metipred

Metipred - glukokortikosteroid s imunosupresívnym, protizápalovým účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Metipred je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: hygroskopický, biely alebo slabo nažltlý lyofilizovaný prášok (v 250 ml injekčných liekovkách, kompletné s rozpúšťadlom v ampuliach alebo bez neho, 1 fľaša v škatuli);
• Tablety: ploché, biele až takmer biele, okrúhle, s priečnou deliacou čiarou a zošikmenou hranou na jednej strane; Na jednej strane tabliet obsahuje 16 mg každý kód "ORN 346" (v tmavých sklenených fľašiach s obsahom 30 a 100 kusov, 1 fľaštičku v kartónovom balení, v polyetylénových nádobách po 30 a 100 kusoch, 1 balenie v kartónovom obale; v plastových nádobách po 30 kusoch, 1 balenie v škatuli).

Zloženie jednej fľaše s lyofilizátom zahŕňa:

• Účinná zložka: metylprednizolón - 250 mg (vo forme sukcinátu sodného);
• Pomocná zložka: hydroxid sodný.

Rozpúšťadlo: voda na injekciu - 4 ml.

Zloženie jednej tablety zahŕňa:

• Účinná zložka: metylprednizolón - 4 alebo 16 mg;
• Pomocné zložky: mastenec, monohydrát laktózy, purifikovaná voda, kukuričný škrob, želatína, stearan horečnatý.

Indikácie na použitie

Metabread v tabletovej forme sa používa na liečbu nasledujúcich ochorení / ochorení:

• Astmatický stav, bronchiálna astma;
• Systémové ochorenia spojivového tkaniva: systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída, dermatomyozitída, periaritída nodosa, sklerodermia;
• Malá chorea, reumatická karditída, akútny reumatizmus;
• Akútne a chronické zápalové ochorenia: epikondylitida, synovitída, nešpecifická tenosynovitída, bursitída, Stillaova choroba u dospelých, juvenilná artritída, Bechterewova choroba, ramenná scapulárna periartritída, polyartritída (vrátane senilnej), osteoartritída (vrátane posttraumatickej), psoriatická a dnavá artritída;
• Primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek);
• Alergické ochorenia (akútne a chronické) vrátane alergických reakcií na lieky a potraviny, pollinózy, exantému, angioedému, alergickej rinitídy, žihľavky, sérovej choroby;
• Vrodená nadledvová hyperplázia;
• Kožné ochorenia: Stevensov-Johnsonov syndróm, bulózna herpetiformná dermatitída, Lyellov syndróm, exfoliačná dermatitída, seboroická dermatitída, toksidermiya, kontrakčná dermatitída (s poškodením veľkého povrchu kože), atopická dermatitída (bežná neurodermatitída), ekzém, psoriáza, vezikula.
• Pľúcna tuberkulóza, tuberkulózna meningitída, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou);
• Cerebrálny edém (vrátane nádorov mozgu alebo spojených s poranením hlavy, ožarovaním alebo chirurgickým zákrokom) po predchádzajúcom parenterálnom podaní glukokortikosteroidov;
• Alergické ochorenia oka (alergické formy konjunktivitídy);
• Zápalové ochorenia oka: optická neuritída, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, sympatická oftalmia;
• Rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami);
• Autoimunitné ochorenia obličiek (vrátane akútnej glomerulonefritídy);
• Nefrotický syndróm;
• Subakútna tyroiditída;
• Roztrúsená skleróza;
• Choroby krvi a hematopoetického systému: vrodená (erytroidná) hypoplastická anémia, elicenciálna ateréza zákrokov (erytrocytická anémia), sekundárna trombocytopénia u dospelých, trombocytopenická purpura, Hodgkinov lymfóm, myeloidná a lymfoidná leukémia, autoimúnna, lymfogranulomatóza, myeloidná a lymfoidná leukémia
• hepatitída;
• Intersticiálne pľúcne ochorenia: sarkoidóza II. Až III. Stupňa, pľúcna fibróza, akútna alveolitída;
• Mnohopočetný myelóm;
• Hypoglykemické stavy;
• Beryllióza, Lefflerov syndróm (nepodliehajú inej terapii);
• Hyperkalcémia na pozadí rakoviny, nauzey a vracania počas cytostatickej liečby;
• Reakcie odmietnutia štepu počas transplantácie orgánov (prevencia).

Metipred vo forme lyofilizátu sa používa na liečbu nasledujúcich ochorení / stavov:

• Akútna nedostatočnosť nadobličiek;
• Cerebrálny edém, vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s rádioterapiou, chirurgickým zákrokom alebo poranením hlavy;
• Akútna hepatitída, hepatálna kóma;
• Podmienky šoku (kardiogénne, toxické, operatívne, traumatické, popáleniny) s neúčinnosťou inej symptomatickej liečby, lieky nahradzujúce plazmu a vazokonstrikčné lieky;
• Alergické reakcie (akútne ťažké formy), anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, krvný transfúzny šok;
• Thyrotoxická kríza;
• Bronchiálna astma (ťažká), astmatický stav;
• Systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída;
• Zníženie zápalu a prevencia zúžených ciest (v prípade otrasov s kauterizujúcimi tekutinami).

kontraindikácie

Jedinou kontraindikáciou pre krátkodobú liečbu, ktorá je z vážnych dôvodov preukázaná, je precitlivenosť na zložky obsiahnuté v jej zložení.

Použitie glukokortikosteroidov u detí počas obdobia rastu je povolené iba absolútnymi indikáciami a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Podmienky / choroby, pri ktorých sa má používať metipred s opatrnosťou:

• Choroby gastrointestinálneho traktu: divertikulitída, ulceratívna kolitída s hrozbou perforácie alebo abscesu, nedávno vzniknutá anastomóza čriev, akútny alebo latentný peptický vred, gastritída, ezofagitída, peptický vred a duodenálny vred;
• Infekčné (bakteriálne, plesňové alebo vírusové pôvody) a parazitárne ochorenia (v súčasnosti alebo nedávno utrpené, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom): systémová mykóza, silylloidóza, amébiáza, osýpky, kiahne, herpes zoster (herpes zoster); latentná a aktívna tuberkulóza (použitie pri závažných infekčných ochoreniach je prípustné len na základe špecifickej liečby);
• Doba pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní Bacillus Calmette-Guerin (BCG), stavy imunitnej nedostatočnosti (vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie alebo infekcie HIV);
• Kardiovaskulárne ochorenia (vrátane nedávneho infarktu myokardu, u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu, môže sa rozšíriť nekróza, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva av dôsledku toho aj prasknutie srdcového svalu), hyperlipidémia, arteriálna hypertenzia, ťažké chronické zlyhanie srdca;
• Endokrinné ochorenia: obezita (stupeň III-IV), choroba Isenko-Kyching, hypotyreóza, tyreotoxikóza, diabetes mellitus (vrátane poškodenia tolerancie sacharidov);
• Závažné chronické renálne a / alebo zlyhanie pečene, nefroukitída;
• Hypoalbuminémia a podmienky predisponujúce k jej výskytu;
• Glaukóm s otvoreným uhlom a uzáverom, systémová osteoporóza, poliomyelitída (s výnimkou formy bulbárnej encefalitídy), akútna psychóza, myasténia gravis;
• Tehotenstvo.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa podávajú perorálne počas jedla alebo po jedle, premyjú sa malým množstvom tekutiny. Celá denná dávka lieku sa má užívať raz; dvojnásobná denná dávka - každý druhý deň, berúc do úvahy cirkadiánny rytmus endogénnej sekrécie glukokortikosteroidov v rozmedzí od 6 do 8 hodín; Vysoká denná dávka sa môže rozdeliť na 2-4 dávky, zatiaľ čo ráno sa odporúča, aby sa väčšina z nich podávala.

Počiatočná dávka Metipredu v závislosti od povahy ochorenia sa môže pohybovať od 4 mg do 48 mg denne. V prípadoch menej závažných ochorení sú vo väčšine prípadov dostatočné nižšie dávky, hoci jednotliví pacienti môžu vyžadovať vyššie dávky. Na sklerózu multiplex (200 mg denne), edém mozgu (200 až 1000 mg denne), transplantáciu orgánu (až 7 mg na 1 kg telesnej hmotnosti na deň) sa môžu vyžadovať zvýšené dávky lieku. Ak po dostatočnom časovom intervale nie je uspokojivý klinický účinok, liek Metipred sa má zrušiť a predpísať ďalšiu liečbu.

Dávkovanie lieku určeného pre deti určí lekár pri zohľadnení hmotnosti alebo povrchu tela. Pri adrenálnej nedostatočnosti je 0,18 mg predpísané na 1 kg telesnej hmotnosti alebo 3,33 mg na 1 m2 denne, rozdelené na 3 dávky; s inými indikáciami - 0,42-1,67 mg na 1 kg telesnej hmotnosti alebo 12,5-50 mg na 1 m2 denne, rozdelených na 3 dávky.

V prípade dlhodobých liekov sa odporúča postupne znížiť dennú dávku. Dlhodobá liečba sa nemá náhle zastaviť.

Roztok pripravený z lyofilizátu sa podáva vo forme intramuskulárnych injekcií, pomalých intravenóznych tryskových injekcií alebo intravenóznych infúzií.

Na prípravu roztoku bezprostredne pred použitím by malo byť v injekčnej liekovke lyofilizovaného rozpúšťadla. Hotový roztok obsahuje 62,5 mg / ml metylprednizolónu.

V život ohrozujúcich podmienkach ako ďalšej terapii sa liek podáva intravenózne v dávke 30 mg na kg telesnej hmotnosti každých 4 až 6 hodín maximálne 48 hodín počas 30 minút.

Dávkovací režim pre pulznú terapiu na liečbu ochorení, pri ktorých je účinnosť glukokortikosteroidov účinná, na exacerbácie ochorení a / alebo neúčinnosť štandardnej liečby:

• Reumatické ochorenia: 1000 mg denne intravenózne počas 1 až 4 dní alebo 1000 mg mesačne intravenózne počas 6 mesiacov;
• Systémový lupus erythematosus: 1000 mg denne intravenózne počas 3 dní;
• Roztrúsená skleróza: 1000 mg denne intravenózne počas 3 alebo 5 dní;
• Edémové stavy (napríklad glomerulonefritída, lupus nefritída): 30 mg na 1 kg telesnej hmotnosti intravenózne každý druhý deň počas 4 dní alebo 1000 mg denne počas 3, 5 alebo 7 dní.

Uvedená dávka sa odporúča podať do 30 minút (nie menej). Opakované injekcie sú povolené v prípadoch, kedy sa nedosiahlo žiadne zlepšenie do siedmich dní po liečbe alebo ak to vyžaduje stav pacienta.

V prípade rakoviny sa 125 mg Metipredu denne podáva intravenózne denne počas 56 dní na zlepšenie kvality života pacienta v terminálnom štádiu.

V prípadoch chemoterapie charakterizovanej miernym alebo stredne závažným emetickým účinkom sa 250 mg roztoku injikuje intravenózne počas 5 minút (aspoň) 1 hodinu pred použitím chemoterapeutického lieku na začiatku chemoterapie, ako aj po nej. V prípadoch chemoterapie charakterizovanej výrazným emetickým účinkom sa 250 mg liečiva podáva intravenózne počas najmenej 5 minút v kombinácii s vhodnými dávkami butyrofenónu alebo metoklopramidu 1 hodinu pred podaním chemoterapeutického lieku, potom sa na začiatku chemoterapie podá 250 mg roztoku iv.

Počiatočná dávka pre iné indikácie sa podáva intravenózne a pohybuje sa od 10 do 500 mg (v závislosti od povahy ochorenia).

V ťažkých podmienkach môže krátkodobá liečba vyžadovať použitie vyšších dávok. Počiatočná dávka nepresahujúca 250 mg sa má podávať intravenózne najmenej počas 5 minút, pričom dávka presahuje 250 mg až 30 minút. Ďalej sa dávka podáva intravenózne alebo intramuskulárne, pričom interval medzi injekciami sa určí v závislosti od klinického stavu a odozvy pacienta na liečbu.

Deti Metipred sa odporúča používať v menších dávkach (ale nie menej ako 0,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti na deň). Po prvé, výber dávky by mal brať do úvahy odpoveď pacienta na liečbu a závažnosť jeho stavu, a nie telesnú hmotnosť a vek.

Vedľajšie účinky

Počas liečby Metipredom sa vedľajšie účinky môžu objaviť na niektorých telesných systémoch, a to:

• Endokrinný systém: oneskorený sexuálny vývoj u detí, syndróm Itsenko-Cushingovho syndrómu, potlačenie funkcie nadobličiek, prejavy latentného diabetu, diabetes steroidov, znížená glukózová tolerancia;
• Tráviaci systém: škytavka, plynatosť, trávenie a chuť do jedla, perforácia gastrointestinálnej steny, gastrointestinálne krvácanie, erozívna ezofagitída, steroidný žalúdok a dvanástnikový žalúdok, pankreatitída, nauzea, vracanie; zriedkavo zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz;
• Kardiovaskulárny systém: arytmie, bradykardia (až do zastavenia srdca); predisponovaní pacienti môžu vyvinúť alebo zvýšiť závažnosť srdcového zlyhania, zmeny v elektrokardiograme, charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoaguláciu, trombózu; u pacientov s akútnym a subaktívnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, v dôsledku čoho je možné pretrhnutie srdcového svalu;
• Centrálny a periférny nervový systém: kŕče, bolesti hlavy, cerebellar pseudotumor, vertigo, závrat, nespavosť, úzkosť, nervozita, zvýšený intrakraniálny tlak, paranoia, depresia, maniodepresívna psychóza, halucinácie, eufória, dezorientácia;
• Účinné orgány: náhla strata zraku (s nasadením roztoku v nosových končatinách, hlava, skalp a krk, krysy Metipred v očných cievach môžu byť uložené), exophthalmos, trofické zmeny rohovky, tendencia vyvíjať sekundárne vírusové, plesňové alebo bakteriálne infekcie oka, tlak s možným poškodením optického nervu, zadná subkapsulárna katarakta;
• Metabolizmus: nadmerné potenie, negatívna bilancia dusíka, prírastok hmotnosti, hypokalciémia, zvýšená exkrécia vápnika; vedľajšie účinky spôsobené minerálokortikoidnou aktivitou - hypokalitický syndróm, hypernatrémia, retencia sodíka a tekutín;
• Muskuloskeletálny systém: atrofia, steroidná myopatia, ruptúra ​​svalovej šľachy, osteoporóza (veľmi zriedkavo - aseptická nekróza hlavy a ramennej kostí, patologické fraktúry kostí), retardácia rastu a osifikácia u detí (predčasné uzatvorenie epifýzových rastových zón);
• Dermatologické reakcie: tendencia k rozvoju kandidózy a pyodermie, striae, steroidnej akné, hypo- alebo hyperpigmentácie, zriedenie kože, ekchymóza, petechiae, oneskorené hojenie rán;
• Alergické reakcie: lokálne alergické reakcie, anafylaktický šok, pruritus, vyrážka;
• Lokálne reakcie so zavedením roztoku: infekcia miesta vpichu, brnenie v mieste vpichu, bolesť, znížená citlivosť, pocit pálenia; zriedkavo - atrofia kože a podkožného tkaniva pri intramuskulárnom podaní (úvod do deltového svalu je obzvlášť nebezpečný), zjazvenie v mieste vpichu injekcie, nekróza okolitých tkanív;
• Ďalšie: sčervenanie hlavy, abstinenčný syndróm, leukocytúria, rozvoj alebo exacerbácia infekcií (rozvoj tohto vedľajšieho účinku uľahčujú spoločne používané imunosupresíva a očkovanie).

Špeciálne pokyny

Počas obdobia farmakoterapie (najmä dlhodobej) sa vyžaduje pozorovanie očného lekára, kontrola krvného tlaku, obraz periférnej krvi, stav vody a elektrolytovej rovnováhy a koncentrácia glukózy v krvi.

Na zníženie vedľajších účinkov sa odporúča zvýšiť príjem draslíka v tele (prípravky obsahujúce draslík, diéta) a zároveň aplikovať antacidá. Jedlo by malo byť obmedzené na obsah soli, uhľohydrátov a tukov bohatých na vitamíny a bielkoviny.

U pacientov s cirhózou pečene a hypotyreózou sa účinok Metipredu zvyšuje.

Liečivo môže zhoršiť existujúce psychotické poruchy alebo emocionálnu nestabilitu. Ak sa indikácia psychózy v anamnéze vysokých dávok lieku má používať pod lekárskym dohľadom.

V stresových situáciách počas udržiavacej liečby (vrátane infekčných ochorení, úrazov, operácií) sa odporúča upraviť dávku lieku v dôsledku zvýšenej potreby glukokortikosteroidov.

V prípade náhleho stiahnutia lieku, najmä pri predchádzajúcom užívaní vysokých dávok, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm a exacerbáciu ochorenia, pre ktorý bol vymenovaný.

Pri interkurentných infekciách, tuberkulóze a septických stavoch sa odporúča používať Metipred súčasne s antibakteriálnymi liekmi baktericídneho účinku.

Pri dlhodobej liečbe u detí je potrebné starostlivé monitorovanie dynamiky rastu a vývoja. Ak bolo dieťa počas obdobia liečby v kontakte s ovčím kiahňam alebo osýpkami, odporúča sa používať špecifické imunoglobulíny na profylaktické účely.

Lieková interakcia

Metylprednizolón má vysokú farmakologickú aktivitu, v tomto ohľade iba ošetrujúci lekár môže brať do úvahy liečebnú interakciu Metipredu s liekmi užívanými súčasne s ním.

Podmienky ukladania

Uchovávajte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti lyofilizátu a tabliet je 5 rokov.

Pripravený roztok sa uchováva pri teplote 15 až 20 ° C počas 12 hodín; rekonštituovaný roztok je v chladničke pri teplote 2-8 ° C počas 24 hodín.