losartan

Losartan je špecifický antagonista receptora angiotenzínu II s antihypertenzívnym účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Lieková forma Losartanu - tablety: okrúhle, bikonvexné, filmom obalené biele alebo biele s šedivým odtieňom:

• 12,5 mg - 7 alebo 10 ks. v blistroch, 1, 2, 3 alebo 4 balenia v škatuli;
• 50 mg - 7 ks. v blistroch, 1, 2 alebo 4 baleniach v škatuli; 10 alebo 30 kusov. v blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 10 baleniach v škatuli; 28 každý v blistroch, 1 alebo 2 balenia v škatuli; na 10, 20, 30, 40, 50, 60 alebo 100 kusoch. v polymérových plechovkách, 10 plechoviek na kartónové balenia;
• 100 mg - 7 ks. v blistroch, 1, 2 alebo 4 baleniach v škatuli; 10 alebo 30 kusov. v blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 10 baleniach v škatuli; 28 každý v blistroch, 1 alebo 2 balenia v škatuli; na 10, 20, 30, 40, 50, 60 alebo 100 kusoch. v polymérových plechovkách, 10 plechoviek v baleniach z lepenky.

Každá tableta obsahuje:

• Účinná zložka: losartan draselný - 12,5, 50 alebo 100 mg;
• Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý (aerosil), sodná soľ kroskarmelózy, povidón;
• Zloženie plášťa filmu: opadry biela (hypromelóza, oxid titaničitý, mastenec a oxid železitý žltá) alebo suchá zmes na poťahovanie filmom (hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000 a žltý oxid železitý).

Indikácie na použitie

• Liečba arteriálnej hypertenzie;
• Liečba chronického srdcového zlyhania v prípade zlyhania liečby ACE inhibítormi (angiotenzín konvertujúci enzým);
• Ochrana obličiek u pacientov s diabetes mellitus 2. typu so sprievodnou proteinúriou (liek môže spomaliť progresiu renálneho zlyhania: zníženie proteinúrie, výskyt hyperkreatininémie, výskyt chronického zlyhania obličiek v konečnom štádiu, vyžadujúci hemodialýzu alebo transplantáciu obličiek, ako aj mortalitu)
• Zníženie rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení (vrátane infarktu myokardu a mozgovej príhody) a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

kontraindikácie

absolútna:

• Refrakterná hyperkalémia;
• dehydratácia;
• Deficit laktázy / intolerancia laktózy / syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• Závažné zlyhanie pečene;
• Vek do 18 rokov;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Súčasné užívanie aliskirenu u pacientov s diabetes mellitus a / alebo s poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 60 ml / min);
• Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívna (vyžaduje sa zvláštna opatrnosť):

• Zlyhanie obličiek;
• Dvojstenná stenóza renálnej artérie alebo stenóza jednej z obličkových tepien;
• hyperkaliémia;
• Stavy po transplantácii obličky;
• Porušenie rovnováhy vody a elektrolytu;
• Cerebrovaskulárne choroby;
• Ťažké zlyhanie srdca (funkčná trieda IV v súlade s klasifikáciou NYHA);
• Stenóza aorty a mitrálnej stenózy;
• hypotenzia;
• Ischemická choroba srdca;
• Obštruktívna hypertrofická kardiomyopatia;
• Zlyhanie srdca so sprievodným ťažkým zlyhaním obličiek;
• Srdcové zlyhanie s život ohrozujúcimi arytmiami;
• Znížený objem cirkulujúcej krvi (BCC);
• Poškodenie funkcie pečene (menej ako 9 bodov v Child-Pughe);
• Angioedém v histórii;
• Primárny aldosteronizmus.

Dávkovanie a podávanie

Losartan sa má užívať perorálne. Ak je to potrebné, je predpísané v kombinácii s inými antihypertenzívami. Príjem potravy neovplyvňuje účinnosť lieku.

Štandardná počiatočná a vo väčšine prípadov udržiavacia dávka pre arteriálnu hypertenziu je 50 mg raz za deň. Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne 3-6 týždňov po začiatku liečby. V niektorých prípadoch môže byť denná dávka zvýšená na 100 mg jedenkrát denne, aby sa dosiahol väčší účinok.

U starších ľudí vo veku nad 75 rokov, pacientov so zníženým BCC, pacientov s zlyhaním pečene a podstupujúcich hemodialýzu by sa počiatočná dávka mala znížiť na 25 mg raz za deň.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality je liek predpísaný v dennej dávke 50 mg. Následne sa hydrochlorotiazid pridáva k losartanu alebo dávka draslíka losartanu sa zvyšuje na 100 mg v 1 alebo 2 dávkach (v závislosti od stupňa zníženia krvného tlaku).

Keď sa liek používa na ochranu obličiek u pacientov s diabetom typu 2 so sprievodnou proteinúriou, liečba začína dennou dávkou 50 mg 1 denne. V budúcnosti, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 100 mg 1 denne. Ak je to potrebné, súčasne s losartanom sa môžu predpísať iné antihypertenzíva (diuretiká, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, alfa- a beta-blokátory, pomalé blokátory kalciových kanálov), inzulín alebo iné hypoglykemické lieky (inhibítory glukozidázy, deriváty sulfonylmočoviny, glitazóny).

Pri chronickom srdcovom zlyhaní užívajte losartan v dávke 12,5 mg raz denne s postupným (zvyčajne raz za týždeň) najskôr až na 25 mg a potom na 50 mg. Zvyčajná denná denná udržiavacia dávka je 50 mg.

Vedľajšie účinky

Losartan je preemyselne dobre znášaný. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, majú zvyčajne prechodnú povahu a nevyžadujú prerušenie liečby.

Vedľajšie účinky vyskytujúce sa vo viac ako 1% prípadov:

• Respiračný systém: opuch nosnej sliznice, kašeľ, bronchitída, sinusitída, faryngitída, infekcie horných dýchacích ciest;
• Tráviaci systém: dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha;
• Centrálny nervový systém: nespavosť, závrat, bolesť hlavy;
• Kardiovaskulárny systém: tachykardia, pocit tepu srdca;
• Muskuloskeletálny systém: svalové kŕče, bolesti chrbta a nohy;
• Celkové poruchy: bolesť na hrudi, únava, slabosť, asténia, periférny edém.

Vedľajšie účinky vyskytujúce sa v menej ako 1% prípadov:

• Alergické reakcie: žihľavka, vyrážka, pruritus, angioedém;
• Koža: fotosenzitivita, erytém, zvýšené potenie, ekchymóza, suchá koža, alopécia;
• Kardiovaskulárny systém: arytmie, angína pektoris, bradykardia, ortostatická hypotenzia závislá od dávky, symptomatická arteriálna hypotenzia (najmä u pacientov s intravaskulárnou dehydratáciou), vaskulitída, infarkt myokardu;
• Nervový systém a senzorické orgány: porucha pamäti, chuť a zrak, úzkosť, migréna, konjunktivitída, hypostezia, parestézia, tremor, tinitus, ataxia, poruchy spánku, ospalosť, periférna neuropatia, depresia, synkopa;
• Systém hematopoetických systémov: eozinofília, anémia, Schönlein-Henochova purpura, trombocytopénia;
• Muskuloskeletálny systém: bolesť v ramene a kolene, artritída, fibromyalgia, artralgia;
• Reprodukčný systém: impotencia alebo znížené libido;
• Tráviaci systém: plynatosť, bolesť zubov, gastritída, suchosť ústnej sliznice, zápcha, vracanie, anorexia, abnormálna funkcia pečene, hepatitída;
• Močový systém: infekcie močových ciest, naliehavosť močenia, poškodenie funkcie obličiek;
• Iné: krvácanie z nosa, exacerbácia toku dny.

Losartan môže ovplyvniť výsledky niektorých laboratórnych indikátorov. Takže pri užívaní lieku sú označené: často - hyperkaliémia; zriedkavo - zvýšenie koncentrácie reziduálneho dusíka, močoviny, sérového kreatinínu; veľmi zriedkavo - hyperbilirubinémia, mierne zvýšenie aktivity transamináz (alanín aminotransferáza a aspartátaminotransferáza).

Špeciálne pokyny

U pacientov s primárnym hyperaldosteronizmom spravidla neexistuje žiadna pozitívna odpoveď na liečbu antihypertenzívami, ktoré pôsobia inhibíciou systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS), preto sa tejto skupine pacientov neodporúča používať losartan.

Počas liečby losartanom je potrebná opatrnosť pri vedení a vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a vysokú koncentráciu pozornosti.

Lieková interakcia

Flukonazol a rifampicín znižujú hladinu aktívneho metabolitu losartanu, ale klinický význam takýchto interakcií nebol stanovený.

V prípade súčasného užívania draslík šetriacich diuretík (napríklad amilorid, triamteren, eplerenón, spironolaktón), doplnkov draslíka, solí s draslíkom a činidiel zvyšujúcich koncentráciu draslíka (napríklad heparínu) je možné zvýšiť koncentráciu draslíka v krvnom sére.

Losartan môže znížiť vylučovanie sodíka a zvýšiť sérovú koncentráciu lítia, takže pri použití tejto kombinácie je potrebné kontrolovať koncentráciu lítia.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) môžu znížiť účinky diuretík a iných antihypertenzív.

Existujú prípady ďalšieho zhoršenia funkcie obličiek u pacientov, ktorí dostávali losartan počas užívania NSAID. Obvykle je tento účinok reverzibilný.

Ďalšie antihypertenzíva môžu zvýšiť závažnosť antihypertenzného účinku losartanu. Pri súčasnom používaní látok, ktoré znižujú krvný tlak, vrátane vedľajších účinkov (napríklad antipsychotiká, tricyklické antidepresíva, amifostín, baclofén), sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia.

Pacienti, ktorí užívajú losartan spolu s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, majú starostlivo sledovať funkciu obličiek, krvný tlak a rovnováhu vody a elektrolytov. Nesmiete užívať losartan v kombinácii s aliskirenom u pacientov s renálnou insuficienciou.

Podmienky ukladania

Skladujte pri teplotách do 25 ° C na miesta chránenom pred svetlom a nedostupným pre deti.

Čas použiteľnosti - 3 roky.