Konvuleks

Konvuleks - antikonvulzívne liečivo.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkové formy Convolux:

• Enterické kapsuly: 150 a 500 mg - 10 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli s 10 blistroch; 300 mg - 20 ks. v blistroch v kartónovom zväzku 5 blistrov;
• Filmom obalené tablety s predĺženým účinkom: 50 alebo 100 ks. v polypropylénových / tmavých sklenených fľašiach, v kartónovom zväzku jednu fľašu;
• Kapky na perorálne podanie: v tmavých sklenených fľašiach s dávkovacím zariadením s objemom 100 ml v jednej z fľaštičiek v balíku z lepenky;
• Sirup pre deti: v fľašiach z tmavého skla s objemom 100 ml, v kartónovom zväzku jedna fľaša s meracou striekačkou;
• Roztok na intravenózne (iv) podanie: 5 ml v ampulkách bezfarebného skla, 5 ampuliek v plastových paletách, v balení 1 balenia v kartóne.

Účinnou zložkou lieku je kyselina valproová. Jeho obsah zodpovedajúci valproátu sodnému:

• 1 kapsula - 150, 300 alebo 500 mg;
• 1 tableta - 300 alebo 500 mg;
• 1 ml kvapiek - 300 mg;
• 1 ml sirupu - 50 mg;
• 1 ml roztoku - 100 mg.

Pomocné zložky kapsúl:

• Zloženie tela kapsuly: želatína, carion 83 (sorbitol, hydrogenovaný škrob, manitol), oxid titaničitý, glycerol 85%, kyselina chlorovodíková 25%, oxid železitý červený (E172);
• Zloženie enterosolventného povlaku: glycerylmonostearát 45-55 typu II, makrogol 6000, trietylcitrát, 30% disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) suchého (polysorbát-80 a laurylsulfát sodný);
• Zloženie značenia atramentu: šelak, izopropanol, propylénglykol, voda, denaturovaný etanol (metylovaný alkohol), oxid titaničitý, butanol, čierne farbivo oxidu železa.

Ďalšie zložky tabliet:

• Pomocné látky: kyselina citrónová, koloidný oxid kremičitý, etylcelulóza, stearát horečnatý, mastenec, metylmetakrylátový kopolymér, trimetyllamóniumetylmetyl-akrylátchlorid a etylakrylát (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D);
• škrupiny: kopolymér metylmetakrylátu, chlorid trimetilammonioetilmetakrilata a ethylakrylátu (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D), METYLMETAKRYLÁT kopolymér, trimetilammonioetilmetakrilata chlorid a ethylakrylátu (1: 2: 0,2) (Eudragit RL30D typ A), sodná soľ karmelózy, oxid titaničitý, mastenec , trietylcitrát, vanilín.

Pomocné zložky kvapiek: hydroxid sodný, sacharinát sodný, čistená voda, kyselina chlorovodíková 37%, príchuť s oranžovou príchuťou.

Pomocné látky zo sirupu: metylparabén, kvapalný maltitol (licasín 80/55), sacharináty sodné, cyklamát sodný, propylparahydroxybenzoát, chlorid sodný, čistená voda, príchuť broskyňa 9/030307, ​​malinová príchuť 9/372710.

Pomocné zložky roztoku: dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, ​​hydroxid sodný, injekčná voda.

Indikácie na použitie

• Epilepsia rôznych etiológií (kryptogénna, idiopatická, symptomatická);
• Poruchy správania v dôsledku epilepsie;
• Špecifické syndrómy - Lennox-Gasto, Vesta;
• Febrilné kŕče u detí, detský teak;
• Čiastočné epileptické záchvaty u dospelých a detí (jednoduché, sekundárne generalizované, komplexné);
• Generalizované epileptické záchvaty (klonické, myoklonické, tonické, atónové, tonicko-klonické, zmiešané, ako aj absencie);
• Bipolárne afektívne poruchy.

kontraindikácie

absolútna:

• Akútna a chronická hepatitída;
• Zlyhanie pečene;
• Ťažká trombocytopénia;
• Porucha pankreasu;
• Hemoragická diatéza;
• porfýria;
• Poruchy metabolizmu močoviny (vrátane v rodinnej anamnéze);
• Doba lakovania;
• Súčasné použitie s lamotrigínom, meflochínom alebo lovcom perforovaným;
• Precitlivenosť na kyselinu valproovú, jej soli alebo pomocné zložky lieku.

relatívna:

• Anamnéza ochorení pečene a pankreasu, vrátane familiárnych chorôb;
• Inhibícia hematopoézy kostnej drene (leukopénia, anémia, trombocytopénia);
• Zlyhanie obličiek;
• Vrodené fermentopatie;
• Organické choroby mozgu;
• hypoproteinémia;
• Mentálna retardácia u detí;
• Tehotenstvo (najmä trimester).

Obmedzenia používania Konvuleks:

• Kapsuly: deti do 3 rokov;
• Tablety: deti do 3 rokov alebo s telesnou hmotnosťou menej ako 20 kg;
• Kapky: deti s hmotnosťou menej ako 7,5 kg.

S opatrnosťou:

• Kapky: deti s hmotnosťou viac ako 7,5 kg;
• Riešenie: deti do 3 rokov a pacienti, u ktorých sa prejavuje súbežná liečba niekoľkými antiepileptikami.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly a tablety sa majú užívať perorálne, bez žuvania, s malým množstvom vody, s jedlom alebo ihneď po jedle: kapsuly - 2-3 krát denne, tablety - 1-2 krát denne.

Kapky a sirup sa užívajú perorálne malým množstvom vody 2-3 krát denne, bez ohľadu na jedlo.

Počiatočná denná dávka pre dospelých je 600 mg. Postupne (raz za 3 dni) sa zvýši o 150-250 mg, aby sa dosiahol klinický účinok.

Pri použití lieku Konvuleks ako jednorazovej liečby sa denná dávka vypočíta s prihliadnutím na hmotnosť pacienta - vo výške 5-15 mg / kg, potom sa postupne zvyšuje - o 5-10 mg / kg týždenne.

Odporúčaná denná dávka je 20-25 mg / kg, približne 1000-2000 mg. V prípade potreby sa zvyšuje na maximálnu prípustnú dávku - 2500 mg denne alebo 30 mg / kg. U pacientov s akcelerovaným metabolizmom kyseliny valproovej môže byť denná dávka, ak je to absolútne nevyhnutná, zvýšená na 60 mg / kg. Liečba sa však musí vykonať pod starostlivou kontrolou koncentrácie valproátu sodného.

Pri aplikácii lieku Konvuleks ako súčasti kombinovanej terapie je denná dávka 10-30 mg / kg, potom sa zvýši o 5-10 mg / kg týždenne.

Počiatočná denná dávka pre deti s hmotnosťou viac ako 25 kg - 5-15 mg / kg (300 mg), postupne (5-10 mg / kg týždenne), sa zvyšuje, aby sa dosiahol klinický účinok. Spravidla je ďalšia dávka 20-30 mg / kg / deň (1000-1500 mg).

Denné dávky pre deti s hmotnosťou 7,5-25 kg:

• Pri monoterapii: priemer - 15-45 mg / kg, maximálne - 50 mg / kg;
• Pri kombinovanej terapii - 30-100 mg / kg.

Pacienti s renálnou insuficienciou môžu vyžadovať zníženie dávky lieku Convolux. Je potrebné vybrať dávku podľa monitorovania klinického stavu, pretože ukazovatele koncentrácie kyseliny valproovej v plazme nemusia byť dostatočne informatívne.

Priemerná dávka lieku vo forme kvapiek a sirupu, berúc do úvahy hmotnosť pacienta:

• 7,5 - 14 kg - 150 - 450 mg / deň: 15 - 45 kvapiek alebo 3 - 9 ml sirupu;
• 14-21 kg - 300-600 mg / deň: 30-60 kvapiek alebo 6-12 ml sirupu;
• 21-32 kg - 600-900 mg / deň: 60-90 kvapiek alebo 12-18 ml sirupu;
• 32-50 kg - 900-1500 mg / deň: 90-150 kvapiek;
• 50-90 kg - 1500-2500 mg / deň: 150-250 kvapiek.

Vo forme sirupu sa Konvuleks predpisuje len pre deti.

Vo forme roztoku sa liek podáva intravenózne pomaly alebo infúziou.

Odporúčané denné dávky:

• Pri pomalom uvedení na trh - 5-10 mg / kg telesnej hmotnosti pacienta;
• Pri / v infúznom podaní - 0,5-1 mg / kg / hodina.

Pri prechode pacienta z perorálneho podávania Konvuleks na použitie lieku sa dávky nemenia, iba prvé podanie sa uskutoční 12 hodín po poslednom podaní lieku vo vnútri. Akonáhle to stav pacienta dovolí, injekčný roztok sa nahradí orálnou formou a prvá dávka sa tiež odporúča 12 hodín po poslednej injekcii.

Ak je potrebné rýchlo dosiahnuť vysokú koncentráciu valproátu sodného v krvnej plazme, odporúča sa nasledovný dávkovací režim: intravenózne v dávke 15 mg / kg počas 5 minút, 30 minút neskôr intravenózna infúzia rýchlosťou 1 mg / kg / hodinu s konštantným monitorovaním Koncentrácia valproovej kyseliny dosiahne plazmatickú hladinu približne 75 μg / ml.

Maximálna prípustná denná dávka je 2500 mg.

Priemerné denné dávky: pre dospelých - 20 mg / kg pre dospievajúcich - 25 mg / kg pre deti - 30 mg / kg.

Ringerov roztok, 5% roztok glukózy alebo izotonický roztok chloridu sodného sa používa ako infúzny roztok pre Konvuleks. Pripravený infúzny roztok sa má použiť do 24 hodín. Ak sa súčasne používajú akékoľvek iné lieky, mali by byť podávané na samostatnom infúznom systéme.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti je Konvuleks dobre znášaný. Vedľajšie účinky sa často vyskytujú počas kombinovanej liečby alebo plazmatických koncentrácií vyšších ako 100 mg / l:

• Tráviaci systém: zníženie alebo zvýšenie chuti do jedla, gastralgia, hnačka, nevoľnosť, zápcha, vracanie, hepatitída, pankreatitída, ťažké lézie so smrteľným následkom (v prvých 6 mesiacoch liečby, zvyčajne po 2-12 týždňoch);
• Ústny nervový systém: pred očami blikajúca "muchy", nystagmus, diplopia, tras, ospalosť, závrat, bolesť hlavy, ataxia, encefalopatia, stupor, enuréza, poruchy vedomia, dysrytmia, zmeny správania, nálada alebo duševný stav , agresivita, psychóza, hyperaktívny stav, podráždenosť, halucinácie, neobvyklá agitácia, depresia), kóma;
• Hematopoetický systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia, zníženie obsahu fibrinogénu a agregácie krvných doštičiek, čo vedie k rozvoju hypokoagulácie (sprevádzané predĺženým krvácaním, krvácaním, krvácaním, petechiálnymi hemorágiami, hematómami);
• Metabolizmus: zníženie alebo zvýšenie telesnej hmotnosti;
• Endokrinný systém: sekundárna amenorea, dysmenorea, galaktorea, zväčšenie prsníkov;
• Alergické reakcie: kožná vyrážka, urtikária, fotosenzitivita, angioedém, malígny exudatívny erytém;
• Iné: vypadávanie vlasov (zvyčajne reverzibilné), periférny edém;
• Laboratórne indikátory: hyperbilirubinémia, hyperamonémia, hyperkreatininémia, mierne zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a dávkovo závislé zvýšenie laktátdehydrogenázy.

Špeciálne pokyny

Vzhľadom na skutočnosť, že pri používaní prípravkov kyseliny valproovej sú hlásené závažné a dokonca smrteľné prípady pankreatitídy a zlyhania pečene, je dôležité zvážiť nasledovné:

• Deti vo veku 3 rokov s ťažkou epilepsiou sú vystavené zvýšenému riziku. Je spojená s vrodenými degeneratívnymi alebo metabolickými ochoreniami, poškodením mozgu;
• Dysfunkcia pečene vo väčšine prípadov sa vyskytla počas prvých 6 mesiacov liečby (zvyčajne medzi 2 a 12 týždňami), častejšie pri kombinovanej terapii;
• Prípady pankreatitídy boli pozorované u pacientov všetkých vekových skupín, bez ohľadu na trvanie liečby, hoci riziko klesalo s vekom;
• Poškodenie pečene pri pankreatitíde zvyšuje riziko úmrtia;
• Skorá diagnóza (až do štádia ikterózy) je založená hlavne na klinickom pozorovaní, t.j. identifikovať včasné príznaky, ako sú anorexia, asténia, ospalosť, extrémna únava a niekedy aj vracanie a bolesť brucha. V prípade epileptických záchvatov je možné aj napriek prebiehajúcej antiepileptickej liečbe.

Ak sa objaví niektorý z vyššie uvedených symptómov, okamžite sa poraďte s lekárom. Z rovnakého dôvodu je potrebné počas liečby, najmä počas prvých šiestich mesiacov (a najmä pri kombinovanej terapii) pravidelne sledovať funkciu pečene - aktivitu pečeňových transamináz a amylázy, koncentrácie bilirubínu, hladinu protrombínu a fibrinogénu, koagulačné faktory a tiež obraz periférnej krvi konkrétne krvné doštičky).

Pacienti, ktorí dostávajú iné antiepileptické lieky, sa majú postupne preniesť na Konvuleks a do 2 týždňov dosiahnuť účinnú dávku. Iba potom môže byť prerušená ďalšia antikonvulzívna medikácia. U pacientov, ktorí nedostali antiepileptickú liečbu, sa po 1 týždni dosiahne účinná klinická dávka.

Ak je potrebný operatívny zákrok, treba vykonať kompletný krvný test (vrátane stanovenia počtu krvných doštičiek), preskúmať indikátory koagulogramu, určiť čas krvácania.

Treba mať na pamäti, že Konvulex môže deformovať výsledky testov moču na diabetes mellitus a indikátory funkcie štítnej žľazy.

Aby sa znížilo riziko dyspeptických porúch, môžu byť predpísané antispazmodiká alebo povlakové činidlá.

Ak sa pred operáciou objavia príznaky akútneho brucha, odporúča sa určiť aktivitu amylázy v krvi, aby sa vylúčila akútna pankreatitída.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu epileptických záchvatov.

Počas obdobia liečby Konvulexom:

• Je zakázané konzumovať alkoholické nápoje;
• Pri práci s aktivitami vyžadujúcimi rýchle reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti, aj pri jazde, je potrebné venovať pozornosť.

Lieková interakcia

Kontraindikovaný v kombinácii:

• Meflochín - zvyšuje riziko epileptických záchvatov v dôsledku zvýšeného metabolizmu kyseliny valproovej a poklesu jeho koncentrácie v krvnej plazme, ako aj pravdepodobnosti konvulzívneho účinku meflochínu;
• Ľubovník bodkovaný - zvyšuje pravdepodobnosť zníženia koncentrácie valproátu sodného v plazme.

Neodporúča sa používať Konvuleks v kombinácii s lamotrigínom, pretože môžu sa vyvinúť závažné kožné reakcie, ako napríklad toxická epidermálna nekrolýza. Ak je použitie takejto kombinácie stále nevyhnutné, vyžaduje sa dôkladné laboratórne a klinické monitorovanie.

Vzhľadom k pravdepodobnosti nežiaduce, a niekedy aj zvláštne opatrenia, ktoré majú byť pozorované závažné reakcie pri menovaní nasledovné lieky: karbamazepín, fenobarbital, primidón, fenytoín, klonazepam, etosuximid, topiramát, felbamát, neuroleptiká, antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy, benzodiazepíny, cimetidín, erytromycín, zidovudín, karbapenémy, monobaktám.

Kombinácie, ktoré treba vziať do úvahy:

• Nepriame antikoagulanciá - zlepšujú ich účinky. Je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového indexu;
• Kyselina acetylsalicylová - vzájomný účinok;
• Nimodipín - posilnenie jeho hypotenzívneho účinku;
• Myelotoxické lieky - zvyšujú riziko útlaku hematopoézy kostnej drene;
• Etanol a hepatotoxické lieky - pravdepodobnosť poškodenia pečene.

Podmienky ukladania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote: kapsúl - do 30 ° C, tabliet, kvapiek a roztoku - do 25 ° C, sirup - 15-25 ° C. Tablety - v tesne uzavretom obale.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.