, hemolytická a aplastická anémia, eozinofília, leukopénia, trombocytopénia;
• Účinné orgány: často - vertigo; veľmi zriedkavo - porušenie chuti, tinitus, strata sluchu, zhoršené videnie (diplopia, rozmazané videnie);
• Alergické reakcie: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane šoku a výrazné zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - angioedém (vrátane tvárí);
• Koža: často - kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - purpura vrátane alergickej, fotosenzitizácie, vypadávanie vlasov, pruritus, exfoliačná dermatitída, Lyellov syndróm, ekzém, vrátane multiformný a Stevensov-Johnsonov syndróm, bulózne erupcie.

Pri intramuskulárnej injekcii roztoku sa môže vyskytnúť podráždenie, opuch, bolesť a začervenanie kože v mieste vpichu.

Ak používate Naklofen vo forme vonkajšieho gélu, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky:

• Koža: ekzém, žihľavka, erytematózna kožná vyrážka, pocit pálenia, kontaktná dermatitída (svrbenie, hyperémia, opuch ošetrovanej oblasti kože, papulózno-vezikulárna vyrážka, peeling), fotosenzibilizácia, začervenanie;
• Systémové reakcie: všeobecné anafylaktické reakcie (vrátane šoku), angioedém, bronchiálna astma, žihľavka.

Špeciálne pokyny

Vzhľadom na skutočnosť, že pri dlhodobej liečbe diklofenakom sa môžu v zriedkavých prípadoch vyskytnúť závažné hepatotoxické reakcie, je potrebné pravidelne vyšetrovať funkciu pečene. Pri dlhodobej liečbe sa odporúča analyzovať výkaly pre skrytú krv a sledovať obraz periférnej krvi.

Neodporúča sa používať Naklofen pre ženy, ktoré chcú otehotnieť, pretože liek má negatívny vplyv na plodnosť. Prerušenie liečby je potrebné u pacientov s neplodnosťou (vrátane žien podstupujúcich vyšetrenie).

Počas liečby sa nesmie užívať alkohol.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu, odporúča sa používať najnižšiu účinnú dávku lieku s najnižším možným priebehom.

Diklofenak sodný má protizápalové a antipyretické vlastnosti, ktoré môžu maskovať príznaky infekčných ochorení.

Ak počas používania čapíkov existujú príznaky poškodenia pečene, odporúča sa liečbu zrušiť a poradiť sa s lekárom.

Prípravok vo forme gélu sa má aplikovať len na neporušené oblasti pokožky. Je dôležité vyhnúť sa kontaktu s očami, sliznicami a otvorenými ranami. Gél sa nemôže používať pod okluzívnymi obväzmi.

Odporúča sa byť opatrný pri aplikácii veľkého množstva gélu na veľké povrchy citlivej kože na dlhú dobu.

Počas používania gélu by ste sa mali vyhýbať dlhodobému vystaveniu slnku. Po použití výrobku dôkladne umyte ruky.

Pacienti v období aplikácie Naklofen vo forme tabliet, injekčného roztoku alebo čapíkov by sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných typov práce vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Lieková interakcia

Účinok sodnej soli diklofenaku na lieky / látky so súčasným používaním:

• Prípravky z lítia, digoxínu, cyklosporínu, metotrexátu: zvyšujú ich koncentráciu v plazme;
• Diuretiká: znižuje ich účinok;
• Metotrexát: zvyšuje jeho toxicitu;
• Hypnotické, hypoglykemické a antihypertenzívne lieky: znižuje ich účinok;
• Glukokortikosteroidy a iné nesteroidné protizápalové lieky: zvyšuje pravdepodobnosť ich vedľajších účinkov;
• Cyklosporín: zvyšuje jeho nefrotoxicitu.

Účinok liekov / látok na sodnú soľ diklofenaku počas aplikácie:

• Kyselina acetylsalicylová: znižuje jej koncentráciu v krvi;
• Paracetamol: zvyšuje riziko jeho nefrotoxických účinkov;
• Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu: zvyšujú jej senzibilizačný účinok na ultrafialové žiarenie;
• Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu: zvyšujú jej koncentráciu v plazme, čím zvyšujú jej toxicitu;
• Prípravy zlata, cyklosporínu: zvyšujú jeho účinok na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo sa prejavuje zvýšením nefrotoxicity.

Pri súčasnom používaní lieku Naklofen s inými liekmi / látkami by sa mala zvážiť možnosť výskytu nasledujúcich porúch:

• Plikamycín, kyselina valproová, cefotetan, cefoperazón, cefamandol: zvýšenie výskytu hypoprotrombinémie;
• Draslík šetriace diuretiká: zvýšené riziko hyperkaliémie;
• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvýšené riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu;
• Etanol, kolchicín, kortikotropín, prípravky Hypericum: zvýšené riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte;
• Chinolónové antibiotiká: zvýšené riziko záchvatov;
• Antikoagulanciá, antiagregačné a trombolytické lieky (altepláza, streptokináza, urokináza): zvýšené riziko krvácania (zvyčajne gastrointestinálny trakt).

Podmienky ukladania

Skladujte na suchom mieste mimo dosahu detí.

Dátum vypršania platnosti:

• Tablety a injekčný roztok - 5 rokov pri teplotách do 25 ° C;
• Rektálne čapíky - 4 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Gél na vonkajšie použitie - 4 roky pri teplotách do 30 ° C.