karbamazepín

Karbamazepín je antikonvulzívum s psychotropným, neurotropickým a antidiuretickým účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dostupné vo forme tabliet - 10 ks. v blistroch, 1, 2, 3, 4 alebo 5 baleniach v škatuli.

Účinnou zložkou lieku je karbamazepín, v jednej tablete obsahuje 200 mg.

Pomocné zložky: povidón (polyvinylpyrolidón), zemiakový škrob, polysorbát (tween-80), mastenec, koloidný oxid kremičitý (aerosil) a stearan horečnatý.

Indikácie na použitie

• Epilepsia (ako samostatná látka alebo ako súčasť komplexnej terapie): generalizované tonicko-klonické záchvaty, komplexné a jednoduché parciálne záchvaty (vrátane straty vedomia) s alebo bez sekundárnej generalizácie, zmiešané formy epileptických záchvatov;
• Akútne manické stavy;
• Prevencia exacerbácií alebo zníženie závažnosti klinických prejavov v rámci udržiavacej liečby bipolárnych afektívnych porúch;
• Neuralgia trojklaného nervu (vrátane idiopatickej a roztrúsenej sklerózy), ako aj idiopatickej neuralgie glossofaryngálneho nervu;
• Polydipsia a polyúria neurohormonálnej povahy s diabetes insipidus;
• Syndróm bolesti v dôsledku diabetickej neuropatie;
• Syndróm abstinencie alkoholu (ako súčasť kombinovanej terapie).

kontraindikácie

• Pečeňové porfyrie;
• Útlak hematopoézy kostnej drene v histórii;
• AV blokáda;
• Doba podávania inhibítorov MAO, ako aj do 2 týždňov po ich zrušení;
• Doba lakovania;
• Precitlivenosť na liečivo alebo chemicky podobné lieky (tricyklické antidepresíva).

Zvláštny dohľad počas liečby karbamazepínom potreby starších ľudí, tehotných žien, u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty, hypotyreózy, hyponatrémia riedenie, zvýšeného vnútroočného tlaku, obličiek / pečene / srdcová nedostatočnosť, nízke trombocytoch alebo leukocytoch, zmiešaných foriem epileptických záchvatov, vrátane neprítomnosti.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má užívať perorálne s malým množstvom tekutiny bez ohľadu na jedlo.

Pri epilepsii sa karbamazepín zvyčajne predpisuje ako samostatná látka. Liečba začína malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho terapeutického účinku. Počiatočná dávka pre dospelých je 100-200 mg 1-2 krát denne, maximálna prípustná denná dávka je 2000 mg. Deti staršie ako 5 rokov predpisujú 100 mg denne, ak je to potrebné, postupne (1 krát za týždeň), dávka sa zvyšuje o 100 mg. Počiatočná dávka pre deti do 5 rokov je 20-60 mg denne, potom sa každé 2 dni zvyšuje o 20-60 mg. Podporná denná dávka pre deti je 10 až 20 mg na kilogram hmotnosti v 2-3 dávkach.

Liečba trigeminálnej neuralgie alebo glossofaryngeálneho nervu začína dennou dávkou 200 až 400 mg. Ak je to potrebné, zvyšuje sa denne, ale nie viac ako 200 mg, kým prestane bolesť (v podstate je dostatočná dávka 600-800 mg / deň) a potom sa zníži na minimum. Počiatočná dávka pre starších pacientov je 100 mg dvakrát denne.

Priemerná dávka syndrómu abstinenčného syndrómu je 200 mg trikrát denne. V závažných prípadoch sa v prvých dňoch predpisujú 400 mg 3 krát denne a kombinujú sa karbamazepín s detoxifikačnou terapiou, tabletami na spanie a sedatívami.

Pri polyúrii a polydipsii s diabetes insipidus je priemerná dávka pre dospelých 200 mg 2-3 krát denne, optimálna dávka pre deti sa vyberá v závislosti od telesnej hmotnosti a veku.

V prípade bolesti pri diabetickej neuropatii sa 200 mg predpisuje 2 až 4 krát denne.

V rámci udržiavacej liečby bipolárnych afektívnych porúch a akútnych manických stavov je priemerná denná dávka 200 až 600 mg v 2-3 dávkach, pričom maximálna prípustná dávka je 1600 mg. Liečba začína nízkou dávkou a potom sa postupne zvyšuje. V akútnych prípadoch je povolené rýchle zvýšenie dávky.

Vedľajšie účinky

• Centrálny nervový systém (CNS): ospalosť, ataxia, únava, závrat, diplopia, bolesti hlavy, ochorenia chuti a ubytovania, tics, okulomotorické poruchy, svalová dystónia, nystagmus, tremor, orofaciálna dyskinéza, periférna neuropatia, irotetotoidoidnyy, iopatická dystrofia, orofaciálna dyskinéza, periférna neuropatia, , pareze, neuroleptický malígny syndróm;
• Mind: sluchové a vizuálne halucinácie, úzkosť, anorexia, agresívne správanie, dezorientácia, depresia, agitácia, zvýšená psychóza;
• Koža a jej prídavné látky: alergická a exfoliačná dermatitída, systémový lupus erythematosus, erytrodermia, svrbenie, urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, fotosenzitívne reakcie, toxická epidermálna nekrolýza, erytém nodosum a multiform, purpura, poruchy pigmentácie kože, akné, Existujú niektoré izolované prípady hirsutizmu, ale príčinná súvislosť s užívaním karbamazepínu nebola spoľahlivo stanovená;
• Systém krvácania: eozinofília
• Hepatobiliárny systém: hepatitída (hepatocelulárny, cholestatický alebo zmiešaný), žltačka, granulomatózna hepatitída, zvýšená gama-glutamyltransferáza, alkalická fosfatáza a transamináza, hepatálna insuficiencia;
• Gastrointestinálne (GI): sucho v ústach, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, nevoľnosť a / alebo vracanie, stomatitída, glositída, pankreatitída;
• Kardiovaskulárny systém (CVS): AV blokáda s mdlobou, bradykardia, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, poruchy intracardiického vedenia, arytmia, kongestívne zlyhanie srdca, kolaps, zhoršenie ischemickej choroby srdca, tromboembolizmus, tromboflebitída;
• Endokrinný systém a metabolizmus: retencia tekutín, edém, zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšenie hladín prolaktínu (vrátane sprevádzanej galaktoreou, gynekomastia), koncentrácie triglyceridov, hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a cholesterolu (vrátane lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou), znížené koncentrácie tyroxínu a trijódtyronínu metabolizmus kostného tkaniva (vedie k osteomalácii), hyponatrémia a znížená osmolarita plazmy, čo v niektorých prípadoch vedie k intoxikácii vodou (riedenie hyponatrémia), rovozhdayuscheysya zvracanie, dezorientácia, bolesti hlavy, a neurologické poruchy až do letargie;
• Močový systém: retencia moču alebo časté močenie, albuminúria, oligúria, hematúria, azotemia, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, zhoršená spermatogenéza, poruchy sexuálnej funkcie;
• Muskuloskeletálny systém: bolesť a slabosť svalov, artralgia, kŕče;
• Zmyselné orgány: zvýšený vnútroočný tlak, zakalenie šošovky, konjunktivitída, poruchy chuti, strata sluchu;
• Respiračný systém: reakcie z precitlivenosti, prejavujúce sa dýchavičnosťou, horúčkou, pneumóniou alebo pneumonitídou;
• Reakcie z precitlivenosti: angioedém, anafylaktická reakcia, aseptická meningitída s eozinopatiou a myoklonom, hypersenzitivita s viacnásobným oneskoreným typom s kožnými vyrážkami, horúčka, vaskulitída, vaskulitída, eozinofília, leukopénia , môžu byť zahrnuté aj iné orgány - pankreas, obličky, pľúca, hrubé črevo, myokard;
• Laboratórne indikátory: hypogamaglobulinémia.

Príznaky predávkovania:

• CNS: dezorientácia, halucinácie, agitácia, pocit hmly pred očami, ospalosť, dysartéria, dyskinéza, ataxia, nystagmus, hyperreflexia, striedavá hyporeflexia, psychomotorické poruchy, hypotermia, myoklonus, mydriáza, kŕče, depresia centrálneho nervového systému
• SSS: pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, tachykardia, porucha vedenia a zástava srdca;
• Gastrointestinálny trakt: oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka alebo vracanie, znížená pohyblivosť hrubého čreva;
• Respiračný systém: pľúcny edém, útlm dýchania;
• Močový systém: oligúria alebo anúria, retencia tekutín a moču, zriedená hyponatrémia;
• Laboratórne indikátory: zvýšená svalová frakcia CPK, hyperglykémia, hyponatrémia, metabolická acidóza.

Špecifické antidotum karbamazepín neexistuje. V prípade, že pacient dostal príliš vysokú dávku lieku, je potrebné urobiť výplach žalúdka, poskytnúť aktívne uhlie a zavolať lekára, pretože vyžaduje hospitalizáciu a monitorovanie životne dôležitých funkcií. Hemodialýza, nútená a peritoneálna diuréza sú neúčinné (dialýza je indikovaná len vtedy, keď je ťažká intoxikácia kombinovaná s renálnym zlyhaním). Symptomatická liečba vrátane hemosorpcie na sorbenty uhlia.

Špeciálne pokyny

Pred predpísaním lieku, ako aj pravidelne počas jeho užívania sa majú vykonať klinické krvné testy a všeobecné testy moču a stanoviť močovinu v krvi. Pacienti so zvýšeným vnútroočným tlakom okrem toho vyžadujú monitorovanie tohto indikátora.

Pri predpisovaní lieku tehotným ženám sa deti, ak sa používajú ako súčasť kombinovanej liečby, ak sa zvýši frekvencia epileptických záchvatov alebo sa objavia výrazné vedľajšie účinky, by sa počas celej liečby mala pravidelne stanoviť koncentrácia karbamazepínu v plazme.

V čase liečby by mali odmietnuť užívať alkoholické nápoje, povolania potenciálne nebezpečné činnosti a riadiť auto.

Lieková interakcia

Môže sa vyskytnúť krížová reakcia precitlivenosti medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom alebo fenytoínom.

Koncentrácia karbamazepínu v plazme môže zvýšiť inhibítory izoenzýmu CYP 3A4. A induktory izoenzýmu CYP 3A4 môžu viesť k zrýchleniu jeho metabolizmu a prípadne zníženiu plazmatickej koncentrácie, avšak zrušenie týchto liekov môže spôsobiť zníženie rýchlosti biotransformácie karbamazepínu, čo povedie k zvýšeniu jeho hladiny v krvnej plazme.

Pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré sú metabolizované izoenzýmom CYP 3A4, existuje možnosť indukcie metabolizmu a zníženie ich koncentrácie v plazme.

Tieto lieky môžu zvýšiť koncentráciu karbamazepín a karbamazepín-10,11 epoxidu v plazme: azoly (napr. Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol a vorikonazol), ibuprofén, dextropropoxyfén, danazol, nefazodón, fluvoxamín, paroxetín, viloksazin, trazodón, stiripentol, fluoxetín, olanzapín, loxapapín, quetiapín, terfenadín, izoniazid, loratadín, makrolidové antibiotiká (napríklad troleandomycín, erytromycín, klaritromycín a josamycín), inhibítory vírusovej proteázy na liečbu HIV infekcie (napríklad ritonaviru p), diltiazem, verapamil, omeprazol, dantrolén, oxybutynín, tiklopidín, acetazolamid, nikotínamid (u dospelých a len vo vysokých dávkach) a tiež pravdepodobne - kyselina valproová, desipramín, cimetidín, primidón.

Tieto lieky môžu znížiť koncentráciu karbamazepínu v plazme: rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný, fenobarbital, oxkarbazepín, fensuksimid, metsuksimid, fenytoín, felbamát, fosfenytoín, aminofylín, teofylín, izotretinoín, progabid, rifampicín, primidon, cisplatina, doxorubicín.

Karbamazepín môže znížiť koncentráciu v plazme, znížiť alebo dokonca úplne neutralizovať účinky nasledujúcich liekov: tricyklické antidepresíva (amitriptylín, imipramín, klomipramín, nortriptilín), perorálne antikoagulanciá (fenprokumón, warfarín, acenokumarol, dicouleol) a optika na pomoc s pohybom bolesti. trazodón, klobazam, doxycyklín, klonazepam, tramadol, etosuximid, oxkarbazepín, lamotrigín, primidón, felbamát, tiagabín, valproová kyselina, topiramát, zonisamid, praziquantel, klozapín, imatinib, haloperidol, itrakonazol, bromperidol, risperidón, quetiapín, ziprasidón, olanzapín, alprazolam, na liečbu HIV infekcie (ritonavir, indinavir, sachinavir), vápnika blokátory kanálov skupiny dihydropyridínov (napríklad felodipín), teofylín, midazolam, digoxínom, steroidy ( napríklad dexametazón a prednizón), levothyroxín sodný, everolimus, cyklosporín, estrogény a / alebo progesterón, ako aj perorálne kontraceptíva (musí sa zvoliť alternatívna metóda antikoncepcie).

V niektorých prípadoch môže karbamazepín zvyšovať plazmatickú koncentráciu mefenytoínu.

Existuje dôkaz, že počas podávania karbamazepínu môže plazmatický obsah fenytoínu buď zvýšiť alebo klesnúť.

Kombinácie, ktoré treba vziať do úvahy:

• Grapefruitová šťava zvyšuje plazmatický karbamazepín;
• Karbamazepín môže zvýšiť hepatotoxicitu vyvolanú izoniazidom;
• Toxický účinok karbamazepínu môže zvýšiť levetiracetam;
• Ak sa súčasne používa metoklopramidové, lítiové alebo neuroleptické lieky, môže sa zvýšiť výskyt nežiaducich neurologických reakcií;
• Súčasné podávanie určitých diuretík (furosemid, hydrochlorotiazid) môže viesť k rozvoju hyponatrémie sprevádzanej klinickými prejavmi;
• Karbamazepín môže byť antagonistický účinku nedepolarizujúcich svalových relaxancií, preto môže byť potrebné zvýšiť ich dávku a počas liečby je potrebné osobitné sledovanie pacientov, pretože možno rýchlejšie ako sa očakávalo zastavenie svalových relaxancií.

Podmienky ukladania

Uchovávajte na tmavom a suchom mieste, ktoré nie je prístupné deťom pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.