Merten

Merten - liek s účinnosťou znižujúcou hladinu lipidov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Merten sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: takmer biele alebo biele, bikonvexné; 5 mg: okrúhly s nápisom "C33" na jednej strane; na 10 mg: kolo, s nápisom "C34" na jednej zo strán; na 20 mg: kolo, s nápisom "C35" na jednej zo strán; 20 mg každá: oválna s písmenom "C36" na jednej strane (10 kusov v blistroch, 3 balenia v škatuli).

Zloženie jednej tablety zahŕňa:

• Účinná látka: Rosuvastatín - 5, 10, 20 alebo 40 mg (vo forme vápenatej soli rosuvastatínu);
• Pomocné zložky (resp.): Monohydrát laktózy - 43,5 / 87/174/348 mg; mikrokryštalická celulóza 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Krospovidón (typ A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; hydroxid horečnatý - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; stearát horečnatý - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

Zloženie plášťového filmu: Opadry II biela (oxid titaničitý (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, makrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / mastenec - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, polyvinylalkohol - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Indikácie na použitie

• Familiálna homozygotná hypercholesterolémia - ako doplnok k diétam a iným metódam na zníženie lipidov alebo v prípadoch, keď táto terapia nie je dostatočne účinná;
• Hypercholesterolémia a zmiešané (kombinované) dyslipidemické stavy na zníženie zvýšených koncentrácií celkového cholesterolu (Xc), Xc-lipoproteínov s nízkou hustotou (Xc-LDL), apolipoproteínu B a TG v sére - ako doplnok k diéte terapii v prípadoch, , strata hmotnosti, cvičenie) a strava sú nedostatočné;
• Hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredrickson) - ako doplnok k diéte;
• Veľké kardiovaskulárne komplikácie (mŕtvica, srdcový záchvat, arteriálna revaskularizácia) u dospelých pacientov bez klinických prejavov koronárnej choroby srdca, ale so zvýšeným rizikom jej vývoja (vek nad 60 rokov u žien a 50 rokov u mužov, zvýšená koncentrácia C-reaktívneho proteínu 2 mg / l) v prítomnosti aspoň jedného z ďalších rizikových faktorov vrátane fajčenia, arteriálnej hypertenzie, nízkej koncentrácie Cs-HDL, rodinnej anamnézy včasného nástupu koronárnej choroby srdca - ako primárnej prevencie.

Merten je tiež predpísaný ako doplnok diéty u pacientov, u ktorých sa preukázalo liečenie na zníženie koncentrácie celkového Xc a Xc-LDL na spomalenie progresie aterosklerózy.

kontraindikácie

• myopatia;
• Hepatálna insuficiencia (viac ako 9 bodov na stupnici Childe Pugh);
• Aktívna fáza ochorení pečene, vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity pečeňových transamináz, ako aj akéhokoľvek zvýšenia aktivity sérových transamináz o viac ako 3 krát v porovnaní s hornou hranicou normálu;
• Výrazné funkčné poruchy obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml za minútu) - tablety s obsahom 5, 10 a 20 mg; stredne ťažké zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 60 ml za minútu) - 40 mg tablety;
• Prítomnosť predispozície k rozvoju myotoxických komplikácií;
• Intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózo-galaktózy alebo nedostatok laktázy;
• Súčasné použitie s cyklosporínom;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť užívania Mertenu u tejto vekovej skupiny pacientov nebola stanovená);
• Precitlivenosť na liek.

Ženy vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu, nemajú užívať liek.

Ďalšie kontraindikácie pre užívanie 40 mg tablety sú:

• Indikácie svalových chorôb v osobnej alebo rodinnej anamnéze;
• hypotyreóza;
• Myotoxicita na pozadí používania iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov v histórii;
• Vedie k zvýšeniu koncentrácie účinnej látky (rosuvastatínu) v krvnej plazme;
• Súbežné použitie s fibrátmi;
• Vysoká spotreba alkoholu;
• Patrili k ázijskému závodu.

Merten v akejkoľvek dávke sa má užívať opatrne v prítomnosti nasledujúcich stavov / ochorení:

• hypotenzia;
• Anamnéza ochorenia pečene;
• Riziko rozvoja rabdomyolýzy / myopatie: každá 5, 10 a 20 mg - hypotyreóza, zlyhanie obličiek; na 40 mg: zlyhanie obličiek s ľahkou závažnosťou (pri klírens kreatinínu viac ako 60 ml za minútu);
• sepsa;
• Zranenia a rozsiahle chirurgické zákroky;
• Nekontrolovaná epilepsia;
• Ťažké metabolické, elektrolytové alebo endokrinné poruchy;
• Vek nad 65 rokov.

Okrem toho pre tablety s obsahom 5, 10 a 20 mg:

• Dedičné svalové ochorenia (rodinná alebo osobná anamnéza) a indikácie anamnézy svalovej toxicity pri použití iných inhibítorov alebo fibrátov HMG-CoA reduktázy;
• Vysoká spotreba alkoholu;
• Vedie k zvýšeniu koncentrácie účinnej látky (rosuvastatínu) v krvnej plazme;
• Súbežný príjem s fibrátmi;
• Patrili k ázijskému závodu.

Dávkovanie a podávanie

Merten sa užíva perorálne vodou. Účinnosť lieku nezávisí od príjmu potravy alebo času dňa. Tablety sa musia prehltnúť celé, nemali by sa rozdrviť a žuvať.

Pred začatím liečby by mal pacient dodržiavať štandardnú diétu založenú na použití liekov s nízkym obsahom Xc, ktoré by mali pokračovať počas celého obdobia užívania Mertenu.

Lekár zvolí dávku individuálne na základe účelu liečby a terapeutickej odpovede pacienta na liečbu.

Odporúčaná počiatočná denná dávka lieku Merten pre pacientov, ktorí predtým neužívali statíny, a pre pacientov prenesených po liečbe inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy je 5 alebo 10 mg. Liek sa užíva 1 krát denne.

Pri výbere počiatočnej dávky je potrebné zvážiť hladinu Xc a možné riziko kardiovaskulárnych komplikácií a vedľajších účinkov. V prípade potreby vykonajte po 1 mesiaci úpravu dávky.

Vzhľadom na vysoké riziko nežiaducich účinkov pri užívaní Mertenu v dávke 40 mg je možné zvýšiť maximálnu dávku len u pacientov s ťažkou hypercholesterolémiou a vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií (najmä s dedičnou hypercholesterolémiou) v prípadoch, keď je dávka 20 mg cieľovej hladiny cholesterolu. Aplikovať dávku 40 mg možno len pod lekárskym dohľadom (vymenovanie tejto dávky pacientom, ktorí predtým nekonzultovali lekára, sa neodporúča).

Starší pacienti nie sú potrební úpravy dávky Mertenu.

Pacienti so stredne ťažkou až miernou renálnou insuficienciou zvyčajne neupravujú dávku. V prípadoch mierneho zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml za minútu) je odporúčaná počiatočná dávka Mertenu 5 mg. Pacientom so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa nemá podať dávka 40 mg. Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou Merten v akejkoľvek dávke je kontraindikovaný.

Pri zlyhaní pečene (na stupnici Child-Pugh - 7 bodov a nižšej) sa nezistil nárast systémovej koncentrácie rosuvastatínu. Avšak u pacientov s zlyhaním pečene (8 a 9 bodov) bol zaznamenaný nárast systémovej koncentrácie Mertenu. Odporúča sa, aby takí pacienti sledovali funkciu pečene počas liečby. Údaje o použití rosuvastatínu u pacientov s hepatálnou insuficienciou viac ako 9 bodov nie sú k dispozícii (Merten je kontraindikovaný).

U pacientov ázijskej rasy sa môžu zvýšiť systémové koncentrácie rosuvastatínu. Počiatočná dávka pre pacientov patriacich do ázijskej rasy, ak sa podávajú v dávkach 10 a 20 mg, nesmie prekročiť 5 mg (u týchto pacientov sa predpisuje dávka 40 mg je kontraindikovaná). Podľa rovnakej schémy je Merten predpísaný pre citlivosť na myopatiu.

Vedľajšie účinky

Spravidla sú vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú počas liečby, mierne a dočasné.

Pri používaní lieku Merten je možné vyvolať poruchy na niektorých systémoch tela, ktoré sa prejavujú rôznymi frekvenciami (≥1 / 100 až <1/10 - často ≥1 / 1000 až <1/100 - zriedkavo ≥1 / 10000 až <1/1000 - zriedkavo, <1/10000 - veľmi zriedkavo, ak nie je možné odhadnúť frekvenciu na základe dostupných údajov - s neznámou frekvenciou):

• Respiračný systém, orgány hrudníka a mediastína: s neznámou frekvenciou - dýchavičnosť, kašeľ;
• Nervový systém a duševné poruchy: často - závrat, bolesť hlavy; veľmi zriedkavo - strata pamäti, polyneuropatia; s neznámou frekvenciou - poruchy spánku (vrátane nočných múrov a nespavosti), depresia;
• Connective and musculoskeletal tissue: často - myalgia; zriedkavo - rabdomyolýza, myopatia (vrátane myozitídy); veľmi zriedkavo - artralgia; s neznámou frekvenciou, s imuno-sprostredkovanou nekrotizujúcou myopatiou;
• Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha; zriedkavo - pankreatitída; s neznámou frekvenciou - hnačka;
• Endokrinný systém: často - diabetes typu 2;
• Imunitný systém: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému;
• Krvný a lymfatický systém: zriedkavo - trombocytopénia;
• Pečeň a žlčový trakt: zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka;
• Kožné a podkožné tkanivo: zriedkavo - vyrážka, pruritus, urtikária; s neznámou frekvenciou - Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Sexuálne orgány a prsné žľazy: veľmi zriedkavo - gynekomastia;
• Obličky a močové cesty: veľmi zriedkavo - hematúria;
• Bežné poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - astenický syndróm; s neznámou frekvenciou - periférny edém;
• Obličky a močové cesty: proteinúria, prevažne tubulárneho pôvodu (zvyčajne sa počas liečby znižuje a prechádza nezávisle); v zriedkavých prípadoch hematúria;
• Pečeň a žlčové cesty: u malého počtu pacientov - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (tento nárast bol mierny, prechodný a asymptomatický);
• Muskuloskeletálne a spojivové tkanivá: myalgia, myopatia (vrátane myozitídy); v zriedkavých prípadoch rabdomyolýza s alebo bez výskytu akútneho zlyhania obličiek; zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (tieto prejavy sú zvyčajne malé, asymptomatické a prechodné, ak sa prekročí aktivita kreatínfosfokinázy päťkrát, liečba sa zastaví);
• Vplyv na výsledky inštrumentálnych a laboratórnych štúdií: zvýšenie koncentrácie bilirubínu, glukózy, aktivity gama-glutamyltransferázy, alkalickej fosfatázy, dysfunkcie štítnej žľazy.
• Iné: sexuálna dysfunkcia; v extrémne zriedkavých prípadoch (najmä pri dlhodobej liečbe) - intersticiálna choroba pľúc; patológie šliach, v niektorých prípadoch komplikované prasknutím.

Výskyt vedľajších účinkov je zvyčajne závislý od dávky. Výskyt závažných vedľajších účinkov pečene a obličiek zvyšuje rabdomyolýzu u pacientov, ktorí užívali Merten 40 mg.

Pri vykonávaní postmarketingových pozorovaní sa zistilo, že použitie lieku Merten môže tiež vyvolať nasledujúce poruchy:

• Nervový systém: veľmi zriedkavo - strata pamäti, polyneuropatia;
• Tráviaci systém: zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka; nešpecifikovaná frekvencia - hnačka;
• Močový systém: veľmi zriedkavo - hematúria;
• Respiračný systém: nešpecifikovaná frekvencia - dýchavičnosť, kašeľ;
• Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia;
• Dermatologické reakcie: s neznámou frekvenciou - Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Iné: s neznámou frekvenciou - periférny edém.

Počas používania niektorých statínov existujú aj údaje o vývoji nasledujúcich vedľajších účinkov: depresia, poruchy spánku vrátane nočných múrov a nespavosti, sexuálna dysfunkcia, v ojedinelých prípadoch (najmä pri dlhodobom užívaní liekov) - intersticiálne ochorenia pľúc.

Špeciálne pokyny

Vývoj proteinúrie, hlavne tubulárneho pôvodu, sa zvyčajne zaznamenáva pri užívaní vysokých dávok Mertenu (najmä 40 mg), ale vo väčšine prípadov bola táto porucha pravidelná alebo krátkodobá. Počas liečby vzniká proteinúria neznamená výskyt akútnej alebo progresie existujúceho ochorenia obličiek. Frekvencia vážnych funkčných porúch obličiek sa zvyšuje pri užívaní rosuvastatínu v dávke 40 mg.

Počas príjmu lieku Merten vo všetkých dávkach (najmä v dávke vyššej ako 20 mg) sa vyvinula myopatia, myalgia a v zriedkavých prípadoch rabdomyolýza. Vo veľmi zriedkavých prípadoch dochádza k rabdomyolýze, keď sa užíva s ezetimibom (táto kombinácia vyžaduje opatrnosť).

Pri zvýšení hladiny kreatínfosfokinázy pred začiatkom liečby nad hornú hranicu normálu viac ako päťkrát po 5 - 7 dňoch je potrebné znova zmerať. Ak sa potvrdí opätovné meranie základnej hodnoty kreatínfosfokinázy, liečba sa nemá začať.

Pri prítomnosti rizikových faktorov na rozvoj myopatie / rabdomyolýzy možno Merten predpísať len po pomere prínosov liečby s možným rizikom. Počas liečby je potrebné vykonať konštantné klinické pozorovanie.

V prípade náhleho kŕče, svalovej slabosti alebo bolesti, najmä v kombinácii s horúčkou alebo malátnosťou, musíte sa poradiť s lekárom.

Nie je potrebné podávať Merten pacientom s ťažkými a akútnymi ochoreniami, ktoré naznačujú prítomnosť myopatie alebo možný rozvoj sekundárneho zlyhania obličiek (napríklad arteriálna hypertenzia, sepsa, trauma, chirurgia, elektrolytové poruchy, metabolický syndróm, endokrinné poruchy, kŕče).

Merten sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou ochorenia pečene alebo zneužívania alkoholu.

Pred a za 3 mesiace po začiatku liečby sa odporúča diagnostikovanie funkcie pečene. V prípadoch, keď aktivita pečeňových transamináz v sére presiahne hornú hranicu normy trikrát, liečba sa má zastaviť alebo sa má znížená dávka. Frekvencia výrazných funkčných porúch pečene (spojených vo väčšine prípadov so zvýšením aktivity pečeňových transamináz) sa zvyšuje, keď sa užíva 40 mg Mertenu.

U pacientov so sekundárnou hypercholesterolémiou spôsobenou hypotyreózou, nefrotickým syndrómom sa musí liečba základnej choroby vykonať pred začiatkom užívania lieku.

Súčasné užívanie Mertenu s inhibítormi proteázy sa neodporúča.

Ak je to potrebné, keď užívate liek, riadite vozidlo alebo iné mechanizmy, treba mať na pamäti, že počas liečby sa môže objaviť závrat.

Lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní lieku Merten s niektorými látkami / liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (AUC je celková koncentrácia lieku v plazme, MHO je medzinárodný normalizovaný pomer - pomer protrombínového času k štandardnému priemernému protrombínovému času, Cmax je maximálna koncentrácia lieku v krvi, T1 / 2 - polčas rozpadu):

• Cyklosporín: zvýšenie AUC rosuvastatínu;
• Antagonisty vitamínu K (warfarín alebo iné kumarínové antikoagulanciá): zvýšenie MHO (musí byť monitorované);
• Ezetimib: nie sú pozorované žiadne zmeny AUC alebo Cmax, ale farmakodynamická interakcia týchto liekov nemôže byť vylúčená;
• Gemfibrozil alebo iné látky znižujúce lipidy: zvýšenie Cmax a AUC rosuvastatínu;
• Kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich hladiny lipidov, fenofibrát, gemfibrozil, iné fibráty: zvýšené riziko myopatie (súbežné podávanie Mertenu v dávke 40 mg a fibráty je kontraindikované);
• Inhibítory proteáz: predĺženie T1 / 2 rosuvastatínu;
• Antacidá v suspenzii obsahujúce hydroxid hlinitý alebo horečnatý: pokles koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme (závažnosť tohto účinku je slabšia v prípade, ak sa antacidá používajú 2 hodiny po užití Mertenu);
• Erytromycín: zníženie AUC a Cmax rosuvastatínu;
• Perorálne kontraceptíva: zvýšená AUC etinylestradiolu a norgestrelu.

Podmienky ukladania

Uchovávajte na tmavom a suchom mieste, ktoré nie je prístupné deťom pri teplote do 30 ° C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.