Melipraminum

Melipramín je derivát dibenzoazepínu; tricyklický antidepresív.

Forma uvoľnenia a zloženie

Liekové formy melipraminu:

• Roztok pre intramuskulárnu injekciu: priehľadný, bezfarebný (možný zelenožltý odtieň), bez zápachu (2 ml v bezfarebných sklenených ampuliach, 5 ampuliek v blistroch, 2 škatuľky v škatuli);
• Filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, červeno-hnedé farby s matným povrchom s takmer alebo žiadnym zápachom (50 vo fľašiach z tmavého skla, 1 kartónový zväzok vo fľaši);
• Dragee: lentikulárny tvar, hnedý, s lesklým povrchom s takmer alebo žiadnym zápachom (50 v fľašiach z tmavého skla, v kartónovom zväzku 1 fľaša).

V 1 ml roztoku obsahuje:

• Účinná látka: imipramín hydrochlorid - 12,5 mg;
• Pomocné zložky: bezvodý siričitan sodný, chlorid sodný, disiričitan sodný, kyselina askorbová, voda na injekciu.

1 tableta obsahuje:

• Účinná látka: imipramín hydrochlorid - 25 mg;
• Pomocné zložky: stearan horečnatý, monohydrát laktózy, povidón K25, krospovidón a mastenec;
• Zloženie obalu: stearát horečnatý, hypromelóza, Dimethicone E1049 39%, kozmetické farbivo červeno-hnedé (zmes pozostávajúca z farieb oxidu železitého červeného, ​​železného žltého oxidu a čierneho oxidu čierneho).

1 dražé obsahuje:

• Účinná látka: imipramín hydrochlorid - 25 mg;
• Pomocné zložky: stearát horečnatý, želatína, mastenec, makrogol 35 000, oxid titaničitý (E171), glycerol 85%, monohydrát laktózy, sacharóza, červený oxid železitého farbiva (E172).

Indikácie na použitie

Všetky dávkové formy sa používajú na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Depresia a depresia rôznych etiológií (psychogénna, organická, endogénna) sprevádzaná ideologickou a motorickou retardáciou;
• Obsedantne kompulzívna porucha;
• Panická porucha.

Vo forme tabliet a piluliek je navyše Melipramín predpísaný deťom starším ako 6 rokov so zmáčaním do lôžka (pri krátkodobej adjuvantnej liečbe v prípadoch, keď sú vylúčené organické príčiny poruchy).

kontraindikácie

Pre všetky dávkové formy:

• Manické epizódy;
• Porucha srdcového rytmu;
• Porušenie intracardiického vedenia;
• Uzáver s uzáverom;
• Retencia moču;
• Ťažká dysfunkcia obličiek a / alebo pečene;
• Použitie inhibítorov monoaminooxidázy;
• Tehotenstvo a dojčenie;
• Precitlivenosť na zložky lieku alebo iných tricyklických antidepresív zo skupiny dibenzoazepínu.
• Akútne a subakútne periódy infarktu myokardu;
• Akútna intoxikácia opioidnými analgetikami, hypnotikami a inými liekmi, ktoré majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém;

Vo forme roztoku je Melipramín navyše kontraindikovaný pri srdcovom zlyhaní, diabetes mellitus v štádiu dekompenzácie, benígnu prostatickú hyperpláziu.

Vo forme tabliet nie je liek predpísaný ani pacientom s deficienciou laktázy, intoleranciou galaktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Toto riešenie sa nepoužíva v pediatrii. Tablety a pilulky nie sú predpísané deťom mladším ako 6 rokov v liečbe zvlhčovania lôžka a až 18 rokov v liečbe panickej poruchy a depresie.

S opatrnosťou by melipramín vo forme tabliet a dražé mal byť použitý v nasledujúcich prípadoch:

• feochromocytóm;
• Akútna porfýria;
• Chronický alkoholizmus;
• Bipolárna porucha;
• Bronchiálna astma;
• Potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• arytmie;
• Angina pectoris;
• Zlyhanie srdca;
• mŕtvice;
• Po infarkte myokardu;
• neuroblastóm;
• Porušenie motorickej funkcie gastrointestinálneho traktu;
• hypertyreóza;
• Mierne a stredne závažné porušenie pečene a / alebo obličiek;
• Intraokulárna hypertenzia;
• schizofrénie;
• epilepsie;
• Tendencia k zápche;
• Deti a staroba.

Dávkovanie a podávanie

Roztok Melipramín je určený na intramuskulárne podanie.

Prvý deň sa podáva 25 mg imipramínu trikrát denne. Ďalej, v závislosti od okolností môže byť dávka zvýšená. Maximálna prípustná denná dávka je 100 mg. Od 7. dňa liečby sa dávka postupne znižuje a nahradí sa jedna injekcia jednou tabletu / tabletu. Do 13. dňa by mal byť pacient úplne prenesený na perorálne podanie lieku v dávke 25 mg 4-krát denne. Ak dôjde k relapsu ochorenia, je možné znovu uviesť melipramín intramuskulárne.

Starší ľudia na začiatku liečby predpisovali nižšie dávky.

Tablety a dražé Melipramin je vo vnútri. Lekár určí konkrétnu dávku a frekvenciu podávania individuálne pre každého pacienta v závislosti od typu ochorenia, povahy a závažnosti príznakov. Liečba sa vždy začína minimálnymi dávkami a postupne sa zvyšuje, kým sa nevyberie najmenšia účinná udržiavacia dávka. S osobitnou opatrnosťou dávkuje titráciu starší pacienti a pacienti mladší ako 18 rokov.

Odporúčané dávkovacie režimy na liečbu depresie:

• Pacienti vo veku 18-60 rokov, ktorí podstupujú ambulantnú liečbu: 25 mg jeden až trikrát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 150-200 mg / deň do konca prvého týždňa liečby. Priemerná udržiavacia dávka je 50-100 mg / deň;
• Pacienti vo veku 18-60 rokov, ktorí podstupujú liečbu v nemocnici (t.j. s ťažkou chorobou): počiatočná dávka je 75 mg denne, ak je to potrebné, denne sa zvyšuje o 25 mg až do dosiahnutia maximálnej dennej dávky 200 mg (vo výnimočných prípadoch prípady - 300 mg);
• Pacienti vo veku nad 60 rokov: liečba začína najmenšou možnou dávkou, pričom sa postupne zvyšuje (optimálne do 10 dní) na 50-75 mg / deň. Táto dávka sa udržuje počas celej doby liečby.

Liečba panických porúch začína najnižšou možnou dávkou, pretože v tejto skupine pacientov sa pozoroval zvýšený výskyt vedľajších účinkov. V budúcnosti sa denná dávka postupne zvyšuje na 75 až 100 mg (vo výnimočných prípadoch na 200 mg). Trvanie liečby sa určí individuálne, nie však kratšie ako 6 mesiacov. V prípade úzkosti na začiatku užívania lieku sú navyše predpísané benzodiazepíny - ich stav sa postupne zlepšuje.

V prípade nočnej inkontinencie je liek predpísaný deťom, ktoré nie sú mladšie ako 6 rokov, iba ako adjuvantná liečba a za predpokladu, že sú vylúčené organické patológie.

Odporúčané denné dávky v závislosti od veku / hmotnosti dieťaťa:

• 6-8 rokov / 20-25 kg - 25 mg;
• 9-12 rokov / 25-35 kg - 25-50 mg;
• Nad 12 rokov / viac ako 35 kg - 50-75 mg.

Na začiatku liečby sa odporúča predpísať najnižšiu dávku vyššie uvedených rozmedzí. Užívajte liek 1 krát denne po jedle pred spaním. Ak nastane nočná enuréza v skorých večerných hodinách, denná dávka sa môže rozdeliť na 2 dávky - počas dňa a v noci. Maximálna doba liečby je 3 mesiace. Prekročenie týchto dávok je možné len vtedy, ak po 1 týždni liečby nie je pozorovaná uspokojivá odpoveď.

Maximálny prípustný denný príjem pre deti je 2,5 mg / kg.

V závislosti od klinického obrazu choroby môže byť udržiavacia dávka znížená.

Vo všetkých prípadoch sa po ukončení liečby melipramín postupne ruší.

Vedľajšie účinky

• Centrálny nervový systém: veľmi často - trasenie; (predovšetkým u starších pacientov s Parkinsonovou chorobou), bolesť hlavy, závrat, prechod od depresie k mánii alebo hypománii, halucinácie, agitovanosť, parestézia, poruchy spánku, únava, zvýšená úzkosť, nespavosť, úzkosť, poruchy potencie a libida; zriedkavo - aktivácia psychotických symptómov, kŕče; zriedkavo - agresivita, ataxia, myoklonus, extrapyramidové symptómy, poruchy reči;
• Laboratórne indikátory: často - zvýšená aktivita transamináz;
• Kardiovaskulárny systém: veľmi často - zmeny na elektrokardiograme a sínusovej tachykardii bez klinického významu (zmeny segmentu ST a vlny T) ​​u pacientov s normálnou srdcovou aktivitou, návaly horúčavy, ortostatickej hypotenzie; pocit tepu srdca, poruchy vodivosti (blokáda skupiny Gis, predĺženie intervalu PR a QRS), arytmie; zriedkavo zvýšený krvný tlak, srdcová dekompenzácia, periférne vazospastické reakcie;
• Krvný systém: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, purpura, agranulocytóza, eozinofília;
• Endokrinný systém: zriedkavo - nedostatočná sekrécia syndrómu antidiuretického hormónu, galaktorea, zvýšenie mliečnych žliaz, zníženie alebo zvýšenie koncentrácie glukózy v plazme;
• Gastrointestinálny trakt: veľmi často - sucho v ústach, zápcha; často nevoľnosť a / alebo vracanie; zriedkavo - porucha trávenia, lézie jazyka, stomatitída, paralytický ileus, hepatitída, nepodporovaná žltačkou;
• Močový systém: často - poruchy močenia;
• Metabolizmus a výživa: veľmi často - zvýšenie telesnej hmotnosti; často - anorexia; zriedka, strata hmotnosti;
• Koža: veľmi často - zvýšené potenie, často - alergické kožné reakcie (vyrážka na koži, žihľavka); zriedkavo - vypadávanie vlasov, svrbenie, fotosenzitivita, petechiae, edém (miestne alebo generalizované);
• Zrak a sluch: veľmi často - rozmazané vizuálne vnímanie, narušenie ubytovania; zriedkavo - mydriáza, glaukóm; frekvencia neznáma - tinitus;
• Iné: zriedkavo - alergická alveolitída (vrátane eozinofílie), slabosť, hyperpyrexia, systémové anafylaktické reakcie; u pacientov starších ako 50 rokov zvýšenie frekvencie zlomenín kostí.

Počas liečby Melipramínom av počiatočných štádiách jeho vysadenia boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a správania.

V prípade náhleho ukončenia liečby sa objavia abstinenčné príznaky: extrapyramidové poruchy, podráždenosť, bolesť hlavy, nespavosť, nauzea, arytmia.

Špeciálne pokyny

Počas liečby je dôležité mať na pamäti, že terapeutický účinok sa pozoruje najmenej 1 až 3 týždne po začatí liečby. Udržiavacia dávka sa má užívať najmenej 3 mesiace.

Pacienti so samovražednými tendenciami v úvodnej fáze liečby vyžadujú starostlivý lekársky dohľad.

Pri predpisovaní melipramínu pacientom s epilepsiou by mal byť ich stav starostlivo sledovaný, keďže: v prvých dňoch liečby môže imipramín spôsobiť epileptické záchvaty.

Na začiatku liečby panickej poruchy je možný paradoxný nárast psychomotorickej úzkosti. Ak tento stav nezmizne do 2 týždňov, je nevyhnutné používať lieky benzodiazepínových derivátov.

V prípade bipolárnej depresie môže imipramín spôsobiť, že pacient vstúpi do manickej fázy.

Celé obdobie liečby sa odporúča systematicky vykonávať všeobecný krvný test, hodnotiť ukazovatele funkcie pečene, sledovať elektrokardiogram a krvný tlak.

Pacienti, ktorí užívajú Melipramín, nesmú piť alkohol a na začiatku liečby sa odporúča zdržať sa vykonávania akýchkoľvek potenciálne nebezpečných typov práce vrátane vedenia vozidla. V budúcnosti sa stupeň obmedzenia stanovuje individuálne pre každého pacienta.

Lieková interakcia

Melipramín sa nemá podávať súbežne s antiarytmikami, pretože takáto kombinácia môže viesť k poruche vodivosti a arytmii.

Imipramín znižuje antihypertenzívny účinok blokátorov adrenergných neurónov (betanidín, guanetidín, klonidín, rezerpín, metyldopa). Preto by ste mali v prípade potreby určiť iný typ antihypertenzív, napríklad vazodilatanciá, diuretiká alebo betablokátory.

Odporúča sa vyhnúť sa kombinácii melipramínu s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO), keďže tieto lieky majú synergický účinok a ich periférne noradrenergické účinky môžu dosiahnuť toxické hladiny, čo vedie k delirium, agitovaniu, myoklonu, hyperpyrexii, záchvatom, hypertenznej kríze a kóme. Z bezpečnostných dôvodov sa imipramín môže používať najskôr po 3 týždňoch po prerušení podávania inhibítorov MAO (s výnimkou reverzibilného inhibítora MAO, moclobemidu, v tomto prípade postačuje prestávka 24 hodín). Podobná doba by sa mala pozorovať pri predpisovaní inhibítora MAO pacientovi, ktorý dostáva imipramín. V tomto prípade by liečba mala začať s malými dávkami a postupne ich zvyšovať pod kontrolou klinických účinkov.

Pri aplikácii Melipraminu s nasledujúcimi liekmi by ste mali byť obzvlášť opatrní, pretože existuje možnosť nežiaducich interakčných reakcií:

• Inhibítory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: zníženie metabolizmu a zvýšenie koncentrácie imipramínu v plazme sú možné;
• Prípravy hormónov štítnej žľazy: zvýšenie antidepresívneho účinku imipramínu a jeho vedľajších účinkov na časť kardiovaskulárneho systému;
• Estrogény, perorálne kontraceptíva: zníženie účinnosti Melipramínu a vývoj toxických účinkov;
• Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (vrátane antiepileptických liekov, barbiturátov, meprobamátu, nikotínu, alkoholu): zvýšený metabolizmus, zníženie koncentrácie imipramínu a jeho antidepresívny účinok;
• Lieky s m-anticholinergnými vlastnosťami (napríklad bipredín, atropín, blokátory receptorov H1-histamínu, lieky na liečbu parkinsonizmu): zvýšené antimuskarínové a vedľajšie účinky;
• Lieky, ktoré potláčajú centrálny nervový systém (napríklad barbituráty, narkotické analgetiká, lieky na všeobecnú anestéziu, benzodiazepíny): výrazné zvýšenie ich účinku a vedľajšie účinky;
• Antipsychotiká: zvýšenie koncentrácie imipramínu v krvnej plazme a vývoj jej vedľajších účinkov. Pri použití s ​​tioridazínom sa môžu vyvinúť závažné arytmie.
• Sympatomimetiká (hlavne izoprenalín, norepinefrín, efedrín, epinefrín, fenylefrín): posilnenie ich kardiovaskulárnych účinkov;
• Fenytoín: zníženie jeho antikonvulzívneho účinku;
• Nepriame antikoagulanciá: inhibícia ich metabolizmu a zvýšenie polčasu rozpadu, čo vedie k zvýšenému riziku krvácania;
• Hypoglykemické lieky: zmeny koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí chránených pred svetlom pri teplote 15-25 ° C.

Trvanlivosť roztoku - 2 roky, tablety a pilulky - 3 roky.