ketorolac

Ketorolac je nesteroidné protizápalové činidlo (NSAID) s výrazným analgetickým účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Ketorolaka Dávkové formy:

• Tablety potiahnuté filmom - okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele (10 ks v blistroch, 2 balenia v škatuli);
• Roztok na intramuskulárnu injekciu je transparentný, svetlo žlto sfarbený (1 ml v ampulkách z ľahkého alebo jantárového skla, 5 ampuliek v blistroch, 1 alebo 2 balenia v škatuli);
• Roztok na intramuskulárne (IM) a intravenózne (IV) podanie je transparentný, žlto sfarbený (každý 1 ml v ampulách z tmavého skla: 5 ks.) V blistroch 1 alebo 2 balenia v škatuli; 10 ks v blistroch, 1 balenie v škatuli, 10 ks v škatuli).

Účinnou zložkou lieku je ketorolac trometamol (ketorolac trometamín). Jeho obsah je:

• 1 tableta - 10 mg;
• 1 ml roztoku na intramuskulárne podanie - 30 mg;
• 1 ml roztoku na podávanie IM a IV - 30 mg.

Pomocné komponenty:

• Tablety - mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (mliečny cukor), krospovidón (kollidón DL), stearan horečnatý, mastenec. Kompozícia škrupiny: makrogol 4000, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol, hypromelóza;
• Roztok pre intramuskulárne podanie - etanol (etylalkohol), dihydrát dihydrátu edetanu sodného (Trilon B), chlorid sodný, propylénglykol, 1 M roztok hydroxidu sodného, ​​injekčná voda;
• Roztok pre / m a / v úvode - chlorid sodný, edetát dvojsodný, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

Ketorolac je určený na zmiernenie bolestivého syndrómu silnej a strednej intenzity:

• bolesť zubov;
• Reumatické choroby;
• Artralgia, myalgia, radikulitída, neuralgia;
• Dislokácie, vyvrtnutia a iné zranenia;
• Onkologické choroby;
• Bolesť po operácii a po pôrode.

kontraindikácie

• Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy s recidivujúcou nosnou polypózou a paranazálnymi dutinami, intolerancia na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID (teraz alebo v histórii);
• Indikácie v anamnéze pacienta týkajúce sa urtikárie a / alebo rinitídy spôsobenej užívaním NSAID;
• Ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min);
• Hypovolemia akejkoľvek genetiky;
• Potvrdená hyperkaliémia;
• Erózne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (GIT) v akútnom štádiu;
• Zápalové ochorenie čriev;
• Poruchy zrážania krvi, vrátane hemofílie;
• Krvácanie alebo vysoké riziko ich vývoja;
• Hemoragická diatéza;
• Hemoragická mŕtvica alebo podozrenie z nej;
• Porušenie tvorby krvi;
• Závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• tehotenstva;
• pôrod;
• dojčenia;
• Vek detí do 16 rokov;
• Stav po operácii bypassu koronárnej artérie;
• Neznášanlivosť prípravkov pyrazolónu;
• Precitlivenosť na zložky Ketorolacu, kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAIDs.

Liek je kontraindikovaný, aby sa uchýlil k sedácii, podporoval anestéziu, anestéziu v pôrodnej praxi pred a počas chirurgických zákrokov, pretože vysoké riziko krvácania.

Ketorolac sa nepoužíva na liečbu chronickej bolesti.

Osobitná lekárska kontrola počas liečby drog je potrebná v nasledujúcich prípadoch:

• Pokročilý vek (nad 65 rokov);
• Prítomnosť faktorov, ktoré zvyšujú toxicitu gastrointestinálneho traktu: cholecystitída, alkoholizmus a fajčenie;
• Pooperačné obdobie;
• Potreba dlhodobého užívania NSAID;
• Súbežné podávanie iných NSAID, perorálnych glukokortikosteroidov (vrátane prednizolónu), protidoštičkových liekov (vrátane klopidogrelu), antikoagulancií (vrátane warfarínu), selektívnych inhibítorov spätného vychytávania (vrátane paroxetínu, fluoxetínu, citalopram, sertralín);
• Bronchiálna astma;
• sepsa;
• Diabetes mellitus;
• Dyslipidémia / hyperlipidémia;
• Prítomnosť infekcie Helicobacter pylori;
• Ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v histórii;
• cholestáza;
• Zhoršená funkcia obličiek (plazmatický kreatinín pod 50 mg / l);
• Klírens kreatinínu 30-60 ml / minútu;
• Edémový syndróm;
• Ischemická choroba srdca;
• hypertenzia;
• Chronické zlyhanie srdca;
• Cerebrovaskulárne choroby;
• Systémový lupus erythematosus;
• Ťažké somatické choroby;
• Ochorenia periférnych artérií;
• Aktívna hepatitída.

Dávkovanie a podávanie

Ketorolac tablety sú určené na perorálne podávanie. Dávku môžete užívať raz, podľa potreby, a 1 tabletu, alebo až 4 krát denne, v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka ketorolaku je 4 tablety. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 5 dní.

Parenterálny roztok sa injikuje hlboko do svalu alebo pomaly (aspoň 15 sekúnd) intravenózne. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od intenzity bolesti a znášanlivosti lieku.

Pri jedinej injekcii je jedna dávka pre dospelých pacientov mladších ako 65 rokov 10-30 mg, pre starších pacientov a pacientov s poškodenou funkciou obličiek - 10-15 mg.

Dávky s viacnásobným i / m podaním Ketorolaka:

• Deti staršie ako 16 rokov a dospelí - 10-60 mg, potom - 10-30 mg každých 6 hodín;
• Starší pacienti a pacienti s poškodenou funkciou obličiek - 10-15 mg každých 4 až 6 hodín.

Dávky s viacerými prúdmi v / v zavedení Ketorolaka:

• Deti staršie ako 16 rokov a dospelí 10-30 mg každých 6 hodín. Počiatočná dávka pre kontinuálnu infúziu s použitím infúznej pumpy je 30 mg, potom je rýchlosť infúzie 5 mg / h, maximálna dĺžka intravenóznej infúzie je 24 hodín;
• Starší pacienti a pacienti s poškodením funkcie obličiek - 10 až 15 mg každých 6 hodín.

Maximálne denné dávky pre parenterálne použitie lieku:

• Deti staršie ako 16 rokov a dospelí - 90 mg;
• Starší pacienti a pacienti s poškodenou funkciou obličiek - 60 mg.

Trvanie liečby nie je dlhšie ako 5 dní.

Pri prechode pacienta z parenterálneho podávania Ketorolacu na perorálne podanie je potrebné zvážiť celkovú dávku oboch dávkovacích foriem. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala presiahnuť 30 mg.

Vedľajšie účinky

• Tráviaci systém: často (najmä u starších ľudí s erozívnymi a ulceratívnymi léziami gastrointestinálneho traktu v anamnéze) - hnačka a gastralgia; menej často - pocit plnosti v žalúdku, plynatosť, vracanie, zápcha, stomatitída; zriedkavo - nevoľnosť, hepatitída, strata chuti do jedla, akútna pankreatitída, hepatomegália, cholestatická žltačka, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane krvácania a / alebo perforácie), nauzea, pálenie záhy, melena, bolesť brucha, alebo s krvou, pálenie alebo spazmus v epigastrickej oblasti;
• Kardiovaskulárny systém: menej často - zvýšenie krvného tlaku; zriedkavo - mdloby;
• Močový systém: zriedkavo - edém renálnej generácie, pokles alebo zvýšenie objemu moču, nefritída, časté močenie, azotemia, hematúria, bolesť chrbta, hemolyticko-uremický syndróm (zlyhanie obličiek, hemolytická anémia, trombocytopénia, purpura)
• Systém hematopoetických ochorení: zriedkavo - leukopénia, eozinofília, anémia;
• Centrálny a periférny nervový systém: často - ospalosť, závrat, bolesť hlavy; zriedkavo hyperaktivita (vrátane zmeny nálady a úzkosti), halucinácie, psychóza, depresia, aseptická meningitída (vrátane stuhnutých krčných a / alebo chrbtových svalov, silné bolesti hlavy, horúčka, záchvaty);
• Systém krvného zrážania: zriedkavo - krvácanie (nos, rektálne, z pooperačnej rany);
• Respiračný systém: zriedkavo - laryngálny edém (vrátane dýchavičnosti a ťažkosti s dýchaním), rinitída, dyspnoe, bronchospazmus, pľúcny edém;
• Koža: zriedkavo - purpura a kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnych); zriedkavo - urtikária, exfoliatívna dermatitída (vrátane opuchu a / alebo citlivosti mandlí, horúčka, niekedy so zimnicami, indukcia, začervenanie a / alebo odlupovanie kože), Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndrómy;
• Zmyslové orgány: zriedka - tinitus, strata sluchu, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia);
• Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia, anafylaktoidné reakcie (vrátane kožnej vyrážky, žihľavky, svrbenie, zmena farby kože tváre, tlak na hrudníku, dýchavičnosť a dýchavičnosť, dýchavičnosť, tachypnoe alebo dyspnoe, periorbitálny opuch a edém očných viečok);
• Lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: pálenie a / alebo bolesť v mieste vpichu injekcie;
• Iné: často - zvýšenie telesnej hmotnosti, edém (tvár, prsty, nohy, členky, nohy); menej často nadmerné potenie; zriedka horúčka, opuch jazyka.

Príznaky predávkovania: nevoľnosť a / alebo vracanie, bolesť brucha, erózne a ulceratívne lézie zažívacieho traktu, metabolická acidóza, poškodenie funkcie obličiek. Ak bola požitá vysoká dávka Ketorolacu, malo by sa urobiť výplach žalúdka a urobiť adsorbent. V prípade predávkovania v dôsledku parenterálneho použitia lieku a ďalej po perorálnom podaní sa uskutočňuje symptomatická terapia. Pri dialýze nie je dostatočne zobrazená.

Špeciálne pokyny

Ketorolac je určený na symptomatickú liečbu, t.j. na zníženie bolesti a zápalu v čase aplikácie, nemá vplyv na progresiu ochorenia.

Pred predpisovaním lieku Ketorolac je dôležité preskúmať históriu pacientov z predchádzajúcich alergií na NSAID. Vzhľadom na riziko alergických reakcií sa prvá dávka a / c alebo c / m podáva pod prísnym dohľadom.

V prípade potreby sa môžu používať opioidné analgetiká v rovnakom čase, ale v nižších dávkach.

Pri spoločnom užívaní iných NSAID je možná retencia tekutín, arteriálna hypertenzia, dekompenzácia srdca.

Na zníženie rizika gastropatie NSAID sa predpisujú antacidá, omeprazol alebo misoprostol.

Keď hypovolémia zvyšuje riziko nežiaducich účinkov z obličiek.

Súbežne s paracetamolom sa Ketorolac nemá užívať dlhšie ako 5 dní.

U pacientov, u ktorých bola diagnostikovaná porucha koagulácie, sa môže liek podať iba vtedy, ak sa počet trombocytov pravidelne monitoruje, najmä v pooperačnom období.

Ospalosť, bolesť hlavy a závraty sú pomerne častými vedľajšími účinkami lieku z centrálneho nervového systému s potenciálne nebezpečnými následkami, preto sa počas liečby odporúča zdržať sa vykonávania typov prác vyžadujúcich rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť (vrátane vedenia motorových vozidiel).

Lieková interakcia

Možné nežiaduce reakcie (vrátane závažných):

• Nepriame antikoagulanciá, trombolitiká, protidoštičkové látky, pentoxifylín, heparín, cefoperazón, cefotetan, - vývoj krvácania;
• Etanol, kyselina acetylsalicylová, iné NSAID, doplnky vápnika, glukokortikosteroidy a kortikotropín - tvorba gastrointestinálnych vredov, gastrointestinálne krvácanie;
• Paracetamol a iné nefrotoxické lieky, vrátane prípravky zlata - nefrotoxicita;
• Verapamil a nifedipín - zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
• Myelotoxické látky - zvýšená hematotoxicita ketorolaku;
• Metotrexát a lítium - zníženie ich klírensu a zvýšenej toxicity;
• Kyselina valproová - porušenie agregácie trombocytov;
• Probenecid a látky blokujúce tubulárnu sekréciu znížili klírens ketorolaku a zvýšili jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Ketorolac znižuje účinnosť diuretických a antihypertenzív, zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických látok (je potrebné prepočítať dávky).

Pri súčasnom používaní sa zvyšuje účinok opioidných analgetík a ich dávka sa znižuje.

Vo forme roztoku by sa ketorolac nemal miešať v tej istej striekačke s morfín sulfátom, hydroxyzínom a prometazínom, pretože precipitát padá.

Farmaceuticky nekompatibilné s lítiovými prípravkami a roztokom tramadolu. Je kompatibilný s infúznymi roztokmi obsahujúcimi sodnú soľ heparínu, krátkodobým ľudským inzulínom, hydrochloridom dopamínu, hydrochloridom lidokaínu, aminofylínom, ako aj s nasledujúcimi roztokmi: Plasmalit, Ringer, Ringer-laktát, 5% dextróza, 0,9% chlorid sodný.

Podmienky ukladania

Uchovávajte mimo dosahu detí, ktoré sú chránené pred svetlom, suché (tablety) pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti roztoku - 2 roky, tablety - 3 roky.