Crestor

Crestor je liek na zníženie hladiny lipidov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Forma uvoľňovania lieku Krestor - bikonvexné tablety pokryté filmovým obalom:

• Žlté, okrúhle, na jednej strane ryté "ZD4522 5" (14 kusov v blistroch, 2 blistre v kartónovom balení);
• Ružové, okrúhle, na jednej strane ryté "ZD4522 10" (7 kusov v blistroch, 1 blister v lepenkových baleniach, 14 kusov v blistroch, 2 alebo 7 blistroch v lepenkových obaloch);
• Ružová farba, okrúhla, na jednej strane ryté "ZD4522 20" (14 kusov v blistroch, 2 blistre v kartónovom balení);
• Ružová, oválna, na jednej strane je vyrytá "ZD4522", na druhej strane - "40" (7 kusov v blistroch, 4 blistre v lepenkových obaloch).

Účinnou zložkou lieku je rosuvastatín (vo forme vápnika). Obsah je v jednej tablete žltej farby - 5 mg, ružovej - 10, 20 alebo 40 mg.

Pomocné zložky: monohydrát laktózy, fosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón, magnéziumstearát.

Zloženie obalu: triacetín (triglycerát glycerolu), monohydrát laktózy, oxid titaničitý, hypromelóza a farbivo (5 mg tablety - žltý oxid železitý, tablety 10, 20 a 40 mg - červený oxid železitý).

Indikácie na použitie

• Hypertriglyceridémia (typ IV podľa klasifikácie Fredricksona) - okrem stravy;
• Familiálna homozygotná hypercholesterolémia - ako doplnok stravy a inej terapie znižujúcej hladinu lipidov (napríklad LDL-aferéza) alebo v prípadoch nedostatočnej účinnosti tejto liečby;
• Primárna hypercholesterolémia podľa typu Fredrikson (typ IIa, vrátane familiárnej heterozygotnej) alebo zmiešanej hypercholesterolémie (typ IIb) - ako doplnok stravy v prípade iba jednej diéty a iných neliečených terapií (napríklad fyzické cvičenie a strata hmotnosti telo) nestačí;
• Ateroskleróza (spomaľuje jej progresiu) - okrem stravy u pacientov, u ktorých sa preukázala terapia na zníženie koncentrácie celkového cholesterolu (cholesterol) a lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou (cholesterol-LDL);
• Primárna prevencia závažných kardiovaskulárnych komplikácií (arteriálna revaskularizácia, mozgová príhoda a srdcový záchvat) u dospelých pacientov bez klinických príznakov koronárnej choroby srdca (CHD), ale so zvýšeným rizikovým faktorom pre ich vývoj (vek nad 60 rokov u žien a 50 rokov u mužov, C-reaktívny proteín (viac ako 2 mg / l) za prítomnosti jedného alebo viacerých ďalších rizikových faktorov (fajčenie, nízka koncentrácia lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou, arteriálna hypertenzia, skorý nástup IHD v rodinnom m anamnéza)).

kontraindikácie

Pre všetky formy uvoľnenia:

• Intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózo-galaktózy alebo nedostatok laktázy;
• Aktívne ochorenie pečene, vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity sérových transamináz alebo akéhokoľvek zvýšenia aktivity sérových transamináz (viac ako 3-krát v porovnaní s vrodenou adrenálnou hyperpláziou);
• U žien: tehotenstvo, nedostatok spoľahlivých metód antikoncepcie, laktácie;
• Potreba cyklosporínu;
• Vek do 18 rokov;
• Precitlivenosť na liek.

Navyše pri predpisovaní lieku v dennej dávke 5, 10 a 20 mg:

• myopatia;
• Ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu);
• Predispozícia k vzniku myotoxických komplikácií.

Navyše pri predpisovaní lieku v dennej dávke 40 mg:

• Podmienky, pri ktorých existuje možnosť zvýšenia koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme;
• Prítomnosť rizikových faktorov predisponujúcich k rozvoju myopatie / rabdomyolýzy: osobná alebo rodinná anamnéza svalových chorôb, hypotyreóza, mierne ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min), mytotoxicita v dôsledku podávania fibrátov alebo iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy v anamnéze;
• Nadmerné používanie alkoholických nápojov;
• Súčasné používanie fibrátov;
• Patrila k mongoloidnému závodu.

Crestor sa neodporúča používať súčasne s inhibítormi HIV proteázy.

S opatrnosťou v dennej dávke 5, 10 alebo 20 mg je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• Prítomnosť rizikových faktorov rozvoja myopatie / rabdomiolýzy, ako je osobná alebo rodinná anamnéza svalových chorôb, hypotyreóza, mierne ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min), myotoxicita v dôsledku podávania fibrátov alebo iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy v anamnéze;
• Patrila k rase Mongoloidov;

• Podmienky zahŕňajúce zvýšenie plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu;
• hypotenzia;
• Ochorenie pečene v histórii ochorenia;
• Ťažké endokrinné, metabolické alebo elektrolytické poruchy;
• Konvulzívne záchvaty, nekontrolovateľné;
• Veľké zranenia alebo chirurgické zákroky;
• sepsa;
• Vek nad 65 rokov;
• Súbežné použitie s fibrátmi;
• Nadmerná spotreba alkoholických nápojov.

S opatrnosťou pri dennej dávke 40 mg je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• Ochorenie pečene v histórii ochorenia;
• Mierne zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu viac ako 60 ml / min);
• hypotenzia;
• Závažné endokrinné, metabolické, elektrolytické poruchy;
• Veľké zranenia alebo chirurgické zákroky;
• sepsa;
• Konvulzívne záchvaty, nekontrolovateľné;
• Vek nad 65 rokov.

Skúsenosti s používaním lieku Crestor u pacientov s ťažkým zlyhaním pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh) č.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má užívať perorálne, prehltnúť celé tablety a stlačiť vodu kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na jedlo.

Pred užívaním lieku Crestor a po celú dobu liečby musí pacient dodržiavať štandardnú diétu na zníženie hladiny cholesterolu.

Dávka liečiva sa vyberá individuálne v závislosti od účelu liečby a terapeutickej účinnosti s prihliadnutím na súčasné odporúčania týkajúce sa cieľových koncentrácií lipidov.

Odporúčaná počiatočná dávka rosuvastatínu u pacientov, ktorí sa práve začínajú podávať alebo prevádzať z iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, je 5 alebo 10 mg raz za deň. Pri výbere počiatočnej dávky by ste mali byť vedený koncentráciou cholesterolu v krvi, mali by ste brať do úvahy možné riziko kardiovaskulárnych komplikácií a posúdiť potenciálne riziká vedľajších účinkov. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zvýši po 4 týždňoch.

Zvýšenie dávky na 40 mg denne je možné len u pacientov s ťažkou hypercholesterolémiou a vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií (najmä s familiárnou hypercholesterolémiou), ktorí nedokázali dosiahnuť požadovaný výsledok pri užívaní dávky 20 mg. V takomto prípade je potrebné pozorné lekárske pozorovanie.

Pri stredne výraznej poruche funkcie obličiek sa liečba začína dennou dávkou 5 mg.

Počas skúmania farmakokinetických parametrov rosuvastatínu, keď ho užívali pacienti patriaci do rôznych etnických skupín, bolo zaznamenané zvýšenie jeho systémovej koncentrácie medzi japonskými a čínskymi. Táto skutočnosť sa musí vziať do úvahy pri vymenovaní lieku Crestor týmto skupinám pacientov - ľudia z radu Mongoloidov by mali začať liečbu dávkou 5 mg. V dávke 40 mg je liek kontraindikovaný pri predpisovaní pacientov z radu Mongoloid.

Odporúčaná počiatočná dávka pre pacientov s predispozíciou na myopatiu je 5 mg. Táto kategória pacientov je tiež zakázaná predpisovať liek v dávke 40 mg.

Vedľajšie účinky

Identifikované počas klinických štúdií:

• Endokrinný systém: často - diabetes typu 2;
• Tráviaci systém: často - bolesť brucha, zápcha a nevoľnosť; zriedkavo - pankreatitída;
• Centrálny nervový systém: často - bolesť hlavy a závrat;
• Muskuloskeletálny systém: myalgia; zriedkavo - myopatia (vrátane myozitídy) a rabdomyolýza (vrátane akútneho zlyhania obličiek);
• Koža: zriedkavo - svrbenie, vyrážka, žihľavka;
• Imunitný systém: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedém;
• Močový systém: proteinúria;
• Pečeň: zriedkavo dávkovo závislé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (vo väčšine prípadov bezvýznamné, asymptomatické a prechodné);
• Laboratórne indikátory: dysfunkcia štítnej žľazy, zvýšená koncentrácia bilirubínu a glukózy, aktivita alkalickej fosfatázy a gama-glutamyltransferáza;
• Iné: často - astenický syndróm.

Identifikované počas užívania po uvedení na trh:

• Tráviaci systém je veľmi zriedkavý - žltačka a hepatitída; zriedkavo zvýšená aktivita pečeňových transamináz; frekvencia nie je známa - hnačka;
• Centrálny nervový systém: veľmi zriedkavo - strata pamäti, polyneuropatia;
• Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia; neznáma frekvencia - imunitná nekrotizujúca myopatia;
• Kožný a podkožný tuk: frekvencia nie je známa - Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Močový systém: veľmi zriedkavo - hematúria;
• Respiračný systém: frekvencia neznáma - kašeľ, dýchavičnosť;
• Reprodukčný systém: frekvencia neznáma - gynekomastia;
• Iné: frekvencia neznáma - periférny edém.

Špeciálne pokyny

V dávke 40 mg sa Crestor neodporúča menovať pacientov, ktorí predtým nekonzultovali lekára.

Po 2-4 týždňoch liečby a / alebo so zvyšujúcimi sa dávkami je nutná kontrola indexov metabolizmu lipidov, ak je to potrebné, úprava dávky lieku.

Pred začatím liečby a po 3 mesiacoch liečby je potrebné určiť ukazovatele funkcie pečene. Ak je aktivita sérových transamináz 3 krát vyššia ako v prípade vrodenej hyperplázie nadobličiek, liečba sa má zastaviť alebo sa zníži dávka rosuvastatínu.

U pacientov s hypercholesterolémiou, ktorí sa vyvinuli v dôsledku nefrotického syndrómu alebo hypotyreózy, je potrebné pred vymenovaním lieku Crestor liečiť základnú chorobu.

Pri podávaní vysokých dávok rosuvastatínu je možné vyvinúť tubulárnu proteinúriu (prechodne), preto pacienti, ktorí dostávajú liek v dávke 40 mg, potrebujú sledovať funkciu obličiek.

Pacienti majú byť upozornení, že majú okamžite konzultovať s lekárom v prípade náhleho výskytu kŕčov, svalovej slabosti alebo bolesti, najmä v kombinácii s horúčkou a malátnosťou. U takýchto pacientov je potrebné určiť aktivitu kreatínfosfokinázy (CPK). Ak sa počiatočná hladina CPK výrazne zvýši (5 krát viac ako v prípade kongenitálnej hyperplázie nadobličiek), je potrebné znova zmerať po 5 až 7 dňoch. Ak opakovaný test potvrdzuje vysokú aktivitu CPK alebo ak sú symptómy vyslovené a spôsobujú nepríjemné pocity, liek sa má prerušiť. Ak príznaky zmiznú a aktivita CPK sa vráti do normálu, zvážte opätovné zaradenie Crestoru alebo iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy v menších dávkach s dôsledným lekárskym pozorovaním.

Ak máte podozrenie na vznik intersticiálnej choroby pľúc (dýchavičnosť, neproduktívny kašeľ, zhoršenie celkovej pohody), liečba sa má ukončiť.

Crestor môže spôsobiť závraty, preto je potrebné dbať na to, aby ste pri vedení a vykonávaní typov práce, ktoré vyžadujú psychomotorickú rýchlosť a vysokú koncentráciu pozornosti.

Lieková interakcia

• Cyklosporín a gemfibrozil: zvýšenie koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme o 11 a 2 krát;
• Nepriame antikoagulanciá: zvýšenie protrombínového času;
• Fenofibrát, gemfibrozil, iné fibráty a dávky kyseliny nikotínovej znižujúce lipidy, pričom sa používajú s inhibítormi HMG-CoA reduktázy: zvýšené riziko myopatie;
• Inhibítory HIV proteázy: významné zvýšenie expozície rosuvastatínu;
• Antacidá obsahujúce hydroxid hlinitý a horečnatý: zníženie plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu o približne 50% (účinok je menej výrazný, ak sa antacidá užívajú 2 hodiny po užití lieku Crestor);
• Erytromycín: zníženie koncentrácie rosuvastatínu o 30%;
• Perorálne kontraceptíva alebo lieky na hormonálnu substitučnú liečbu: zvýšenie ich plazmatickej koncentrácie.

Podmienky ukladania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C v dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.