Madopar

Madopar je kombinovaný liek s antiparkinsonikmi.

Forma uvoľnenia a zloženie

Madopar je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Madopar vysokorýchlostné tablety (dispergovateľné) "125": valcové, ploché na oboch stranách so skosenou hranou s nápisom "ROCHE 125" na jednej strane a lomovou línii na druhej strane, mierne mramorové, takmer biele alebo biele, bez zápachu alebo s nízky zápach; hrúbka tablety je približne 4,2 mm, priemer je približne 11 mm;
• Madopar "125" kapsuly: želatinové, tuhé, nepriehľadné, označené "ROCHE", nanesené čiernym atramentom, s telom ružovo-mäkkej farby a svetlomodrým viečkom; obsah kapsúl je malý, svetlo béžový, niekedy pokrčený zrnitý prášok s jemnou vôňou;
• Madopar GSS (hydrodynamicky vyvážený systém) "125" kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním: želatína, pevná, nepriehľadná, označená "ROCHE" ružovo červenej farby s atramentom; telo je svetlo modré, čiapka je tmavozelená; obsah kapsúl je malý, niekedy pokrčený zrnitý prášok mierne nažltlý alebo bielej farby so slabým zápachom;
• Madopar 250 "tablety: ploché so skosenou hranou, valcovité, bledo-červené s miernymi inklúziami, so slabým zápachom; na jednej strane - krížové riziko, šesťuholník a nápis "ROCHE"; na druhej strane - krížové riziko. Hrúbka tablety je 3 až 4 mm, priemer je 12,6-13,4 mm.

Liečivo vo všetkých dávkových formách sa vyrába 30 alebo 100 ks. v tmavých sklenených fľašiach, 1 fľašu v škatuli.

Zloženie 1 dispergovateľného Madoparu "125" obsahuje účinné látky:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazid - 25 mg (vo forme hydrochloridu benserazidu - 28,5 mg).

Pomocné zložky: bezvodá kyselina citrónová, predželatínovaný kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Zloženie 1 kapsuly Madopar "125" obsahuje účinné látky:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazid - 25 mg (vo forme hydrochloridu benserazidu - 28,5 mg).

Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, povidón, mastenec, stearát horečnatý.

Shell: teleso kapsuly - oxid titaničitý, železné farbivo, červený oxid, želatína; viečko kapsuly - indigokarmínové farbivo, oxid titaničitý, želatína.

Zloženie 1 kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním Madopar "125" zahŕňa účinné látky:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazid - 25 mg (vo forme hydrochloridu benserazidu - 28,5 mg).

Pomocné zložky: hypromelóza, hydrogenovaný rastlinný olej, fosforečnan vápenatý, povidón, manitol, stearan horečnatý, mastenec.

Shell: teleso kapsuly - indigokarmínové farbivo, oxid titaničitý, želatína; viečko kapsuly - oxid železitý žltý a indigokarmín, oxid titaničitý, želatína.

Zloženie jednej tablety Madopar "250" obsahuje účinné látky:

• Levodopa - 200 mg;
• Benserazid - 50 mg (vo forme benserazid hydrochloridu - 57 mg).

Pomocné zložky: hydrofosforečnan vápenatý, manitol, mikrokryštalická celulóza, predželatinovaný kukuričný škrob, krospovidón, etylcelulóza, červený oxid železitého farbiva, koloidný oxid kremičitý (bezvodý), octan sodný, magnéziumstearát.

Indikácie na použitie

• Parkinsonova choroba;
• Syndróm nepokojných nôh, vrátane idiopatického syndrómu a syndrómu nepokojných nôh u pacientov s dialýzou s chronickým zlyhaním obličiek.

kontraindikácie

• Choroby kardiovaskulárneho systému vo fáze dekompenzácie;
• Dekompenzované funkčné poruchy endokrinných orgánov, obličiek alebo pečene (s výnimkou pacientov, ktorí dostávajú dialýzu s syndrómom nepokojných nôh);
• Uzáver s uzáverom;
• Duševné ochorenie s psychotickou zložkou;
• Súbežné použitie s neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo inhibítormi MAO-A a MAO-B (kombinácia);
• V plodnom veku u žien, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie;
• Vek do 25 rokov;
• Tehotenstvo a dojčenie (dojčenie);
• Precitlivenosť na liek.

Dávkovanie a podávanie

Madopar sa užíva perorálne s dodržaním intervalov s príjmom potravy (pol hodinu pred alebo 1 hodinu po jedle).

Kapsuly (Madopar "125" alebo Madopar GSS "125") sa musia prehltnúť bez žuvania. Madopar GSS "125" kapsuly nemožno pred použitím otvárať, inak dôjde k strate účinku modifikovaného uvoľňovania účinnej látky.

Dispergovateľné tablety Madopar "125" by sa mal rozpustiť v 25-50 ml (1/4 šálky) vody. Po niekoľkých minútach by sa tableta mala úplne rozpustiť, aby sa vytvorila mliečne biela suspenzia. Výsledná suspenzia sa má po rozpustení tablety odobrať najneskôr do pol hodiny. Pred podaním lieku sa odporúča miešať, pretože môže rýchlo tvoriť zrazeninu.

Madopar "250" (tablety) na uľahčenie prehĺtania možno rozdrviť.

Liečba Parkinsonovej choroby sa má začať postupne, individuálne upravovať dávku, až kým sa nedosiahne optimálny účinok.

V počiatočných štádiách Parkinsonovej choroby začína liečba užívaním 62,5 mg (50 mg levodopy + 12,5 mg benserazidu) 3-4 krát denne. S dobrou toleranciou sa dávka Madoparu pomaly zvyšuje.

Zvyčajne sa dosiahne optimálny účinok dennou dávkou 300-800 mg levodopy + 75-200 mg benserazidu, rozdelenej na 3 alebo viac dávok. Dosiahnutie optimálneho účinku lieku môže trvať 1 až 1,5 mesiaca. Ak je to potrebné, zvyšujte dávku, ale nie častejšie ako 1 mesiac.

Priemerná udržiavacia jednorazová dávka lieku Madopar je 125 mg, dávka je 3 až 6-krát denne. Správne rozloženie počtu dávok (nie menej ako troch) liečiva počas celého dňa zvyčajne umožňuje dosiahnuť optimálny účinok.

Je možné nahradiť Madopar "125" kapsuly a Madopar "250" tablety Madoparom s vysokorýchlostnými tabletami (dispergovateľnými) alebo Madopar GSS "125" kapsulami.

Maximálna prípustná denná dávka pre syndróm nepokojných nôh je 500 mg (400 mg levodopy + 100 mg benserazidu). Liečba sa má užívať 1 hodinu pred spaním, s malým množstvom potravy.

V prípade idiopatického syndrómu nepokojných nôh s usnutím sa odporúča použitie Madopar 125 kapsúl alebo 250 tabliet Madoparu. Počiatočná dávka sa môže meniť z 62,5 mg (50 mg levodopy + 12,5 mg benserazidu) na 125 mg (100 mg levodopy + 25 mg benserazidu). Pri nedostatočnom účinku je možné dávku zvýšiť na 250 mg.

V prípade idiopatického syndrómu nepokojných nôh s poruchami spánku a ospalosti je Madopar predpísaný 1 hodinu pred spaním v počiatočnej dávke 1 kapsuly Madopar GSS "125" a 1 kapsula Madopara "125". Pri nedostatočnom účinku sa odporúča dvakrát zvýšiť dávku Madopar GSS "125".

V prípade syndrómu idiopatického syndrómu nepokojných nôh s poruchami spánku a zaspávaním, ako aj s poruchami počas dňa je predpísaná ďalšia 1 dispergovateľná tableta alebo 1 kapsula Madopar 125. Dňom by dávka nemala prekročiť 500 mg (400 mg levodopy + 100 mg benserazidu).

Pri syndróme nepokojných nôh, pacientov s dialýzou s chronickým zlyhaním obličiek, je Madopar predpísaný po dobu pol hodiny pred začiatkom dialýzy 125 mg (Madopar, 125 1 dispergovateľná tableta alebo 1 kapsula).

Pri liečbe Parkinsonovej choroby sa Madopar môže užívať súčasne s inými antiparkinsonikami. Pokračujúca terapia môže znížiť dávku iných liekov alebo ich postupné zrušenie.

Madopar "125" vo forme vysokorýchlostných tabliet je špeciálna dávková forma pre pacientov s akinézou alebo dysfágiou skoro ráno a v druhej polovici dňa, rovnako ako fenomén zvyšovania latentného obdobia pred nástupom klinického účinku lieku alebo fenoménu vyčerpania jednej dávky.

Ak sa počas dňa prejaví motorické výkyvy (fenomén "on-off" alebo "vyčerpanie účinku jednej dávky"), odporúča sa Madopar užívať častejšie, znížiť jednotlivo dávky alebo použiť Madopar GSS "125" (uprednostňuje sa). Prechod na túto dávkovaciu formu je lepšie začať s rannou dávkou bez zmeny dennej dávky a režimu Madopar "125" alebo Madopar "250". Po 2-3 dňoch sa dávka postupne zvyšuje o približne 50%. Pacient musí byť upozornený na to, že jeho stav sa môže dočasne zhoršiť. Je to spôsobené tým, že Madopar GSS "125" začína konať o niečo neskôr. Klinický účinok možno dosiahnuť rýchlejšie, ak užívate Madopar GSS "125" s Madoparom "125" kapsulami alebo dispergovateľnými tabletami. To môže byť obzvlášť užitočné v prípadoch, keď prvá ranná dávka má byť o niečo vyššia ako ďalšia. Jednotlivá dávka lieku sa musí zvoliť starostlivo a pomaly, interval medzi zmenami dávky nesmie byť nižší ako 2-3 dni.

Pozitívny účinok u pacientov s nočnými príznakmi sa dá dosiahnuť postupným zvyšovaním dávky Madopar GSS "125" večer (pred spaním) na 2 kapsuly. Aby sa zabránilo vzniku výrazného účinku tejto liekovej formy lieku (dyskinéza), je lepšie predĺžiť interval medzi dávkami ako znížiť jednorazovú dávku. V prípadoch, keď nie je Madopar GSS "125" dostatočne účinný, aj keď sa užíva v dennej dávke zodpovedajúcej 1500 mg levodopy, odporúča sa vrátiť k použitiu Madopar "125", Madopar "250" a Madopar vysokorýchlostných tabliet "125".

Pacienti so stredne ťažkou až miernou renálnou insuficienciou nemusia upravovať dávkovací režim.

Liečivo je dobre znášané pacientmi, ktorí dostávajú hemodialýzy.

Pri dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť epizódy "zmrazenia" a fenoménu deplnenia (odporúča sa znížiť jednorazovú dávku alebo skrátiť interval medzi dávkami lieku), ako aj fenomén on-off (odporúča sa zvýšenie jednorazovej dávky s poklesom počtu dávok; skúste znova zvýšiť dávku).

Aby sa zabránilo nástupu príznakov syndrómu nepokojných nôh (postihnutie iných častí tela, zvýšená závažnosť, skorý výskyt počas dňa), nesmie sa prekročiť odporúčaná maximálna denná dávka 500 mg Madoparu. V prípadoch zvyšujúcich sa klinických príznakov je potrebné znížiť dávku levodopy alebo jej postupne zrušiť a predpísať iný liečebný režim.

Vedľajšie účinky

Počas liečby sa môžu objaviť nasledovné poruchy:

• Nervový systém a duševné zdravie: úzkosť, agitácia, nespavosť, halucinácie, bludy, dočasná dezorientácia (najmä u starších pacientov a pacientov, ktorí mali podobné príznaky v anamnéze), bolesti hlavy, depresia, závrat; v neskorších štádiách liečby niekedy spontánne pohyby (ako je atetóza alebo chorea), epizódy "zmrazenia", zvýšené prejavy syndrómu nepokojných nôh, fenomén on-off, oslabujúci účinok do konca doby platnosti dávky (fenomén vyčerpania), náhla ospalosť, ťažká ospalosť;
• Kardiovaskulárny systém: hypertenzia, arytmia, ortostatická hypotenzia (oslabuje po znížení dávky Madoparu);
• Gastrointestinálny trakt: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, suchosť ústnej sliznice, jednotlivé prípady zmeny alebo strata chuti;
• Krvný systém: zriedkavo - hemolytická anémia, prechodná leukopénia, trombocytopénia. Dlhodobým pacientom užívajúcim levodopu sa odporúča, aby pravidelne monitorovali funkciu obličiek a pečene, ako aj krvný obraz;
• Koža: zriedkavo - vyrážka, svrbenie;
• Laboratórne indikátory: niekedy - prechodné zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a hepatálnych transamináz, zvýšenie močovinového dusíka v krvi, zmena farby moču na červenú, stmavnutie pri stojacej farbe;
• Telo ako celok: rinitída, febrilná infekcia, bronchitída.

Špeciálne pokyny

Pacienti s precitlivenosťou na Madopar môžu vyvinúť vhodné reakcie.

Pri glaukóme s otvoreným uhlom sa odporúča pravidelne merať vnútroočný tlak (Levodopa môže teoreticky zvýšiť vnútroočný tlak).

Vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, ktoré sú možné v počiatočnom štádiu liečby, sa môžu do značnej miery eliminovať, ak sa Madopar užíva s malým množstvom tekutiny alebo potravy a ak sa dávka pomaly zvyšuje.

Počas liečby sa má monitorovať krvný obraz, funkcia obličiek a pečene. Pacienti s cukrovkou potrebujú časté sledovanie hladín glukózy v krvi a úpravu dávok hypoglykemických liekov.

Ak sú potrebné chirurgické zákroky s celkovou anestézou, Madopar pokračuje až do operácie, s výnimkou celkovej anestézie s halotánom. V tomto prípade sa má liečba prerušiť 12-48 hodín pred začiatkom operácie (možné kolísanie krvného tlaku a rozvoj arytmií). Po chirurgickom zákroku sa pokračuje v liečbe a postupne sa zvyšuje dávka na predchádzajúcu úroveň.

Nie je možné náhle zrušiť liečbu Madoparom, pretože môže spôsobiť malígny neuroleptický syndróm, ktorý sa prejavuje ako horúčka, stuhnutosť svalov, mentálne zmeny a zvýšenie sérovej kreatínfosfokinázy. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, pacient sa má monitorovať (v prípade potreby hospitalizovať) a musí sa vykonať príslušná symptomatická liečba. Po vhodnom posúdení stavu pacienta je možné Madopar znova zopakovať.

Depresia môže byť klinickým prejavom základnej choroby (syndróm nepokojných nôh, parkinsonizmus), ako aj počas liečby Madoparom. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska možného výskytu duševných nežiaducich reakcií.

Niekedy pri Parkinsonovej chorobe niektorí pacienti vyvinuli kognitívne a behaviorálne poruchy spojené s nekontrolovaným užívaním zvyšujúcich sa dávok lieku.

Keď sa objaví ospalosť vrátane náhlych ospalostí, je potrebné odmietnuť riadiť auto alebo pracovať so strojmi. S rozvojom týchto príznakov by sa mala zvážiť možnosť zníženia dávky alebo prerušenie liečby.

Lieková interakcia

Pri súčasnom používaní Madoparu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

• Trihexyphenidyl (anticholinergikum): pokles rýchlosti, nie však stupeň absorpcie levodopy. Súčasné užívanie liekov s inými parametrami farmakokinetiky levodopy neovplyvní;
• Sulfát železnatý: znižuje o 30-50% Cmax (maximálna koncentrácia) a AUC (celková koncentrácia) levodopy v plazme, čo je klinicky významné u niektorých pacientov;
• Antacidá: zníženie stupňa absorpcie levodopy;
• Metoklopramid: zvýšenie miery absorpcie levodopy;
• Inhibítory monoaminooxidázy: interval medzi užívaním týchto liekov a liekom Madopar by mal byť aspoň 14 dní. Možno súčasné užívanie inhibítorov MAO-B (rasagilín, selegilín) a selektívnych inhibítorov MAO-A (moclobemid), pričom dávka levodopy sa odporúča upraviť v závislosti od individuálnych potrieb pacienta z hľadiska prenosnosti a účinnosti. Kombinácia inhibítorov MAO-A a MAO-B s Madoparom nemôže byť predpísaná;
• Opiáty, antipsychotiká a antihypertenzíva obsahujúce rezerpín: potlačenie účinku Madoparu;
• Antiparkinsonické lieky: kombinované používanie lieku Madopar s inými antiparkinsonikami (anticholinergikami, agonistami dopamínu, amantadínom) je možné, ale to môže zvýšiť nežiaduce účinky. Môže vyžadovať nižšie dávky lieku Madopar alebo iného lieku. Ak sa k terapii pridáva inhibítor COMT (katechol-o-metyltransferáza), môže byť potrebné zníženie dávky Madoparu. Na začiatku liečby by nemali byť anticholinergické lieky náhle zrušené, pretože levodopa nezačne okamžite pôsobiť;
• Sympatomimetiká (noradrenalín, epinefrín, amfetamín, izoproterenol): je možné zosilnenie ich účinku, súčasné užívanie sa neodporúča. V prípadoch, keď súbežné podávanie je stále povinné, je dôležité starostlivo sledovať stav kardiovaskulárneho systému av prípade potreby znížiť dávku sympatomimetiká;
• Celková anestézia s halotanom: Madopar sa má prerušiť 12-48 hodín pred chirurgickým zákrokom, pretože pacient užívajúci liek počas zastavenia anestézie môže vyvolať arytmiu a kolísanie krvného tlaku.

Ak pacienti, ktorí dostávajú Madopar, konzumujú jedlá s vysokým obsahom bielkovín, môže to mať vplyv na absorpciu levodopy z gastrointestinálneho traktu.

Levodopa môže ovplyvniť výsledky laboratórneho stanovenia kreatinínu, katecholamínov, glukózy a kyseliny močovej a je tiež možný falošne pozitívny výsledok Coombsovho testu.

Levodopa nevstupuje do farmakokinetických interakcií s amantadínom, bromokriptínom, domperidonom a selegilínom.

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum vypršania platnosti:

• Madopar "125", vysokorýchlostné tablety Madopar "125" - 3 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 roky pri teplotách do 30 ° C