Lipitor

Liprimar je selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy; syntetické liečivo na zníženie lipidov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Liprimara dávková forma - tablety: elipsovité, filmom obalené biele; na zlomený biely jadro:

• S "10" rytím na jednej strane a PD "155" - na druhej strane (10 kusov v blistroch, v lepenkovej krabici 3 alebo 10 blistrov);
• S "20" rytím na jednej strane a PD "156" - na druhej strane (10 kusov v blistroch, v kartóne 3 alebo 10 blistrov);
• S "40" rytím na jednej strane a PD "157" - na druhej strane (10 kusov v blistroch, v krabici 3 blistre);
• S "80" rytím na jednej strane a PD "158" - na druhej strane (10 kusov v blistroch, v kartóne 3 blistre).

Každá tableta obsahuje:

• Účinná zložka: atorvastatín (vo forme vápenatej soli) - 10, 20, 40 alebo 80 mg;
• Pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, uhličitan vápenatý, hyprolóza, polysorbát;
• Zloženie filmového plášťa: opadavý biely YS-1-7040 (kandelínový vosk, oxid titaničitý, polyetylénglykol, mastenec, hypromelóza, simethikónová emulzia (emulgátor stearová, kyselina sorbová, simetikón, voda)).

Indikácie na použitie

Liečba nasledujúcich ochorení:

• Primárna hypercholesterolémia (heterozygotná familiárna a ne-familiálna hypercholesterolémia (typ IIa podľa klasifikácie Fredricksona);
• Familiárna endogénna hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredricksonovej klasifikácie), rezistentná na diétu;
• Dysbetalipoproteinémia (typ III podľa klasifikácie Fredricksona) (okrem stravy);
• Kombinovaná hyperlipidémia (typy IIa a IIb podľa klasifikácie Fredricksona);
• Homozygotná familiárna hypercholesterolémia (liek sa používa v prípade nedostatočnej účinnosti nefarmakologických liečebných metód, vrátane diétnej liečby).

Liprimar je tiež predpísaný na preventívne účely:

• Primárna prevencia kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov bez klinických príznakov koronárnej choroby srdca, ale s niekoľkými rizikovými faktormi, ktoré prispievajú k jej rozvoju: vek nad 55 rokov, fajčenie, diabetes mellitus, hypertenzia, genetická predispozícia, nízka koncentrácia lipoproteínov s vysokou hustotou cholesterolu (Xc-HDL) v plazme;
• Sekundárna prevencia kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s koronárnym ochorením srdca s cieľom znížiť riziko angíny pectoris, mŕtvice, infarktu myokardu, smrti a potreby revaskularizácie.

kontraindikácie

absolútna:

• Aktívne ochorenie pečene alebo zvýšená aktivita pečeňových transamináz s nejasnou genézou (viac ako 3 krát v porovnaní s vrodenou adrenálnou hyperpláziou);
• Vek do 18 rokov;
• tehotenstva;
• Laktácia (alebo kŕmenie treba zastaviť);
• Precitlivenosť na liek.

Relatívna (vyžaduje sa zvláštna opatrnosť):

• Anamnéza ochorenia pečene;
• Zneužívanie alkoholu.

Dávkovanie a podávanie

Pred začatím užívania lieku Liprimar je potrebné kontrolovať hypercholesterolémiu pomocou diétnej terapie, cvičenia a úbytku hmotnosti u pacientov s obezitou, ako aj pri liečbe základnej choroby.

Liek by sa mal užívať perorálne raz denne kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na jedlo.

Denná dávka sa môže pohybovať od 10 do 80 mg. Lekár zvolí dávku s prihliadnutím na indikácie, počiatočný obsah cholesterolu v lipoproteíne s nízkou hustotou (Xc-LDL) a terapeutickú účinnosť Liprimaru.

Pri primárnej hypercholesterolémii a kombinovanej hyperlipidémii je pre väčšinu pacientov dostatočná denná dávka 10 mg. Terapeutický účinok sa prejavuje v priebehu 2 týždňov, maximálne po 4 týždňoch.

Pri homozygotnej familiárnej hypercholesterolémii sa liek zvyčajne predpisuje v dennej dávke 80 mg.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou majú znížiť dávku lieku Liprimar pod konštantnou kontrolou aktivity alanínaminát transferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST).

Po celú dobu liečby musí pacient dodržiavať odporúčanú štandardnú diétu na zníženie hladiny cholesterolu.

Každých 2 až 4 týždne na začiatku liečby a pri každom zvýšení dávky je potrebné kontrolovať obsah lipidov v krvi a v prípade potreby upraviť dávku.

V prípade potreby by kombinovaná liečba s použitím dávky cyklosporínu Liprimar nemala presiahnuť 10 mg.

Vedľajšie účinky

V podstate je liek dobre znášaný. Vedľajšie účinky, ak sa vyskytujú, majú zvyčajne miernu závažnosť a prechodnú povahu.

Možné nežiaduce reakcie:

• Centrálny nervový systém: často (≥1%) - bolesť hlavy, nespavosť, astenický syndróm; zriedkavo (≤1%) - závrat, hypestézia, parestézia, malátnosť, periférna neuropatia, amnézia;
• Tráviaci systém: často - bolesť brucha, plynatosť, dyspepsia, nevoľnosť, hnačka, zápcha; zriedkavo - zvracanie, cholestatická žltačka, pankreatitída, hepatitída, anorexia;
• Muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedkavo - myozitída, svalové kŕče, myopatia, rabdomyolýza, bolesť chrbta, artralgia;
• Systém krvotvorby: zriedkavo - trombocytopénia;
• Metabolizmus: zriedkavo - hyperglykémia, hypoglykémia, zvýšená hladina kreatínfosfokinázy v sére;
• Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, bulózna vyrážka, toxická epidermálna nekrolýza, vylučujúca erytémová exfúzia, anafylaktické reakcie;
• Iné: zriedkavo - bolesť na hrudi, impotencia, únava, prírastok hmotnosti, tinitus, alopécia, sekundárne zlyhanie obličiek, periférny edém.

Špeciálne pokyny

Rovnako ako iné lieky znižujúce lipidy tej istej triedy, Liprimar môže ovplyvniť aktivitu pečeňových enzýmov. Z tohto dôvodu je potrebné pred jeho vymenovaním, po 6 a 12 týždňoch po začiatku užívania, s každým zvýšením dávky, ako aj pravidelne v priebehu liečby, sledovať funkčné indikátory pečene. Štúdia funkcie pečene je potrebná v prípade klinických príznakov jej porážky. Ak je zvýšenie aktivity ALT alebo AST viac ako trikrát v porovnaní s rovnakým indikátorom v prípade vrodenej hyperplázie nadobličiek, dávka sa má znížiť alebo liečivo stiahnuť.

Existujú hlásenia o zriedkavých prípadoch rabdomyolýzy sprevádzané akútnym renálnym zlyhaním spôsobeným myoglobinúriou u pacientov užívajúcich Liprimar. Z tohto dôvodu, ak existuje rizikový faktor pre zlyhanie obličiek spôsobený rabdomyolýzou (ako sú ťažké akútne infekcie, trauma, rozsiahle chirurgické zákroky, arteriálna hypotenzia, endokrinné, elektrolytové a metabolické poruchy, nekontrolovateľné záchvaty) alebo ak sa objavia príznaky myopatie, Liprimar by mal byť dočasne alebo úplne zrušený.

Všetci pacienti musia byť upozornení, že okamžite navštívia lekára, ak sa u nich prejavia slabosť alebo nevysvetliteľná bolesť svalov, najmä ak sú sprevádzané horúčkou a / alebo malátnosťou.

Ženy v reprodukčnom veku Liprimar môžu byť predpísané len vtedy, ak je pravdepodobnosť tehotenstva v nich minimalizovaná a samotní pacienti sú informovaní o možných rizikách. Celé obdobie liečby by malo používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Informácie o účinku atorvastatínu na rýchlosť reakcie a koncentráciu pozornosti chýbajú.

Lieková interakcia

Pri súčasnom používaní fibrátov, cyklosporínov, kyseliny nikotínovej v dávkach znižujúcich hladinu lipidov, klaritromycínu, erytromycínu a antifungálnych látok odvodených od azolu sa zvyšuje riziko myopatie.

Atorvastatín sa metabolizuje izoenzýmom CYP3A4, preto inhibítory tohto izoenzýmu (vrátane klaritromycínu, itrakonazolu a erytromycínu, diltiazemu) môžu významne zvýšiť plazmatickú koncentráciu atorvastatínu.

Treba mať na pamäti, že grapefruitová šťava obsahuje aspoň jednu zložku, ktorá inhibuje izoenzým CYP3A4, takže jej nadmerná spotreba (viac ako 1,2 litra za deň) môže viesť k zvýšeniu koncentrácie atorvastatínu v krvi.

Induktory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (napríklad efavirenz a rifampicín) môžu znížiť koncentráciu atorvastatínu v krvnej plazme. Ak je to potrebné, súčasné užívanie rifampicínu, obe lieky sa odporúčajú užívať súčasne, pretože Oneskorené používanie Liprimaru po rifampicíne vedie k významnému zníženiu hladiny atorvastatínu v krvi.

Inhibítory OATP1B1 (napríklad cyklosporín) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť atorvastatínu.

Súbežne s antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý alebo horečnatý sa koncentrácia atorvastatínu zníži o približne 35%, avšak to neovplyvňuje stupeň poklesu hladiny Xc-LDL.

Kolestipol znižuje koncentrácie atorvastatínu v plazme o približne 25%, ale účinok znižujúci hladiny lipidov v tejto kombinácii prevyšuje účinky užívania jednotlivých liekov oddelene.

Ak je to potrebné, vymenovanie lieku Liprimar súčasne s digoxínom vyžaduje klinické monitorovanie.

Pri výbere perorálnej antikoncepcie pre ženu podstupujúcu liečbu Liprimarom treba mať na pamäti, že atorvastatín významne zvyšuje koncentráciu etinylestradiolu a noretisterónu (približne 20% a 30%).

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.