lizinopril

Lisinopril - inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), ktorý znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I.

Forma uvoľnenia a zloženie

Lisinoprilová dávkovacia forma - tablety: ploché, okrúhle, so skosenými okrajmi s rizikom na jednej strane (10 ks v blistroch, 2, 3, 4, 5 alebo 6 baleniach v lepenkovej krabičke, 14 v blistroch Bunkové balenia, v kartónoch balenia po 1, 2, 3 alebo 4 baleniach).

Účinnou zložkou liečiva je lisinopril vo forme dihydrátu. Jeho obsah v tabletách závisí od farby:

• Tmavo oranžová - 2,5 mg;
• Orange - 5 mg;
• Pink - 10 mg;
• Biela alebo takmer biela - 20 mg.

Pomocné zložky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, metylénchlorid, povidón, magnéziumstearát. V tabletách s obsahom 2,5 mg a 5 mg navyše farbivo obsahuje slnečný žltý západ slnka v tabletách s obsahom 10 mg - farbivo azorubín v tabletách s obsahom 20 mg - oxid titaničitý.

Indikácie na použitie

• Skoré (v prvých 24 hodinách) liečba akútneho infarktu myokardu u pacientov so stabilnými hemodynamickými parametrami (ako súčasť kombinovanej liečby na udržanie týchto indikátorov a prevenciu zlyhania srdca a dysfunkcie ľavej komory);
• Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť komplexnej liečby);
• Renovaskulárna a esenciálna arteriálna hypertenzia (ako samostatná látka alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• Diabetická nefropatia (na zníženie albuminúrie u pacientov s diabetes mellitus typu I s normálnym krvným tlakom a pacientov s diabetes mellitus typu II s arteriálnou hypertenziou).

kontraindikácie

absolútna:

• Dedičný idiopatický edém alebo angioedém, angioedém;
• Angioedém v histórii, vrátane ako dôsledok použitia inhibítorov ACE;
• Intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózo-galaktózy, deficiencia laktázy;
• Vek do 18 rokov;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• Precitlivenosť na zložky lieku alebo iných inhibítorov ACE.

Relatívna (vyžaduje sa zvláštna opatrnosť):

• Pokročilý vek;
• Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• Stenóza aorty;
• hypotenzia;
• Ťažké chronické zlyhanie srdca;
• Ischemická choroba srdca;
• Cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie);
• Potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• Primárny hyperaldosteronizmus;
• Diabetes mellitus;
• Systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermy a systémového lupus erythematosus);
• hyperkaliémia;
• hyponatrémia;
• Hypovolemické stavy (vrátane hnačky a vracania);
• Bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo arteriálna stenóza jednej obličky, závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), stav po transplantácii obličky;
• Hemodialýza, ktorá využíva vysoko prietočné dialyzačné membrány (AN69).

Dávkovanie a podávanie

Lisinopril sa má užívať perorálne raz denne, bez ohľadu na jedlo, ale výhodne v rovnakú dennú dobu.

Liečba esenciálnej hypertenzie začína dennou dávkou 10 mg. Udržiavacia dávka - 20 mg, maximálne denne - 40 mg. Pri zvyšujúcich sa dávkach je dôležité zvážiť, že po 1-2 mesiacoch liečby sa vyvinie stabilný hypotenzívny účinok. Ak pri súčasnom užívaní maximálnej dennej dávky terapeutický účinok nestačí, môže byť možné pridať ďalšie antihypertenzívne činidlo. Pacienti, ktorí dostávajú diuretiká, by mali byť zrušené 2-3 dni pred vymenovaním tohto lieku. Ak to nie je možné, počiatočná dávka Lisinoprilu nesmie presiahnuť 5 mg denne.

Počiatočná dávka v renovaskulárnej hypertenzii a ďalších stavoch so zvýšenou aktivitou systému renin-angiotenzín-aldosterón je 2,5-5 mg denne. Liečba sa vykonáva pod kontrolou funkcie obličiek, krvného tlaku (BP), obsahu draslíka v krvnom sére. Lekár určí udržiavaciu dávku na základe hodnoty krvného tlaku. Pri chronickom zlyhaní obličiek sa denná dávka stanovuje v závislosti od klírensu kreatinínu (CK): CK 30-70 ml / min - 5-10 mg, s CK 10-30 ml / minútu - 2,5-5 mg, s CK menej ako 10 ml / minútu a pacienti na hemodialýze - 2,5 mg. Údržba závisí od krvného tlaku.

Liečba chronického srdcového zlyhania začína dávkou 2,5 mg denne (súčasne so srdcovými glykozidmi a / alebo diuretikami). V intervaloch 3-5 dní sa postupne zvyšuje o 2,5 mg, aby sa dosiahla udržiavacia dávka 5-10 mg denne. Maximálna prípustná denná dávka je 20 mg. Ak je to možné, pred začatím liečby liekom Lisinopril sa má dávka diuretika znížiť.

Starší ľudia majú často výraznejší dlhodobý hypotenzívny účinok, preto sa odporúča liečba začínať dennou dávkou 2,5 mg. Pri akútnom infarkte myokardu sa v prvých 24 hodinách predpisuje 5 mg, v priebehu jedného dňa - 5 mg, v ďalších dvoch dňoch - 10 mg a potom v dávke 10 mg raz denne, minimálny priebeh liečby je 6 týždňov. V prípade poklesu systolického tlaku na 100 mm Hg. Art. a znížte dávku na 2,5 mg. Pri predĺženom (viac ako 1 hod.) Výraznom znížení systolického tlaku pod 90 mm Hg. Art. droga je zrušená. Pacienti s nízkym systolickým tlakom (120 mmHg a menej) počas prvých 3 dní po akútnom infarkte myokardu alebo na začiatku liečby liekom Lisinopril sa predpisuje v dávke 2,5 mg.

Počiatočná dávka pre diabetickú nefropatiu je 10 mg denne. V prípade potreby sa zvýši na 20 mg: aby pacienti s diabetes mellitus typu I dosiahli diastolický tlak nižší ako 75 mm Hg. A u pacientov s diabetes mellitus typu II - pod 90 mm Hg. Art. (tlak meraný v sediacej polohe).

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky sú únava, bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, hnačka, suchý kašeľ.

Tiež je možné:

• Kardiovaskulárny systém: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, tachykardia, pocit tepu, bolesť na hrudníku, porucha atrioventrikulárneho vedenia, výskyt alebo zhoršenie symptómov srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia, infarkt myokardu;
• Centrálny nervový systém: konvulzívne zášklby peria a svalov končatín, parestézie, astenický syndróm, zhoršená koncentrácia pozornosti, zvýšená únava, emočná labilita, ospalosť, zmätenosť;
• Tráviaci systém: zmeny chuti, suchosť ústnej sliznice, bolesť brucha, dyspepsia, anorexia, žltačka (cholestatická alebo hepatocelulárna), pankreatitída, hepatitída;
• Urogenitálny systém: anúria, oligúria, proteinúria, uremia, porucha funkcie obličiek, akútne renálne zlyhanie, znížená potencia;
• Respiračný systém: suchý kašeľ, dyspnoe, bronchospazmus;
• Systém hematopoetických systémov: agranulocytóza, neutropénia, trombocytopénia, leukopénia, anémia (erytropénia, zníženie koncentrácie hemoglobínu, hematokrit);
• Koža: fotosenzitivita, alopécia, zvýšené potenie, pruritus;
• Alergické reakcie: angioedém končatín, tváre, pier, jazyka, epiglottida a / alebo hrtan, kožná vyrážka, urtikária, zvýšená ESR, horúčka, eozinofília, pozitívne výsledky testov na antinukleárne protilátky, leukocytózu, intestinálny angioedém;
• Iné: artralgia / artritída, myalgia, vaskulitída;
• Laboratórne indikátory: zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, hyponatrémia, hyperkreatininémia, hyperkalémia, zvýšená koncentrácia močoviny.

Pri súbežnom použití zlata (aurotiomalátu sodného) intravenózne s ACE inhibítorom bol opísaný komplex príznakov vrátane nevoľnosti a zvracania, návaly tváre, arteriálnej hypotenzie.

Špeciálne pokyny

Lisinopril je kontraindikovaný pri kardiogénnom šoku a akútnom infarkte myokardu, ak vazodilatátor môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď je systolická TK nižšia ako 100 mm Hg. Art.

Výrazný pokles krvného tlaku počas podávania lieku sa najčastejšie vyskytuje v prípade poklesu cirkulujúceho objemu krvi (BCC) spôsobeného použitím diuretík, hnačky alebo vracania, hemodialýzou, znížením množstva soli v potravinách. Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním majú tiež riziko výrazného zníženia krvného tlaku. Najčastejšie sa zistilo u pacientov s ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním v dôsledku hyponatrémie, zhoršenej funkcie obličiek alebo pri podávaní vysokých dávok diuretík. Na začiatku liečby by opísané kategórie pacientov mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, výber dávok lisinoprilu a diuretík by sa mal vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou. Podobné pravidlá sa musia dodržiavať pri predpisovaní lieku pacientom s ischemickou chorobou srdca a cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorej prudký pokles krvného tlaku môže viesť k mŕtvici alebo infarktu myokardu. Pred liečbou sa odporúča normalizovať koncentráciu sodíka v krvi a / alebo doplniť BCC, potom starostlivo sledovať účinok počiatočnej dávky lieku.

Pri liečbe symptomatickej arteriálnej hypotenzie by sa mal poskytnúť odpočinok v posteli, ak je to potrebné, treba predpísať intravenózne tekutiny (soľný roztok). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre lizinopril, ale môže vyžadovať zníženie dávky alebo prerušenie liečby.

Znížená funkcia obličiek (koncentrácia kreatinínu v plazme vyššia ako 177 μmol / l a / alebo proteinúria vyššia ako 500 mg / 24 hodín) u pacientov s akútnym infarktom myokardu je kontraindikáciou používania lisinoprilu. S rozvojom zlyhania obličiek (koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme je viac ako 265 μmol / l alebo dvojnásobok počiatočnej hladiny) počas liečby týmto liekom lekár rozhodne, či má liečbu ukončiť.

Angioedém končatín, tváre, jazyka, pier, epiglottídy a / alebo hrtanu je zriedkavý, ale môže sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby. V tomto prípade liečba musí byť okamžite zastavená a starostlivé sledovanie pacienta by sa malo zistiť, až kým symptómy nebudú úplne regresované. Laryngálny edém môže byť smrteľný. Ak je hrtan, epiglottida alebo jazyk pokrytý, je možná obštrukcia dýchacích ciest, preto je nevyhnutná vhodná liečba a / alebo opatrenia na zabezpečenie dýchacích ciest.

Pri liečbe ACE inhibítormi existuje potenciálne riziko agranulocytózy, preto je potrebné sledovať krvný obraz.

V prípade zvýšenej aktivity pečeňových transamináz alebo výskytu symptómov cholestázy, má byť liek prerušený, pretože existuje riziko cholestatickej žltačky, ktorá prechádza na fulminantnú nekrózu pečene.

Celá doba liečby by sa mala zdržať používania alkoholických nápojov a byť opatrná počas horúčav a počas cvičenia, pretože možný vývoj dehydratácie a nadmerné zníženie krvného tlaku.

Podľa epidemiologických štúdií môže súčasné užívanie ACE inhibítorov s inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými látkami viesť k vzniku hypoglykémie, najmä počas prvých týždňov kombinovanej liečby, ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Z tohto dôvodu by mala byť glykémia starostlivo kontrolovaná u pacientov s diabetes mellitus, najmä v prvom mesiaci liečby lisinoprilom.

V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému sa odporúča zdržať sa jazdy a vykonávania potenciálne nebezpečných typov práce.

Lieková interakcia

Beta-blokátory, diuretiká, pomalé blokátory kalciových kanálov a iné antihypertenzíva zvyšujú hypotenzívny účinok lisinoprilu.

Pri súčasnom používaní doplnkov draslíka, náhrady soli obsahujúcich draselné alebo draselné diuretiká (amilorid, triamteren, spironolaktón) sa zvyšuje riziko hyperkaleémie, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Z tohto dôvodu by mal lekár predpísať takúto kombináciu a liečba sa má uskutočňovať za nepretržitého sledovania funkcie obličiek a koncentrácie draslíka v sére.

Pri súčasnom používaní vazodilatancií, barbiturátov, tricyklických antidepresív, fenotiazínu a etanolu sa zvýši antihypertenzívny účinok lisinoprilu. Antacidá a cholestyramín znižujú jeho absorpciu z gastrointestinálneho traktu.

Nesteroidné protizápalové lieky (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2), adrenomulanty a estrogény znižujú hypotenzívny účinok lieku.

Lysinopril so súčasným používaním spomaľuje elimináciu lítia z tela, čo zvyšuje jeho kardiotoxické a neurotoxické účinky.

Kombinované použitie s metyldopou môže viesť k hemolýze; s selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu - s ťažkou hyponatrézou; s cytostatikami, prokainamidom, allopurinolom - s leukopéniou.

Lisinopril zvyšuje účinok periférnych svalových relaxancií, znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, znižuje vylučovanie chinidínu, zvyšuje neurotoxicitu salicylátov, znižuje účinok perorálnych hypoglykemických liekov, epinefrín (adrenalín), norepinefrín (noradrenalín) a protizápalové lieky; zvyšuje účinky (vrátane bočných) srdcových glykozidov.

Pri súčasnom používaní lizinoprilu so zlatými prípravkami sa môže objaviť hyperemia tváre, nevoľnosť a zvracanie, arteriálna hypotenzia.

Podmienky ukladania

Skladovať pri teplotách do 25 ° C chránených pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.