Itrazol

Itrazol je derivát triazolu; širokospektrálny antifungálny liek na systémové použitie.

Forma uvoľnenia a zloženie

Itrazol je dostupný vo forme kapsúl s hmotnosťou 560 mg (6 alebo 7 kusov v blistroch, 6 alebo 14 kusov v polymérových plechovkách).

Účinná zložka je itrakonazol, obsahuje 100 mg v 1 kapsule.

Pomocné zložky: poloxamér 188, mikronizovaný poloxamér 188, hypromelóza a cukorné pelety pozostávajúce z kukuričného škrobu a sacharózy.

Zloženie plášťa kapsuly: želatína a oxid titaničitý.

Indikácie na použitie

• Systémové mykózy: sporotrichóza, histoplazmóza, parakokcidioidomykóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), systémová kandidóza a aspergilóza, blastomykóza a iné mykózy, vrátane tropických;
• Plesňová keratitída;
• pásový opar;
• Pityriasis versicolor;
• Onychomykózy spôsobené plesňami, kvasinkami, dermatofytmi;
• Kandidomykóza s léziami kože alebo slizníc (vrátane vulvovaginálnej kandidózy).

kontraindikácie

Prísne kontraindikácie používania itrazolu:

• tehotenstva;
• Doba lakovania;
• Vek detí do 3 rokov;
• Užívanie liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 (astemizol, terfenadín, mizolastín, chinidín, dofetilid, pimozid, cisaprid, simvastatín, triazolam, lovastatín, midazolam);
• Precitlivenosť na liek.

Pacienti s ochorením pečene, závažným srdcovým zlyhaním a precitlivenosťou na iné azoly by mali počas liečebného obdobia s Itrazolom podliehať špeciálnemu pozorovaniu.

Pre deti mladšie ako 3 roky je liek predpísaný v prípadoch mimoriadnej potreby a pod podmienkou, že očakávané prínosy prevážia potenciálne riziká.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa po požití prehltnú, prehĺtajú celú a stlačenú vodu.

Dávky a trvanie liečby závisia od indikácií:

• Vulvovaginálna kandidóza: 2 čiapky. 2 krát denne po dobu 1 dňa alebo 2 čiapky. 1 denne počas 3 dní;
• Pityriasis versicolor: 2 čiapky. 1 denne, trvanie kurzu - 7 dní;
• Plesňová keratitída: 2 čiapky. 1 denne počas 21 dní. V závislosti od toho, ako pozitívna je dynamika celkového klinického obrazu choroby, môže byť trvanie liečby upravená;
• Dermatomykóza hladkej kože: 2 čiapky. Raz denne po dobu 7 dní alebo 1 čiapky. do 15 dní;
• Kandidóza ústnej sliznice: 1 čiapky. do 15 dní;
• Porážka vysoko keratinizovaných oblastí pokožky (vrátane rúk a nôh): 2 čiapky. 2-krát denne, 7-dňový kurz alebo 1 čiapka. za deň 30-dňový kurz.

Liečba onychomykózy sa vykonáva s kurzami pulznej terapie, jeden takýto priebeh znamená denné podávanie 2 kapsúl dvakrát denne počas 1 týždňa. V prípade poškodenia nechtovej dosky iba na rukách sú v 3-týždňových intervaloch zobrazené dve kurzy pulznej terapie. Pri porážke nechtov noh, vrátane súčasnej poruchy nechtov na rukách, sú v 3-týždňových intervaloch predpísané 3 pulzné liečby. V niektorých prípadoch môže lekár predpísať kontinuálny režim liečby onychomykózy - 2 čiapky. Raz za deň po dobu 3 mesiacov.

Dávka a trvanie liečby systémových mykóz:

• Kandidóza: 1-2 čiapky. Raz za deň, trvanie prijatia - od 3 týždňov do 7 mesiacov. V prípade roztrúsenej alebo invazívnej choroby je možné dávku zvýšiť na 2 čiapky. Dvakrát denne;
• Aspergilóza: 2 čiapky. Jedenkrát denne po dobu 2 až 5 mesiacov. V prípade roztrúsenej alebo invazívnej choroby je možné dávku zvýšiť na 2 čiapky. Dvakrát denne;
• Kryptokoková meningitída: 2 čiapky. 2-krát denne Liečba môže trvať od 2 mesiacov do 1 roka;
• Kryptokokóza: 1 čiapky. 1 den za deň. V závislosti od dynamiky terapie môže trvať 2 až 12 mesiacov. Údržba - 1 čiapka. Raz denne;
• Sporotrichóza: 1 čiapky. za deň počas 3 mesiacov;
• Parakokcidioidomykóza: 1 čiapky. za deň počas 6 mesiacov;
• Chromomykóza: 1-2 čiapky. za deň, trvanie prijatia - 6 mesiacov;
• Histoplazmóza: z 2 čiapky. 1 čas / deň až 2 čiarky. 2 x denne, kurz - 8 mesiacov;
• Blastomykóza: z 1 čiapky. 1 čas / deň až 2 čiarky. 2 krát denne počas 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky itrazolu:

• Tráviaci systém: bolesť brucha a zápcha, dyspepsia, nauzea, cholestatická žltačka, reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, anorexia hepatitída; extrémne zriedkavé - závažné toxické poškodenie pečene (existujú prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym výsledkom);
• Centrálny a periférny nervový systém: závrat, únava, bolesť hlavy, periférna neuropatia;
• Alergické reakcie: vyrážka a / alebo svrbenie, žihľavka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Iné: alopécia, edém, hypokaliémia, menštruačné poruchy, hyperkreatininémia, tmavé močenie, pľúcny edém, kongestívne zlyhanie srdca.

Neexistujú oficiálne hlásenia o prípadoch predávkovania Itrazolom. Pri dávkovaní príliš veľkej dávky sa odporúčajú štandardné čistiace gastrointestinálne opatrenia - výplach žalúdka, užívanie sorbentu (napr. Aktívne uhlie). Neexistuje špecifické antidotum pre itrakonazol. Hemodialýza je neúčinná. Ďalšia liečba je symptomatická.

Špeciálne pokyny

Biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže znížiť, ak sa imunity zhoršia, napríklad u pacientov s AIDS, u pacientov s neutropéniou alebo pri transplantovaných orgánoch. Možno bude musieť zvýšiť dávku dvakrát.

Úprava dávky Itrazolu môže byť potrebná aj u pacientov s renálnou insuficienciou, ktorá je spôsobená poklesom biologickej dostupnosti itrakonazolu.

Pravidelné monitorovanie funkcie pečene je potrebné u pacientov s ochorením tohto orgánu s predĺženým užívaním lieku (viac ako 1 mesiac) a v prípade kombinácie lieku Itrazol s inými liekmi, ktoré majú hepatotoxický účinok. Pacienti by mali byť informovaní o potrebe okamžite konzultovať lekára, ak sa objavia príznaky, ktoré naznačujú vývoj hepatitídy, menovite slabosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, bolesť brucha, anorexia, tmavý moč.

Ukázalo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Existuje tiež dôkaz, že táto látka môže viesť k vzniku srdcového zlyhania. Z tohto dôvodu môžu byť pacienti so zlyhávaním srdca, vrátane anamnézy, liečení Itrazolom predpísané iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný prínos prevažuje nad možnými rizikami.

Treba tiež mať na pamäti, že blokátory vápnikového kanála môžu mať aj negatívny inotropný účinok a keď sa používajú súčasne s liekom Itrazol, môže sa zvýšiť. Ak je to potrebné, takáto kombinácia by mala byť obzvlášť opatrná.

Absorpcia itrakonazolu je narušená nízkou kyslosťou žalúdka, takže antacidá sa užívajú najskôr 2 hodiny po podaní lieku Itrazol. Z rovnakého dôvodu sa u ľudí, u ktorých bola diagnostikovaná achlorhydria, ako aj u pacientov užívajúcich inhibítory protónovej pumpy alebo blokátory histamínového H2-receptora, majú užívať Itrazol s kyslými nápojmi.

V prípade neuropatie sa liečba musí okamžite prerušiť.

Nepozorovali sa negatívne účinky lieku na rýchlosť psychofyzikálnych reakcií a schopnosť koncentrácie.

Lieková interakcia

Súčasné podávanie lieku Itrazol s liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov - rifampicín, fenytoín a rifabutín, sa neodporúča. významne znižujú biologickú dostupnosť a následne účinnosť itrakonazolu. Štúdie o interakcii s inými induktormi pečeňových enzýmov (fenobarbital, karbamazepín, izoniazid) sa neuskutočnili, ale existujú všetky dôvody na predpokladanie podobných výsledkov.

Itrazol sa nemá používať súčasne s blokátormi kalciového kanála, inhibítormi HMG-CoA reduktázy, mizolastínom, astemizolom, cisapridom, terfenadínom, triazolamom, chinidínom, dofetilidom, pimozidom, midazolamom.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad erytromycín, klaritromycín, ritonavir a indinavir) zvyšujú biologickú dostupnosť itrakonazolu.

Itrakonazol môže spomaliť metabolizmus liekov, ktoré sa biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP3A4, pretože je možné predĺžiť alebo zvýšiť ich účinky a vedľajšie účinky.

Pri predpisovaní nasledujúcich liekov súčasne s liekom Itrazol je potrebné sledovať ich koncentráciu v krvi, účinky a vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch môže byť potrebné znížiť ich dávku:

• Niektoré protinádorové látky vrátane docetaxelu, busulfánu, trimetrexátu a vinca ružových alkaloidov;
• Inhibítory HIV proteázy, vrátane indinavir, ritonavir a saquinavir;
• Perorálne antikoagulanciá;
• Blokátory kalciového kanála, ktoré sú štiepené izoenzýmom CYP3A4, vrátane dihydropyridínu a verapamilu;
• Niektoré imunosupresívne lieky: sirolimus, takrolimus a cyklosporín;
• Ďalšie lieky: brotizolam, alprazolam, rifabutín, alfentanil, metylprednizolón, buspirón, ebastín, karbamazepín, reboxetín, digoxín.

Podmienky ukladania

Skladovať pri teplotách do 25 ° C na tmavom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2,5 roka.