alopurinol

Allopurinol je činidlo proti dnu, patrí do farmakologickej skupiny inhibítorov xantín oxidázy. Liečivo porušuje syntézu kyseliny močovej. Hlavné pôsobenie alopurinolu je urostatická, inhibuje účinok enzýmu xantín oxidázy, ktorý stimuluje oxidáciu hypoxantínu na xantín a jeho následnú konverziu na kyselinu močovú. Tieto látky sú oveľa rozpustnejšie. Liečivo teda znižuje hladinu kyseliny močovej v tele a pomáha rozpúšťať uráty, čím zabraňuje ich ukladaniu do tkanív a obličiek.

Allopurinol sa dobre vstrebáva v zažívacom trakte, dosahuje maximálnu koncentráciu v plazme za 3-5 hodín. Látka prakticky nie je viazaná na plazmatické bielkoviny, ponecháva sa väčšinou s obličkami, približne 20% sa vylučuje črevom počas 48 až 72 hodín.

Forma uvoľnenia a zloženie

Allopurinol je dostupný vo forme tabliet so 100 a 300 mg, balených v blistroch s 10 kusmi alebo v 50-dielných liekovkách. Jedna tableta obsahuje 100 alebo 300 mg alopurinolu, ako aj pomocné látky: sacharózu, zemiakový škrob, magnéziumstearát, jedlá želatína, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý.

Indikácie na použitie Allopurinol

Použitie alopurinolu je indikované na ochorenia sprevádzané hyperurikémiou, ktorú nemožno kontrolovať len diétou, s hladinou kyseliny močovej v rozsahu 500 μmol a vyššou. Takéto ochorenia zahŕňajú dnu (primárnu a sekundárnu), urolitiázu, urátovú nefropatiu, ochorenie obličiek s tvorbou urátov. Použitie Allopurinolu prebieha pri liečbe primárnej a sekundárnej hyperurikomie pri takých ochoreniach ako sú: renálne zlyhanie, masívna liečba GCS, rôzne typy hematoblastov: akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm, ako aj cytostatická a radiačná liečba nádorov deti), psoriáza. Allopurinol sa používa v patológii spojenej s poruchami enzýmov (Lesch-Nihena syndróm), rozsiahle traumatické poranenia, zhoršený purínový metabolizmus u detí a tvorba zmiešaných kameňov oxalátu vápenatého. Pri liečbe detí starších ako 15 rokov sa Allopurinol používa na liečbu urátovej nefropatie, ku ktorej došlo na pozadí leukémie.

kontraindikácie

Použitie Allopurinolu je kontraindikované u ľudí s neznášanlivosťou aktívnej zložky alebo pomocných zložiek lieku. Ďalšie kontraindikácie sú závažná dysfunkcia pečene, zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 2 ml / min, vek do 15 rokov. Allopurinol nie je predpísaný v prípadoch, keď je hladina kyseliny močovej v plazme regulovaná diétou.

S opatrnosťou je liek predpísaný pacientom s poruchou hematopoézy, s hepatálnou a renálnou insuficienciou. Aj v prípadoch arteriálnej hypertenzie a zlyhania srdca, keď je pacient liečený inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a diuretikami. Allopurinol nie je predpisovaný ľuďom, ktorí trpia akútnymi záchvatmi dny, liečebná liečba sa môže začať len vtedy, keď sa stav pacienta zlepší.

Dávkovanie a podávanie alopurinolu

Pokyny pre Allopurinol uviedli, že pilulka sa musí užívať perorálne a piť dostatok vody. Odporúča sa užívať liek po jedle. Počas liečby Allopurinolom je potrebné piť čo najviac tekutiny, aby sa udržala normálna diuréza. Priebeh liečby a presná dávka lieku môže predpisovať iba lekár na základe stavu pacienta a množstva kyseliny močovej v krvi.

Minimálna denná dávka lieku je 100 mg, maximálne - 800 mg, priemer - 200 - 300 mg. Podľa pokynov pre Allopurinol sa odporúča liečba začínať minimálnou dávkou 100 mg denne a postupne sa upravovať. K tomu je potrebné vykonať týždennú analýzu hladiny kyseliny močovej v krvi. Na liečbu miernej hyperurikémie sa v priebehu 2-4 týždňov predpisuje 200-400 mg denne, potom sa dávka zníži na 200 až 300 mg. Pri závažnej hyperurikémii a dnu sa v priebehu 2-4 týždňov predpisuje 600-800 mg alopurinolu, po ktorom sa dávka zníži na 100-300 g denne. Udržiavacia dávka je 200 - 600 mg, môže sa užívať niekoľko mesiacov. Liečbu nemôžete prerušiť dlhšie ako 3 dni, pretože liečba vyžaduje dlhú dobu. Na prevenciu hyperurikémie s ožarovaním alebo chemoterapiou sa predpisuje 400 mg. Neužívajte viac ako 300 mg lieku naraz, dávka vyššia ako 300 mg sa má rozdeliť na niekoľko častí.

V pokynoch pre Allopurinol je potrebné dávku pre deti 10-20 mg na 1 kg hmotnosti. Dávka sa má rozdeliť na 3 časti a užíva sa 3 krát denne. Pre deti staršie ako 15 rokov je maximálna dávka 400 mg denne.

Vedľajšie účinky alopurinolu

Používanie alopurinolu má zriedkavo vedľajšie účinky. V počiatočnom štádiu liečby môžu pacienti zaznamenať výskyt dna. Nasledujúce vedľajšie účinky sú možné:

• Na strane hematopoetického systému: eozinofília, leukopénia, leukocytóza, trombocytopénia;
• Na strane hepatobiliárneho systému: hepatálna nekróza, granulomatózna hepatitída, zvýšenie pečeňových enzýmov;
• Zo strany centrálneho nervového systému: ataxia, depresia, bolesti hlavy, paralýza, ospalosť, kóma;
• Zo zmyslov: katarakta, rozmazané videnie, znížené chuťové vnemy;
• Vzhľadom kardiovaskulárny systém: bradykardia, zníženie krvného tlaku.

Špeciálne pokyny

Pokiaľ ide o účinok alopurinolu na tehotné ženy, neboli vykonané žiadne štúdie. Avšak jeho použitie počas tehotenstva sa neodporúča. Vzhľadom na to, že alopurinol prechádza do materského mlieka, má byť dojčenie počas obdobia liečby pozastavené.

Allopurinolové analógy

Všetky analógy alopurinolu sú Ziloprim, Milurit, Aloxal.

Podmienky ukladania

Liečivo sa má skladovať pri teplote 15 až 25 ° C na miestach izolovaných zo svetla.