metoprolol

Metoprolol je kardioselektívny beta-blokátor s hypotenzívnymi, antiarytmickými a antiangióznymi účinkami.

Forma uvoľnenia a zloženie

Metoprololová lieková forma - tablety: okrúhle, konvexné na oboch stranách, s rizikom na jednej strane, potiahnuté filmom:

• Pink - 14 ks. v blistroch, 2 alebo 4 blistre v škatuli
• Biela (možná žltkastý odtieň) - 10 ks. v blistroch, 3 blistre v škatuľke.

Účinnou zložkou je metoprolol tartrát. Jeho obsah v 1 tablete závisí od farby:

• Pink - 50 mg;
• Biela - 100 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý, karboxymetylškrob sodný (typ A).

Kompozícia škrupiny:

• Tablety 50 mg: mastenec, polysorbát 80, oxid titaničitý (E171), hypromelóza, karmínové farbivo (Ponso 4R);
• Tablety 100 mg: mastenec, polysorbát 80, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.

Indikácie na použitie

Metoprolol sa používa na nasledujúce indikácie:

• Srdcové arytmie (ventrikulárne predčasné údery a supraventrikulárna tachykardia);
• Arteriálna hypertenzia (vrátane kombinácie s inými antihypertenzívami) vrátane hyperkinetického typu, tachykardia;
• Ischemická choroba srdca: liečba infarktu myokardu (komplexná terapia a sekundárna prevencia), ako aj prevencia mŕtvice;
• Hypertyreóza (ako súčasť komplexnej terapie).

Tiež sa liek môže použiť na prevenciu migrénových záchvatov.

kontraindikácie

absolútna:

• Vek do 18 rokov;
• dojčenia;
• Súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy alebo intravenózneho verapamilu;
• Hypotenzia (systolický krvný tlak - menej ako 100 mm Hg, srdcová frekvencia - menej ako 45 úderov za minútu, v prípade metoprololu v sekundárnej prevencii infarktu myokardu);
• Zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;
• Závažná bradykardia;
• Printsmetálna angína;
• Blokáda sinoatriálnej (SA);
• Stupeň AV bloku II-III;
• Syndróm chorých sínusov;
• Kardiogénny šok;
• Precitlivenosť na zložky lieku alebo iných beta-blokátorov.

Relatívna (vyžaduje si zvláštnu starostlivosť kvôli riziku komplikácií):

• Pokročilý vek;
• tehotenstva;
• Chronické zlyhanie pečene / obličiek;
• Vylučovanie ochorení periférnych ciev (Raynaudov syndróm alebo prerušovaná klaudikácia);
• Myasthenia gravis;
• AV blok I stupňa;
• feochromocytóm;
• hypertyreóza;
• Metabolická acidóza;
• Depresia (vrátane anamnézy);
• Diabetes mellitus;
• lupienka;
• Chronická obštrukčná bronchitída a emfyzém;
• Bronchiálna astma.

Dávkovanie a podávanie

Metoprolol sa má užívať perorálne bez žuvania tabliet a ich prania kvapalinou, počas jedla alebo bezprostredne po jedle.

Počiatočná denná dávka pre hypertenziu je 50-100 mg v 1 alebo 2 dávkach (ráno a večer). V prípade nedostatočného terapeutického účinku sa dávka postupne zvyšuje a / alebo predpisuje navyše k iným antihypertenzívam. Maximálna prípustná denná dávka je 200 mg.

Ďalšie indikácie:

• Funkčné poruchy srdcovej aktivity sprevádzané tachykardiou - 50 mg dvakrát denne;
• Arytmie, angína pektoris a profylaxia migrény - 50-100 mg dvakrát denne;
• Sekundárna prevencia infarktu myokardu - 100 mg dvakrát denne.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa dávka zníži v závislosti od klinického stavu.

Vedľajšie účinky

• Nervový systém: bolesť hlavy, slabosť, spomalenie rýchlosti duševných a motorických reakcií, zvýšená únava; zriedkavo znížená pozornosť, úzkosť, svalová slabosť, nespavosť, ospalosť, nočné mory, depresia, parestézie v končatinách (u pacientov s prerušovanou klaudikáciou a Raynaudovým syndrómom), prechodné poškodenie pamäti alebo zmätenosť;
• Účinné orgány: zriedkavo - suchosť a bolestivosť očí, znížená sekrécia slznej tekutiny, konjunktivitída, znížené videnie, tinitus;
• Kardiovaskulárny systém: závrat, zníženie krvného tlaku, palpitácie, ortostatická hypotenzia, sínusová bradykardia a niekedy aj strata vedomia; zriedkavo - prejavy angiospazmu (ochorenie dolných končatín, zvýšené narušenie periférnej cirkulácie, Raynaudov syndróm), dočasné zhoršenie príznakov chronického srdcového zlyhania (edém, dýchavičnosť, opuch nôh a / alebo dolných končatín), znížená konduktivita a zníženie kontraktility myokardu, kardiália, arytmie;
• Tráviaci systém: bolesť brucha, nevoľnosť, sucho v ústach, zápcha, vracanie, hnačka, zmena chuti, abnormálna funkcia pečene;
• Respiračný systém: nosná kongescia, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním; pri používaní lieku vo vysokých dávkach - bronchospazmus;
• Endokrinný systém: hypoglykémia (u pacientov dostávajúcich inzulín); zriedkavo - hypotyreóza, hyperglykémia (u pacientov s diabetes mellitus);
• Koža: exacerbácia psoriázy, vyrážka, kožné reakcie podobné psoriáze, pruritus, návaly kože, potenie, exantém, fotodermatóza, žihľavka, reverzibilná alopécia;
• Laboratórne indikátory: zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, agranulocytóza, trombocytopénia (neobvyklé krvácanie a krvácanie), leukopénia; veľmi zriedkavo hyperbilirubinémia;
• Iné: mierne zvýšenie telesnej hmotnosti, bolesť chrbta alebo kĺbov, zníženie libida a / alebo potencie; keď sa užíva počas tehotenstva - retardácia intrauterinného rastu, bradykardia a hypoglykémia u plodu.

Závažnosť vedľajších účinkov závisí od individuálnej citlivosti pacienta. Zvyčajne sú bezvýznamné a nezávisle prechádzajú po odobratí lieku.

Špeciálne pokyny

V období používania metoprololu je potrebné kontrolovať krvný tlak (TK) a srdcovú frekvenciu (HR). U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je okrem toho potrebné sledovať funkciu obličiek u pacientov s diabetes mellitus - obsah glukózy (môže byť potrebné upraviť dávku inzulínu alebo perorálneho hypoglykemického prostriedku).

Pacienti by mali byť školení o spôsobe merania srdcovej frekvencie a varovali, že v prípade poklesu tohto indikátora o menej ako 50 úderov za minútu by ste mali konzultovať s lekárom.

Pri srdcovom zlyhaní môže byť metoprolol podávaný až po dosiahnutí štádia kompenzácie.

Odporúča sa postupné zrušenie lieku a zníženie dávky do 10 dní, pretože náhle vysadenie môže viesť k zvýšenému krvnému tlaku a zvýšenému angínu. Osobitná pozornosť pri ukončení liečby sa má podať pacientom s angínou a tyreotoxikózou.

V období používania metoprololu u pacientov so zaťaženou alergologickou anamnézou je možné zvýšiť závažnosť reakcií z precitlivenosti. Je tiež dôležité mať na pamäti, že liek môže zvrátiť účinok obvyklých dávok epinefrínu (adrenalín).

Metoprolol môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou u pacientov s diabetes mellitus, zvýšiť príznaky patológie periférneho arteriálneho krvného obehu, znížiť tvorbu slznej tekutiny (ktorá by sa mala vziať do úvahy u pacientov používajúcich kontaktné šošovky).

Ak je potrebné podávať liečivo pacientom s feochromocytómom, používajú sa alfa-blokátory ako súbežná liečba a beta2-adrenomulanty sa používajú s bronchiálnou astmou.

Pacienti užívajúci súčasne Metoprolol s liekmi, ktoré znižujú zásobu katecholamínov (napríklad s rezerpínom), by mali byť pod starostlivým dohľadom lekára, pretože môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, nadmerné zníženie krvného tlaku a rozvoj bradykardie. U starších pacientov sa odporúča neustále sledovať funkciu pečene. Zníženie dávky u starších pacientov sa prejavuje v prípade výrazného poklesu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mmHg), zvýšenie bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu), ventrikulárnych arytmií, AV blokády, bronchospazmus a ťažké poruchy funkcie pečene. V niektorých prípadoch to vyžaduje zrušenie metoprololu.

Pacienti, ktorí majú podstúpiť chirurgický zákrok, by mali varovať anestezióga o vykonávanej terapii, aby si vybral prípravok na celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. Zrušenie metoprololu sa neodporúča.

Osobitné sledovanie počas liečby sa má vykonať u pacientov s depresívnymi poruchami. Ak dôjde k rozvoju depresie, liek sa musí stiahnuť.

Počas tehotenstva je metoprolol predpísaný iba podľa prísnych indikácií po zhodnotení pomeru dávok a rizík. Liečba sa vykonáva pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä na vývoj plodu. Okrem toho je nevyhnutné prísne sledovanie novorodenca v priebehu 48-72 hodín po narodení.

Na začiatku liečby možno zvýšiť únavu a závrat. V tomto prípade sa odporúča zdržať sa jazdy a vykonávania prác vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti, rýchlosť duševných a fyzických reakcií. Stupeň ďalšieho obmedzenia sa určí individuálne.

Lieková interakcia

Inhibítory monoaminooxidázy významne zvyšujú hypotenzívny účinok beta-blokátorov, takže táto kombinácia je kontraindikovaná. Prerušenie užívania týchto liekov by malo trvať najmenej 14 dní.

Možné interakčné reakcie v prípade súčasného podávania Metoprololu s inými liekmi:

• Verapamil intravenózne: zástava srdca;
• Nifedipín: významné zníženie krvného tlaku;
• Anestetické činidlá: súhrn kardiodepresívneho účinku;
• Prostriedky na inhalačnú anestéziu, ktoré sú derivátmi uhľovodíkov: riziko arteriálnej hypotenzie a inhibície funkcie myokardu;
• Etrogény, teofylín, beta-adrenostumulačný prostriedok, kokaín, indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky: oslabenie hypotenzného účinku;
• Tri- a tetracyklické antidepresíva, sedatíva, hypnotiká a antipsychotiká, etanol: zvýšené inhibičné účinky na centrálny nervový systém;
• Antidepolarizujúce svalové relaxanciá: posilnenie a predĺženie ich účinku;
• Ergot alkaloidy: zvýšené riziko porúch periférnej cirkulácie;
• Perorálne hypoglykemické látky: zníženie ich účinku;
• Inzulín: riziko hypoglykémie, zvyšovanie jej závažnosti a maskovanie niektorých symptómov (potenie, tachykardia, zvýšený krvný tlak);
• Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín): zvýšený metabolizmus a koncentrácia metoprololu v krvnej plazme, čo znižuje jeho účinnosť;
• Inhibítory (perorálne kontraceptíva, cimetidín, fenotiazíny): zvýšenie koncentrácie metoprololu v plazme;
• Xantíny (s výnimkou difilínu), lidokaín: zníženie ich klírensu;
• Lidokaín: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• Kumaríny: predĺženie ich antikoagulačného účinku;
• Etanol: riziko výrazného poklesu krvného tlaku;
• Rádioaktívne látky s obsahom jódu pre intravenózne podanie: riziko anafylaktických reakcií;
• Alergénové extrakty na kožné testy a alergény používané na imunoterapiu: riziko systémových alergických reakcií alebo anafylaxie;
• Diuretiká, antihypertenzíva (najmä prazosín), nitroglycerín, blokátory kalciového kanála: prudké zníženie krvného tlaku;
• Diltiazem, verapamil, reserpín, klonidín, guanfacín, alfa metyldopa, antiarytmiká (amiodarón), srdcové glykozidy, činidlá pre celkovú anestéziu: inhibícia AV vedenia, zvýšenie závažnosti HR redukcie;
• Klonidín: riziko stiahnutia po náhlom ukončení podávania metoprololu (z tohto dôvodu má byť klonidín zrušený niekoľko dní po vysadení metoprololu).

Podmienky ukladania

Skladujte pri teplote 15-25 ° C na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, ktoré sú pre deti neprístupné.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.